Энкефалины и другие нейропептиды

Эндорфин, динорфин и энкефалины –нейромедиаторыпептидной природы, которые находятся в спинном мозге (области ответственной за проведение болевых сигналов), в малых промежуточных нейронах. Высокие концентрации энкефалинов присутствуют в лимбической системы (в части, которая участвует в регуляции эмоций).

Среди энкефалинов выделены Met- и Leu-энкефалин.

Были найдены три предшественника: проопиомеланокортин, проэнкефалин и продинорфин.

Проопиомеланокортин содержит по 1 копии АКТГ, β-липотропина, β-эндорфина, Met-энкефалина. β-липотропин, полипептид гипофиза, является предшественником Met-энкефалина.

Продинорфин, полипептид гипоталамуса, содержит три копии Leu-энкефалина и по одной β-неодинорфина и динорфина. Динорфин, полипептид гипофиза, является предшественником Leu-энкефалина.

Проэнкефалин содержит 4 копии Met-энкефалина, одну - Leu-энкефалина.

Эндорфин, динорфин и энкефалины действуют на опиоидные рецепторы. Эти рецепторы также чувствительны к морфину и его производным. Морфин - алкалоид, выделенный из млечного сока незрелых коробочек мака.

Существуют три типа опиатных рецепторов δ, μ и χ.

χ-рецепторы связывают только динорфин, они находятся главным образом в спинном мозге, где участвуют в регуляции передачи болевых сигналов.

С δ- и μ-рецепторами связываются энкефалины.

Опиаты обладают как анальгетическим, так и эйфорическим действием. Опиаты ингибируют высвобождение вещества Р – соединения, которое, выполняет роль нейромедиатора нервного болевого пути.

Особенно большая плотность рецепторов обнаружена в лимбической системе - эволюционно самом древнем отделе, который отвечает за эмоциональное возбуждение и в котором локализованы эйфорические и эмоциональные компоненты болеутоляющего действия опиатов.