Рецепторы
Рецепторами - называют активные группировки макромолекул субстратов, с которыми взаимодействует вещество.
Рецепторы, обеспечивающие проявление действия веществ называются– специфическими.
Выделяют четыре разновидности рецепторов:
1.Прямое влияние на проницаемость ионных каналов (н- холинорецепторы);
2.Опосредованное влияние ( через G – белки) на проницаемость ионных каналов или на активность ферментов, регулирующих образование 2-х передатчиков ( м-холинорецепторы, адренорецепторы);
3.Прямое действие на активность эффекторного фермента –тирозинкиназы(инсулиновые рецепторы;
4.Влияние на транскрипцию ДНК (стероидные гормоны, тиреоидные гормоны)
Существуют подтипы рецепторов: α,β –адренорецепторы, Н2 – гистаминорецепторы и т.д
Между веществом и рецептором существует такой вид взаимодействия, который называется аллостерическим. При данном виде взаимодействия не возникает сигнала, однако происходит модуляция основного медиаторного эффекта, который может как усиливаться, так и ослабевать. Так, например, нейромедиаторы аллостерического действия не оказывают прямого действия на основную медиаторную передачу, а лишь видоизменяют ее в желаемом направлении.
Сродство вещества к рецептору, приводящее к образованию комплекса «вещество-рецептор» называется аффинитет.
Способность вещества при взаимодействии с рецептором стимулировать его и вызывать тот или иной эффект называется внутренней активностью.
Вещества, которые при взаимодействии со специфическими рецепторами вызывают в них изменения, приводящие к биологическому эффекту, называют агонистами.
Если агонист, взаимодействуя с рецепторами, вызывает максимальный эффект – полный агонист ( частичный агонист).
Вещества, связывающиеся с рецепторами, но не вызывающие их стимуляции, называют антогонистами. Если они занимают те же рецепторы, что и агонисты, то речь идет о конкурентных антогонистах(неконкурентные антогонисты).
При действии одного вещества в одном случаекак агониста, а в другом, как антогониста, его обозначают агонистом – антогонистом.
Неспецифические рецепторы (белки плазмы, мукополисахариды соединительной ткани и т.д.) – вещества связываются с ними не вызывая никаких эффектов.
В зависимости от прочности связи «вещество-рецептор» различают обратимое и необратимое действие ( последнее в случае ковалентной связи).
Если вещество взаимодействует только с функционально однозначными рецепторами определенной локализации и не влияет на другие рецепторы, то действие такого вещества называется избирательным.
Дата добавления: 2015-07-30; просмотров: 1122;