Адреномиметики

Адреномиметики неодинаковы по специфичности (селективности) воздействия на α- и β-адреноре-цепторы (табл. 12-1). Неизбирательность действия затрудняет предсказуемость клинического эффек­та. Например, адреналин стимулирует α1-, α2-, β1- и β2-адренорецепторы, поэтому его влияние на АД определяется балансом между вазоконстрикцией (опосредованной через α1), вазодилатацией (опо­средованной через α2 и β2) и повышенной сократи­мостью миокарда (опосредованной через β1). Более того, соотношение этих эффектов зависит еще и от дозы адреналина.

Рис. 12-2.Биосинтез норадреналина. Гидроксилирование тирозина, в ходе которого образуется ДОФА (диоксифенил-аланин) — ключевая реакция, определяющая скорость синтеза катехоламинов. Дофамин активно транспортируется в синаптические пузырьки. В мозговом веществе надпочечников из норадреналина образуется адреналин

Выделяют адреномиметики прямого и непря­мого действия. Адреномиметики прямого дей­ствия связываются с адренорецепторами, в то время как адреномиметики непрямого действия усиливаютвысвобождение норадреналина или уг­нетают его обратный захват. Различия между эф­фектами препаратов прямого и непрямого дей­ствия становятся особенно выраженными, если запасы эндогенного норадреналина изменены, на­пример при воздействии некоторых гипотензив-ных препаратов или ингибиторов МАО. У таких больных интраоперационную гипотонию следует лечить только адреномиметиками прямого дей­ствия, потому что реакция на адреномиметики не­прямого действия может быть извращена.

Кроме того, адреномиметики неодинаковы и по химической структуре. Препараты, содержащие 3,4-дигидроксибензол, относят к катехоламинам. Продолжительность действия катехоламинов неве­лика, поскольку они быстро расщепляются под вли­янием моноаминоксидазы и катехол-О-метилтранс-феразы. Следовательно, ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты резко усиливают прессорный эффект катехоламинов. В организме вырабатываются такие катехоламины, как адреналин, норадреналин и дофамин. При изменении структу­ры боковых цепей природных катехоламинов полу­чают синтетические катехоламины (например, изопротеренол, добутамин), которые взаимодей­ствуют с адренорецепторами более избирательно.

Ниже описаны адреномиметики, наиболее час­то используемые в анестезиологии. Необходимо подчеркнуть, что длительную инфузию для одних препаратов рассчитывают в мкг/(кг х мин), в то время как для других — в мкг/мин. Чувствитель­ность к адреномиметикам широко варьируется, в связи с чем рекомендованные дозы носят лишь ориентировочный характер; на практике их подби­рают в зависимости от эффекта.








Дата добавления: 2015-08-04; просмотров: 616;


Поиск по сайту:

При помощи поиска вы сможете найти нужную вам информацию.

Поделитесь с друзьями:

Если вам перенёс пользу информационный материал, или помог в учебе – поделитесь этим сайтом с друзьями и знакомыми.
helpiks.org - Хелпикс.Орг - 2014-2024 год. Материал сайта представляется для ознакомительного и учебного использования. | Поддержка
Генерация страницы за: 0.003 сек.