Эффекты и применение
Фенилэфрин — некатехоламиновый адреномиме-тик прямого действия, стимулирующий главным образом α1-адренорецепторы (а в высоких дозах также α2- и β-адренорецепторы). Главный эффект — периферическая вазоконстрикция, сопровождающаяся повышением ОПСС и АД. Рефлекторная брадикардия иногда приводит к снижению сердечного выброса. Коронарный кровоток увеличивается, потому что прямые сосудосуживающие влияния фенилэфрина на артерии сердца нивелируются вазодилатацией, обусловленной высвобождением метаболитов и повышением коронарного перфузионного давления. Почечный кровоток снижается (табл. 12-2).
Рис. 12-3.Этапы метаболизма норадреналина и адреналина. Моноаминоксидаза (МАО) и катехол-О-метилтрансфе-раза (KOMT) расщепляют эти катехоламины до конечного продукта — ванилинминдальной кислоты
ТАБЛИЦА 12-1. Взаимодействие адреномиметиков с различными типами адренорецепторов
Препарат | α1 | α 2 | β1 | β2 | ДA1 |
Метоксамин | +++ | + | о | о | О |
Фенилэфрин | +++ | + | + | о | о |
Метараминол1 | +++ | ? | ++ | о | о |
Метилдопа | + | +++ | о | о | о |
Клонидин | + | +++ | о | о | о |
Адреналин2 | ++ | ++ | +++ | ++ | о |
Эфедрин1 | ++ | ? | ++ | + | О |
Норадреналин2 | + + | ++ | ++ | О | О |
Дофамин2 | + + | ++ | ++ | + | +++ |
Допексамин | О | О | + | +++ | ++ |
Мефентермин1 | + | ? | ++ | + | О |
Изопротеренол | О | О | +++ | +++ | О |
Добутамин | о/+ | О | +++ | + | О |
Тербуталин | О | О | + | +++ | О |
Примечание:
О — эффект отсутствует;
+ — слабая стимуляция;
++ — умеренная стимуляция; +++ — сильная стимуляция;
? — данных нет;
ДА1 — дофаминергические рецепторы. 10сновной механизм действия метараминола, эфедрина и мефентермина — непрямая стимуляция. 2 Только высокие дозы адреналина, норадреналина и дофами-на вызывают выраженную стимуляцию α1 -адренорецепторов.
Дата добавления: 2015-08-04; просмотров: 519;