Антибиотики

Антибиотики представляют собой разновидность химиотерапевтических пре­паратов. Антибиотики—химические вещества биологического происхождения и их полусинтетические производные, подавля­ющие рост патогенных микроорганизмов, а в ряде случаев задерживающие рост злокачественных новообразований.

Антибиотики получают специальными методами, применя­емыми в медицинской промышленности. Для производства природных антибиотиков используют штаммы-продуценты гри­бов, актиномицетов, бактерий, которые засевают в питатель­ный субстрат. Через определенное время их роста антибиотики экстрагируют в ферментаторах, очищают и концентрируют, проверяют на безвредность и активность.

По типу взаимодействия с бактериальными клетками антиби­отики подразделяют на бактериостатические (тетрациклины, левомицетин и др.) и бактерицидные (пенициллины, ристомицин и др.). Каждый антибиотик характеризуется специфическим антимикробным спектром (рис. 62). Некоторые антибиотики инактивируются в присутствии белковых веществ животных и растительных тканей. Только небольшая группа их дает мощ­ный антибактериальный эффект, не ослабевающий в присут­ствии белковых веществ животных тканей, и в то же время не является токсичной (в определенных концентрациях) для чело­века.

Активность антибиотиков выражается в международных еди­ницах. Так, например, за 1 ЕД пенициллина (оксфордская единица) принимают наименьшее количество препарата, подав­ляющего рост эталонного штамма стафилококка. Единица действия (ЕД) соответствует активности 0,6 мкг химически чистой кристаллической натриевой соли бензилпенициллина.

В последнее время широкое распространение получил метод определения активности антибиотиков по массе препарата. Концентрация как сухих препаратов, так и растворов выража­ется количеством микрограммов активного вещества в 1 г препарата или в 1 мл раствора.

Выпускаемые в настоящее время антибиотики под­разделяют на: 1) пенициллины, в том числе полусинтетические (метициллин, оксациллин, ампициллин), и цефалоспорины; 2) антибиотики широкого спектра действия (тетрациклины и их производные); 3) антибиотики группы стрептомицина .(стрепто­мицин и др.); 4) антибиотики резерва (эритромицин, левомице­тин, олеандомицин, ристомицин, новобиоцин); 5) противогрибко-вые (леворин, нистатин, гризеофульвин, амфотерицин); 6) про­тивотуберкулезные (стрептомицин, канамицин, флоримицин, рифампины и др.); 7) противоопухолевые (брунеомицин, оливомицин и др.).

Наряду с этим антибиотики классифицируют по химической ^структуре препарата, молекулярному механизму и спектру действия на клетки. Установлено, что один и тот же продуцент может вырабатывать несколько антибиотиков и, наоборот, один и тот же антибиотик синтезируется несколькими продуцентами.

Пенициллин продуцируют грибы Решсшшт сЬгу8О§епит (рис. 63, 2) и др. Пенициллин выпускают в виде натриевой или калиевой, новокаиновой и дибензилэтилендиаминовой (бицил-лин) солей. Он хорошо растворим в воде, растворы его нестойки. В химическом отношении является дипептидом, состоящим из диметилцистеина и ацетилсерина.

Пенициллин применяют при стафилококковых, стрептококко­вых, менингококковых поражениях, анаэробной инфекции, го­норее, сифилисе, лептоспирозах, сибирской язве и других заболеваниях.

К препаратам пенициллина относят экмоновоциллин, бицил-лин-1, бициллин-3, бициллин-5, которые представляют собой лекарственную форму пенициллина длительного действия, обес­печивающую необходимую терапевтическую концентрацию пе­нициллина в крови.

Продуктом жизнедеятельности пеницилл является гризеофульвин, полученный в 1939 г. из РешсШшт §теоги1уит. Его применяют для лечения больных трихофитией, микроспорией, эпидермофитией, фавусом.

Пенициллин избирательно тормозит синтез полимеров кле­точной стенки бактерий, угнетает активность

Считается целесообразным не назначать антибиотики при легких формах дизентерии, колиэнтеритах и других заболевани­ях, а также с профилактической целью при хирургических вмешательствах. Для профилактики кандидозов в случае приме­нения антибиотиков с широким спектром действия следует од­новременно назначать противогрибковые препараты, например нистатин. Для предупреждения или уменьшения циркуляции К-плазмид разрабатывают препараты, элиминирующие К-плаз-миды или блокирующие их репликацию.