Тетрациклины

В эту группу антибиотиков входят вещества, имеющие близкое химическое строение и обладающие широким спектром антимикробного (антибиотического) действия, в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, риккетсий, крупных вирусов. Поэтому широко используются в медицинской практике. Некоторые из этих групп антибиотиков применяются в животноводстве как стимуляторы роста сельскохозяйственных животных. К тетрациклиновому ряду относят: хлортетрациклин, образуемый Str.aureоfaciens; окситетрациклин – Str. rimosus; тетрациклин – Str. aureоfaciens.

Используемая химическая модификация естественно образующихся тетрациклинов позволяет получать препараты с измененными антимикробными свойствами. В результате модификации молекул окситетрациклина получены новые формы: метациклин (рондомицин) и доксициклин, а в результате изменения 6-диметилтетрациклин-миноциклин. Вещества, полученные в результате биологического и химического синтеза, подавляют рост микроорганизмов, устойчивых к обычным тетрациклинам.

Актиномицины

Группа близкородственных по химическому строению антибиотиков, образуемых актиномицетами более 20 видов.

Актиномицины относятся к хромопептидам, а их разнообразие связано с различным аминокислотным составом, входящих в молекулу полипептидов. Изменение аминокислот при биосинтезе полипептидных структур приводит к получению препаратов, отличающихся по своим свойствам. Некоторые актиномицины задерживают рост злокачественных новообразований:

Макролиды. Группа антибиотических средств, характеризующихся наличием в собственных молекулах макроциклического лактонного кольца, связанного с одним или несколькими углеводными остатками, чаще всего аминосахарами.

В группу входит большое число соединений, из которых более известны эритромицин, олеандомицин, магнамицин, спирамицин, пикромицин, метимицин и др. Макролидные антибиотики подавляют в основном развитие грамположительных бактерий, некоторые из них, обладая фунгицидной активностью, мало влияют на рост бактерий, есть антибиотики, обладающие бактерицидными свойствами в большей степени к грамотрицательным формам.

Макролидные антибиотические препараты подавляют рост и размножение бактерий, устойчивых к пенициллинам, тетрациклинам, стрептомицину, поэтому они находят применение в качестве резервных антибиотиков при лечении инфекционных болезней.

По биологическому действию их делят на две группы. Препараты первой группы - эритромицин, олеандомицин, магнамицин, тилозин - обладают значительной активностью по отношению к грамположительным бактериям, но слабо действуют на грибы. Ко второй группе относят филипин, пимарицин и другие соединения, в состав которых входят сопряженные полиеновые системы. Антибиотики второй группы характеризуются значительной фунгицидной активностью, слабо воздействуя на бактерии.

В группу эритромицинов входят макролидные антибиотики, близкие по строению и свойствам: эритромицин А (илотицин), эритромицин Е, эритромицин С. Продуцентами эритромицинов являются штаммы Str.erythreus. Препарат проявляет антибиотическую активность в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, некоторых грамположительных палочковидных бактерий, бруцелл и ряда простейших.

Магнамицин (карбомицин) выделен из актиномицетной культуры Str.halstedii.

Str.antibioticus в аэробных условиях культивирования образует антибиотик олеандомицин, действующий преимущественно против грамположительных бактерий, микобактерий риккетсий, крупных вирусов, нективен (за редким исключением) против грамотрицательных бактерий.

Филипин синтезируют штаммы Str.filipensis, памарицин - Str.notalensis, тилозин - Str.fradiae.

Анзамицины. Эта группа антибиотиков, образованная актиномицетами, нокардиями, а также некоторыми видами высших растений. Свое название группа получила от характерного строения их молекул, которые не имеют лактонных связей. Особенности их строения нашли отражение в своеобразии биологических свойств. Они оказывают воздействие в отношении бактерий, некоторых вирусов и эукариотических организмов.

В качестве примера можно назвать следующие известные природные анзамицины: стрептоварицины, ферментируются культурой Str.spectabilis; рифампицины - Nocardia mediterranea, а также некоторыми представителями рода Micromonospora; тилипомицины, синтезируемые Str.tolypophorus; галамицины - Micromonospora halophytica; представители рода Nocardia и растениями вида Mautenis, Colubrina продуцируют майтанзиноиды.

Большой практический интерес имеют рифамицины, объединяющие около тысячи природных и полусинтетических препаратов. Среди них следует отметить применяемые в лечебной медицине, обладающие широким спектром действия рифамицин SV (син. рифогал, рифоцин); рифампицин и рифамид. Рифампицин - полусинтетический препарат, полученный в результате химической модификации рифамицина SV, наиболее ценный антибиотический препарат, применяемый в последние годы. Он активен в отношении возбудителей туберкулеза и лепры, грамположительных форм, особенно стафилококков, грамотрицательных кокков, но менее активен в отношении грамотрицательных палочковидных форм.

К антибиотикам актиномицетного происхождения, относящихся к группе кислородсодержащих гетероциклических соединений и имеющих существенное практическое значение, необходимо причислить препарат новобиоцин. Продуцентами его являются штаммы Str.spheroides. Препарат активен против грамположительной микрофлоры и некоторых представителей грамотрицательной. Ценность его в том, что действует против микроорганизмов, резистентных к пенициллинам, стрептомицину, эритромицину, тетрациклинам, неомицинам.