Гидролиз сердечных гликозидов

Данный тип гидролиза происходит под действием ферментов и кислот. Идет с образованием агликона и сахарной части. Для подавления гидролиза сердечных гликозидов используют буферные растворы (фосфатный, ацетатный). Наименее устойчивы в водных растворах корденолиды, в сахарную часть которых входит 2-дезоксисахар. Найденные для него оптимальные пределы рН составляют всего 0,5-0,6единицы этого показателя. Процессы разрушения корденолидов сопровождаются понижением их биологической активности или же полной её потерей.

Химические методы стабилизации.

Стабилизация растворов солей слабых оснований и сильных кислот (новокаина

гидрохлорида). К названной группе относятся растворы солей алкалоидов азотистых и

синтетических азотистых оснований, занимающих значительное место в ассортименте

инъекционных растворов. В зависимости от силы основания растворы имеют нейтральную

или слабокислую реакцию. Она объясняется гидролизом соли, сопровождающимся

образованием слабодиссоциированного основания и сильнодиссоциируемой кислоты, т. е.

образующимися ионами гидроксония ОН/. Это явление усиливается при тепловой

стерилизации.

Прибавление избытков ионов ОН/ (т. е. свободной кислоты) понижает степень

диссоциации воды и подавляет гидролиз, вызывая сдвиг равновесия влево:

А1сНС1 + Н₂О -» Ale,+ ОНГ +СГ

НС] +Н₂О -» 0Н/ + С1"

Уменьшение концентрации ионов ОНз⁺ в растворе, вследствие щелочности стекла, сдвигает равновесие вправо. Нагревание раствора во время стерилизации увеличивает степень диссоциации воды и повышение рН раствора за счет выщелачивания стекла, вызывает усиление гидролиза соли, что приводит к накоплению в растворе труднорастворимого азотистого основания.В процессе стерилизации инъекционных растворов (активные факторы: повышенна, температура, щелочность стекла и т.д.) и последующем хранении инъекционных растворов возможно разложение некоторых лекарственных веществ. Поэтому в производстве инъекционных растворов большое внимание уделяется их стабилизации. Выбор стабилизатора определяется механизмом реакций, вызывающих разложение лекарственных веществ. Несмотря на многообразие и чрезвычайную сложность процессов разложения можно выделить два основных пути их деструкции - гидролиз и окисление.

Гидролиз - это реакция ионного обмена между различными веществами и водой, в результате чего образуется малодиссоциирующее соединение. Гидролиз в общем случае выглядит следующим образом:

ВА + НОН -> ВОН + НА

Гидролизующееся Продукты гидролиза вещество

Гидролизу подвержены соединения различных классов, в том числе соли, эфиры,белки, углеводы, жиры и т.д.