Общие показания к назначению антиагрегантов

• Стабильная стенокардия II-IV функционального класса.

• Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда.

• Первичная и вторичная профилактика сердечно-сосудистых событий.

• Постинфарктный кардиосклероз.

• Профилактика тромбозов при интракоронарных вмешательствах.

Ацетилсалициловая кислота (АЦСК) является неселективным необратимым ингибитором ЦОГ, что приводит к нарушению синтеза циклических эндоперекисей и их метаболитов (тромбоксана и проста - циклина). Тромбоксан (Тх-А₂), являющийся одним из самых мощных агрегационных факторов, синтезируется преимущественно в тромбоцитах, длительность жизни которых составляет 7-10 дней. При введении АЦСК происходит необратимая блокада ЦОГ, ресинтез которой невозможен, так как тромбоциты являются безъядерными клетками.

В эндотелии сосудов под влиянием ЦОГ происходит преимущественный синтез простациклина (Pgl₂), являющегося функциональным антагонистом Тх-А₂. АЦСК блокирует этот процесс в эндотелиоцитах, но так как они являются ядерными клетками, в них быстро происходит ресинтез фермента и восстанавливается продукция простациклина.

Антиагрегантный эффект при применении АЦСК достигается уже в малых дозах (30-325 мг/сут) и сохраняется в течение нескольких дней.

Схема 3.Схема каскадной активации тромбоцитов:

При стабильном течении ИБС АЦСК назначают по 75-125 мг внутрь 1 раз в сутки, при обострении заболевания - по 250-325 мг 1 раз в сутки. В этих же дозах препарат назначают при кардиохирургических вмешательствах. Следует учитывать, что у женщин АЦСК менее эффективна в отношении первичной и вторичной профилактики инфаркта миокарда, чем у мужчин.

Применение АЦСК ограничивается при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (вследствие снижения продукции цитопротекторных простагландинов в слизистой оболочке ЖКТ);

• бронхоспастических состояниях (вследствие активации липооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты и возможного увеличения продукции лейкотриенов, в том числе входящих в состав медленно реагирующей субстанции анафилаксии - МРСА);

• повышенной кровоточивости;

• неконтролируемой артериальной гипертензии (АГ) или ее кризовом течении (вследствие возрастания риска фатальных геморрагических осложнений).

Кроме того, определенную осторожность следует соблюдать при назначении АЦСК с целью первичной профилактики ИМ и ишемического инсульта пациентам старше 70 лет, у которых на фоне препарата отмечается увеличение числа случаев желудочно-кишечных кровотечений и внутричерепных кровоизлияний.