Некоторых видов сырья

Шишки ели обыкновенной………………………………………………...1:5

Корень девясила………………………………………………………...1:12,5

Брикет листьев толокнянки, травы багульника болотного…………….1:20

Листья сенны, брикет цветков календулы………………………………1:25

Цветки липы………………….……………………………………….1:28,5

Брикет листьев мяты……………………………………………………1:40

Брикет цветков боярышника……………………………………………1:50

Изготовленные водные извлечения могут быть использованы для пенных или кислородных пенных коктейлей. Водные извлечения для ингаляций и лечебных ванн изготавливают в концентрации 1:10; при этом готовую вытяжку для ванн можно использовать в соотношении с водой, как 1:100.

Растворы для примочек, спринцеваний, ванночек для местного применения готовят более высокой концентрации - 1:5 или 1:3. Для примочек используют лекарственное сырье с размером частиц до 2 мм и обработанное водой температурой 90 - 95 °С.

Расчет объема экстрагента с использованием коэффициента водопоглощения. При изготовлении извлечения из сухого растительного сырья его объем получается значительно меньше, чем выписанный в рецепте, так как в процессе экстракции возможны потери объема экстрагента за счет: поглощения растительным материалом (абсорбция растительным сырьем); испарения при нагревании; смачивания материала аппаратуры.

Поглощение экстрагента растительным материалом обусловлено капиллярным смачиванием и процессом набухания ВМВ. Оно составляет около 84 % общей потери и его следует учесть при расчетах объема экстрагента. Для этого используют коэффициент водопоглощения (Кв), который является величиной, показывающей объем воды, мл, удерживаемый 1 г измельченного растительного сырья после отжима его в перфорированном стакане инфундирки.

В нормативных документах приведены коэффициенты для каждого вида сырья. Дополнительный объем экстрагента рассчитывают по формуле:

V_доп = m₁K_в1 + m₂K_в2 + … + m_nK_вn

где m₁; m₂; m_n — масса каждого вида лекарственного растительного сырья, г; Kв₁; K_в2; K_вn — коэффициенты водопоглощения соответствующих видов сырья, мл/г.

Общий объем экстрагента, который следует взять для получения необходимого объема извлечения, включает объем извлечения, указанный в рецепте, и дополнительно рассчитанный объем экстрагента, удерживаемый сырьем. Установлено, что при изготовлении водных извлечений с учетом К_в количество действующих веществ, переходящих в водную вытяжку, увеличивается на 13 - 20% поэтому, еслиК_в в таблице отсутствует, то дополнительный объем экстрагента рассчитывают, исходя из его средних значений:

- для корней, корневищ, коры - 1,5 мл/г;

- для трав, цветков, листьев - 2,0 мл/г;

- для семян - 3,0 мл/г;

- для брикетированного сырья - 2,3 мл/г.

Если экстрагированию подвергают сырье массой менее 1 г, поглощение воды сырьем не учитывают иК_в при расчете объема экстрагента не используют.

Потерю объема экстрагента за счет смачивания стенок аппаратуры и испарения учитывают после изготовления извлечения, доводя полученный объем необходимым количеством воды до указанного в рецепте.

Более правильным было бы использовать не коэффициент водопотребления К_в, а коэффициент общей потери К_п, который следовало бы рассчитать для каждого вида сырья с учетом характера процесса экстрагирования.

Расчет массы сырья и объема экстрагента с помощью расходного коэффициента. При изготовлении водного извлечения из корней алтея расчеты имеют некоторые особенности. После завершения процесса экстракции сырье не отжимают, чтобы избежать попадания в водное извлечение зерен крахмала. Но в этом случае количество его получается намного меньше, чем указано в рецепте. Поэтому при расчетах используют не К_в, а расходный коэффициент К_р— отношение теоретически выписанного в рецепте объема настоя корней алтея и концентрации действующих веществ к практически полученному объему и концентрации. Он показывает, во сколько раз следует увеличить массу сырья и объем экстрагента, чтобы получить выписанный объем водного извлечения требуемой концентрации.

Так, например, если взять 5 г корней алтея и 100 мл воды очищенной, настоя (без отжима сырья) получится всего 77 мл.

Если 5 г сырья удерживают 23 мл извлечения, следовательно, 1 г сырья удерживает 4,6 мл (23:5), т.е. 4,6 мл — постоянная величина, полученная из расчета: (100 мл - 77 мл):5 = 4,6 мл и показывающая, что 1 г корня алтея удерживает 4,6 мл водного извлечения. Таким образом, К_р для 5 % концентрации можно рассчитать по формуле:

К_р = =

С, %.............................1 2 3 4 5

К_р …………………. 1,05 1,10 1,15 1,20 1,30

Для расчета К_р любой концентрации настоя корней алтея используют формулу: Кр = 100 мл: 100 мл — {М- 4,6 мл/г), где М — навеска сырья, г, для изготовления 100 мл водного извлечения необходимой концентрации, %.

