Нейролептики. Нейролептики – це препарати, які послаблюють деякі з основних симптомів тяжкої психічної недуги – шизофренії

Нейролептики – це препарати, які послаблюють деякі з основних симптомів тяжкої психічної недуги – шизофренії. Основні фармакологічні властивості нейролептиків пов’язані з їх антипсихотичною активністю: пригнічення марення, галюцинацій, інших паталогічних синдромів хворих на шизофренію. Нейролептики діють на адренергічні, дофамінергічні, сератонінергічні, ГАМК-ергічні, холінергічні нейромедіаторні системи мозку. Відомо, що накопичення дофаміну – основна причина виникнення шизофренії. Вплив на дофамінові рецептори торкається і норадренергічних систем, оскільки дофамін є попередником в біосинтезі норадреналіну. З відомих нейролептиків такі як аміназин, левопромазин впливають на норадренергічні, а фторфеназин, галоперідол, сульпірид – на дофамінергічні рецептори.

За хімічним походженням нейролептики можна поділити на наступні групи:

1. Похідні фентіазину(аміназин, пропазин, лівомепромазин, етаперазин, трифтазин, фторфеназин):

Аміназин Пропазин Лівомепромазин

Похідні фентіазину – одна з найбільших груп препаратів, що ефективно впливають на діяльність ЦНС.

2. Похідні бутирофенону (галоперідол, трифлуперідол, клоперідол та ін.):

Галоперідол Трифлуперідол

3. Похідні інших хімічних груп : похідні тіоксантена(зуклопентиксол, флупентиксол, хлорпротиксен), заміщені бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд), дія яких подібна до дії фенотіазинів з піперідиновым ядром; похідні дибензодіазепіну (кветиапін, азалептин, оланзапін); похідні бензізоксазолу (рисперідон); похідні бензізотіазолілпіперазину (зипразидон); похідні індолу (дикарбін, сертиндол) а також похідні піперазинілхінолинону (арипіпразол)

Азалептин Сульпірид

5.6. Транквілізатори (анксиолітики)

Транквілізатори мають анксиолітичну (протитривожну) дію, надають гіпнотичний, міорелаксантний і протисудомний ефект. Найбільш ефективні транквілізатори відносять до бензодіазепінового ряду:

Сибазол (Діазепам) Хлозепід Нозепам

Феназепам Медазепам Гідезепам

Хоча структури наведених препаратів схожі, але виявлення того чи іншого фізіологічного ефекту різне в залежності від наявних замісників. Наприклад діазепам, нозепам, феназепам мають яскраву седативну, і навіть снодійну дію, а медазепам можна використовувати вдень, тому що він має дуже слабкий снодійний вплив.

Вивчення трансформації бензодіазепінів в організмі показало, що після їх введення в організмі швидко утворюється ряд метаболітів. Виявилося, що реальною причиною фармакологічного ефекту є не самі препарати, а один із метаболітів – оксазепам.

Оксазепам