Амфениколы

Хлорамфеникол (левомицетин) и тиамфеникол относятся к препаратам широкого спектра действия с бактериостатическим эффектом. Механизм действия связан с нарушением процесса синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы.

После применения через рот биодоступность хлорамфеникола составляет 80 %, а после внутримышечного введения – 70 %. С белками плазмы связывается 50-60 % хлорамфеникола, объем распределения составляет 0,6 - 1 л/кг. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов, частично выводится с желчью (в 30 % введенной дозы).

Хлорамфеникол назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями, включая такие заболевания как брюшной тиф, паратиф, генерализованная форма сальмонеллеза, иерсиниоз, бруцеллез, туляремия, риккетсиоз, хламидиоз, пситтакоз, трахома. Через рот препарат назначают за 30 минут до еды, взрослым по 0,25 - 0,5 г 3-4 раза в сутки (максимальная суточная доза составляет 4 г). Парентерально (п/к, в/м, в/в) вводят по 0,5 - 1 г 2-3 раза в сутки.

Среди наиболее частых осложнений терапии являются: гематотоксичность (гранулоцитопения, ретикулоцитопения, эритропения, снижение уровня гемоглобина, апластическая анемия), нейротоксичность (психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения), поражение желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), возможны также аллергические реакции и угнетение микрофлоры кишечника.

При проведении комбинированной терапии хлорамфеникол не следует назначать с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики), не применять вместе с фенитоином, неодикумарином, толбутамидом, барбитуратами.