Чрескожные формы опиоидов

Чрескожное (трансдермальное) введение фента-нила — хорошая альтернатива пролонгированным формам морфина, особенно при невозможности приема внутрь. Современные системы чрескожной доставки (наклейки) представляют собой резерву­ар препарата, отделенный от кожи микропористой дозирующей мембраной и адгезирующим поли­мерным слоем. Большое количество фентанила в резервуаре (10 мг) является мощной движущей силой для чрескожной диффузии. Главным препятствием для абсорбции является роговой слой. При чрескожном введении не возникает эффект первого прохождения через печень. Системы дос­тавки обеспечивают поступление фентанила в до­зах 25, 50, 75 или 100 мкг/ч в течение 2-3 дней. Эк­вивалент последней дозы в пересчете на морфин составляет 60 мг/сут в/в.

Главный недостаток чрескожного пути введе­ния — это медленное начало действия и невозмож­ность быстро отрегулировать дозу при изменении потребности в опиоидах. Концентрация фентани­ла в крови постепенно нарастает и достигает плато через 12-18 ч, составляя 1; 1,2; 2 нг/мл при скорос­ти введения 50, 75 и 100 мкг/ч соответственно. Ис­тинная доставляемая доза чрезвычайно варьирует­ся в пределах от 50 до 200 мкг/ч. Кожа срабатывает как вторичный резервуар, поэтому фентанил про­должает абсорбироваться еще в течение несколь­ких часов после удаления наклейки.