При изготовлении водных извлечений из растительного сырья нельзя использовать концентрированные растворы других лекарственных веществ. Уменьшение объема экстрагента (воды) при вычитании объемов концентрированных растворов приведет к изменению оптимального соотношения массы сырья и объема экстрагента, а использование концентрированных растворов в составе экстрагента приведет к химической деструкции экстрагируемых и содержащихся в концентрированных растворах веществ при нагревании.

Режим экстрагирования (время, температура, использование физических методов воздействия: ультразвук, токи высокой частоты и др.).

Нагревание имеет существенное значение для ускорения процесса экстракции и повышения выхода экстрактивных веществ в извлечение. При нагревании повышается растворимость (дубильные вещества, соли алкалоидов, пектиновые вещества и др.), ускоряется диффузия молекул экстрагента и экстрагируемых веществ, диализ веществ, происходит гибель микроорганизмов, инактивируются ферменты. Однако продолжительное действие высокой температуры может привести к негативным последствиям:

- разрушению термолабильных веществ (например, сердечных гликозидов, некоторых витаминов);

- понижению растворимости некоторых веществ при повышении температуры и потере летучих компонентов (например, масел эфирных);

- увеличению выхода сопутствующих и балластных веществ (крахмала, дубильных веществ, пектина, инулина и др.), помутнению, повышению вязкости, снижению качества препарата.

Выбор оптимального режима экстрагирования зависит от анатомо-морфологической (гистологической) структуры растительного сырья и от химического состава действующих и сопутствующих веществ, водные извлечения могут быть изготовлены на кипящей водяной бане; открытом огне; путем воздействия токов высокой частоты, сжиженными газами (в промышленных условиях); в термосах, в воде очищенной, нагретой до кипения.

Методом холодного экстрагирования (настаивания при комнатной температуре) изготавливают настой корней алтея, так как в сырье кроме слизи содержится крахмал, который при нагревании набухает, растворяется и превращается в клейстер внутри клеток, в результате экстракция действующих веществ затрудняется и блокируется фармакологическое действие полисахаридов слизистой природы.

Из рыхлого тонкого, ломкого сырья, мягкой анатомо-гистологической структуры: листьев, трав, стеблей, цветков обычно изготавливают водные извлечения с более мягким режимом экстрагирования (настои). Настои могут быть изготовлены также из сырья с плотной анатомо-морфологической структурой, но содержащего термолабильные или летучие вещества, например, эфирные масла (корневища с корнями валерианы, корневища аира, плоды кориандра, можжевельника, тмина, фенхеля). Изготовление водных извлечений из плотного сырья (коры, корней, корневищ), а также кожистых листьев толокнянки и брусники, листьев ольхи клейкой, содержащих много дубильных веществ; листьев сенны, содержащих антрагликозиды, требует более жестких условий экстракции, из них изготавливают отвары. В ряде случаев целесообразно изготавливать отвар из некоторых трав, цветков, содержащих агликоны флавоноидов (цветков бессмертника песчаного, липы, травы череды, хвоща полевого, сушеницы то-пяной). Термин «отвар» следует считать неточным, так как процесс отваривания предполагает длительное нагревание при кипении самого водного извлечения. Такого режима изготовления водных извлечений в ГФ нет, есть более жесткие условия настаивания на кипящей водяной бане.

После помещения инфундирного стакана с лекарственным сырьем на водяную баню время настаивания замечают от момента повторного закипания воды в инфундирном аппарате. По истечении времени настаивания инфундирку с содержимым оставляют охлаждаться при комнатной температуре для дальнейшего извлечения действующих веществ (табл. 18.2). Постепенное охлаждение до комнатной температуры способствует обогащению настоев ВМВ, которые медленно дифундируют, некоторыми другими лекарственными веществами, сердечными гликозидами, флавоноидами. Более длительное настаивание при комнатной температуре увеличивает также выход балластных веществ.

В процессе настаивания и охлаждения извлечения периодически перемешивают.

Исключения по режимам экстрагирования составляют:

- отвары из сырья — источника дубильных веществ (коры дуба, корневищ лапчатки, змеевика), а также отвары из листьев брусники, толокнянки, содержащих дубильные вещества в значительном количестве, фильтруют в горячем виде без охлаждения, так как через 5 мин дубильные вещества выделяются в осадок;

- отвары из листьев сенны охлаждают полностью, чтобы произошло освобождение извлечения от смол, вызывающих раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;

- настои из сырья, содержащего эфирные масла, перемешивают, не открывая крышки, и охлаждают полностью в хорошо закрытом инфундирном стакане;

- настои корней алтея настаивают в течение 30 мин при комнатной температуре, периодически помешивая извлечение.

Для отдельных видов растительного сырья предусмотрены методики изготовления (настои гриба чаги, травы душицы, листьев дягиля и др.).

Таблица 11