Нитрофураны

Это синтетические препараты, имеющие или бактерицидный или бактериостатический эффект в отношении отдельных грамположительных и грамотрицательных возбудителей: к ним чувствительна кишечная, дизентерийная палочки, возбудители паратифа, сальмонеллы, холерный вибрион, лямблии, трихомонады, стафилококки, крупные вирусы, возбудители газовой гангрены. Нитрофураны имеют некоторую противогрибковую активность. Качество эффекта, т.е. бактериостатический или бактерицидный, зависит от концентрации нитрафуранов в среде.

Механизм действия препаратов заключается в угнетении дыхательной цепи (блок НАДН), цикла трикарбоновых кислот (Кребса) и других биохимических процессов в микробной клетке, что приводит к разрушению микробной стенки или цитоплазматической мембраны.

После применения через рот или хорошо всасываются из ЖКТ (нитрофурантоин, фуразидин, фуразолидон) или не всасываются (нифуроксазид). Распределяются в организме неравномерно. В высоких концентрациях накапливаются в лимфе, в желчи, слюне. Нитрофураны проходят через плацентарный барьер. Препараты частично метаболизируются с образованием неактивных метаболитов. Элиминация нитрофуранов происходит преимущественно почками путем канальцевой секреции. Ощелачивание мочи ускоряет выведение, потому что нитрофураны являются слабыми кислотами. Напротив, подкисление мочи (например, одновременное применение аскорбиновой кислоты, кальция хлорида) способствует их реабсорбции и накоплению в организме, что повышает риск возникновения токсических эффектов.

Показаниями к применению нитрофуранов являются: диарея инфекционного генеза, хронический колит, энтероколит, бациллярная дизентерия, лямблиоз, паратиф, инфекции мочевых путей. Местно в виде промываний применяют для лечения гнойных ран, инфицированных ожогов, свищей, конъюктивита, санации бронхов при проведении бронхоскопии, промывания полостей (перитонит, эмпиема плевры). При применении препаратов необходимо соблюдать дозовый режим (таблица 4).

Таблица 4. Дозовый режим для взрослых при применении нитрофуранов

Осложнения терапии, вызываемые нитрофуранами следующие: диспепсические явления (снижение аппетита, тошнота, рвота), аллергические реакции, возможно развитие нейротоксических проявлений (головная боль, головокружение, полинейропатия, поражение зрительного нерва), гематотоксических проявления (эозинофилия, лейкопения, гемоглобинемия, гиперхромные анемия), у новорожденных возможно развитие метгемоглобинемии (вследствие наличия у них легкоокисляемых фетального гемоглобина и недостаточности восстанавливающих ферментов в эритроцитах).

При проведении терапии нитрофуранами следует учесть возможность взаимодействий. Так нитрофураны нельзя назначать с сульфаниламидами и налидиксовой кислотой ибо это приводит к антагонизму. Следует учитывать что фуразолидон является антагонистом МАО, а это повышает фармакологическую активность норадреналина, адреналина, изадрина, мезатона, дофамина, по этой причине его нельзя применять с ингибиторами МАО, косвенными адреномиметиками, при лечении нельзя употреблять алкоголь и сыр. Кроме фуразолидона токсичность алкоголя повышает нифуроксазид.

Противопоказания к применению нитрофуранов следующие: повышенная чувствительность к нитрофуранам, нарушение функции почек (не касается нифуроксазида), беременность, дети периода новорожденности, нифуроксазид противопоказан детям до 2-х месяцев.