Нейролептики и транквилизаторы.

Термин “нейролептики” был предложен еще в 1967 г. Им обозначали средства, предназначенные для лечения психозов.

Антипсихотическое влияние нейролептиков различается по следующим внешним проявлениям:

глубине и продолжительности вызываемого ими успокоения;

выраженности активации поведения после применения средства;

антидепрессивному влиянию.

У животных можно наблюдать такие эмоциональные проявления психозов, как страх, агрессивность, особенно в тех случаях, когда животные попадают в эктремальные условия (транспортировка, формирование новых групп, смена помещения и т. п.).

Нейролептики устраняют либо предупреждают эти нарушения.

Данная группа лекарственных веществ в настоящее время нашла применение в ветпрактике как антистрессорные вещества.

Они предотвращают или ослабляют стрессы, которые неизбежны при промыленных технологиях в животноводстве, облегчают клиническое обследование, лечение и другие манипуляции с животными, устраняют ранговую депрессию их полового поведения, потенцируют действие средств для наркоза, снотворных, анальгезирующих, местноанестезирующих препаратов и др. Совместное применение нейролептиков и наркотических анальгетиков позволяет безболезненно проводить хирургические операции без состояния наркоза (нейролептанальгезия).

В химическом отношении они делятся:

1 производные фенотиазина (аминазин);

2 бутирофеноны (галоперидол);

3 производные тиоксантена (хлорпротиксен);

4 производные дибензодиазепина (азалептин);

5 замещенные бензамиды (сульпирид);

6 производные индола (карбидин), а так же соли лития.

Они оказывают успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, подавляют чувство страха, ослабляют агрессивность.

Механизм действия - угнетают ретикулярную формацию ствола мозга и ослабляют ее активирующее влияние на кору больших полушарий. В разных звеньях центральной и вегетативной нервной системы избирательно вмешиваются в передачу возбуждения по адрененргическим, дофаминергическим, холинергическим и другим синапсам и в зависимости от этого вызывают те или иные эффекты.

Седативное и антистрессовое влияние связано с блокадой адренореактивных систем, ретикулярной формации, накоплением в центральных синапсах медиатора торможения ГАМК;

антипсихотическое - с подавлением дофаминовых рецепторов в лимбической системе;

вегетативные расстройства (ослабление моторики желудочно-кишечного тракта и секреции желез) - ослабление или блокада передачи возбуждения в холинергических синапсах;

оживление лактации - с блокадой дофаминовых рецепторов гипофиза и выбросом в кровь пролактина и т. д.

Нейролептики как при парентеральном, так и при пероральном введении хорошо всасываются в кровь, проникают через гематоэнцефалический барьер. Накапливаются в печени, выводятся из организма главным образом почками.

Противопоказаниями к применению нейролептиков являются болезни печени, почек, нарушение функции кроветворных органов, декомпенсированные пороки сердца, миокардиодистрофии, острые и хронические инфекции, отравление снотворными.

Производные фенотиазина

Большинство производных фенотиазина обладает нейролептической активностью и выраженным успокаивающим действием на ЦНС.

Аминазин

Aminaznum.

Белый или белый со слабым кремовым оттенком порошок, легко растворимый в воде.

Форма выпуска - драже 0,025; 0,05; 0,1 г, таблетки - 0,01 г, 2,5 % раствор в ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл.

Является одним из основных представителей нейролептиков.

Обладает сильным седативным эффектом, который сопровождается угнетением условно-рефлекторной деятельности - двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам. При больших дозах может развиться состояние сна.

Увеличивает действие противосудорожных, снотворных, наркотиков, анальгетиков, местноанестезирующих веществ.

Проявляет гипнотическое действие.

Оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту.

Важное свойство - блокада центральных адренергических и дофаминергических рецепторов (уменьшает повышение артериального давления и другие эффекты).

Обладает умеренным противовоспалительным действием, уменьшая проницаемость сосудов, понижая активность кининов и гиалуронидазы, умеренно выраженным атропиноподобным влиянием (спазмолитический эффект и снижение секреции желез желудочно - кишечного тракта).

Применяют для усиления и удлинения действия наркотических, снотворных, анальгезирующих, мышечных релаксантов и обезболивающих средств. При операциях по удалению рогов, кастрациях, вставлении носового кольца быкам, при закупорке пищевода инородными телами.

Для облегчения фиксации свиней, вводят перед опоросом для облегчения родов, в том случае, когда свиньи не принимают своих поросят.

Применяют при различных состояниях нервного возбуждения (нервная форма чумы собак, неврозы, для профилактики и лечения канибализма у птиц, при зудящих дерматитах, некоторых аллергических заболеваниях кожи, при спазме желудочно-кишечного тракта).

В качестве антистрессового средства и для сохранения веса животных при транспортировке, при передержке животных в неудовлетворительных и необычных условиях.

В акушерской практике при вправлении выпавшей матки из влагалища, затрудненных родах, удалении последа.

При заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса, усилением двигательной активности.

Лошади и северные олени обладают повышенной чувствительностью к аминазину.

Часто применяют в виде литических смесей.

Вводят в/н; п/к; в/м; в/в.

Дозы п/к и в/м (всем видам животных) 1 - 2 мг/кг;

в/н цыплятам (30-дневного возраста) - 1 мг, курам - 3 - 5 мг.

Пропазин

Propazinum.

Белый или со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок, растворимый в воде.

По седативному действию уступает аминазину. Противогистаминный эффект выражен сильнее.

По силе действия на возбуждение и антипсихотическому эффекту уступает аминазину, но обладает меньшим побочным действием.

Форма выпуска - таб. по 0,025 и 0,05 г; 2,5 % раствор в ампулах по 2 мл.

Вводят в/н, в/м, в/в.

В/м лошадям - 4 мг, телятам - 6 - 8 мг/кг.

Мепазин

Mepazinum.

Белый с желтоватым или зеленоватым оттенком кристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Форма выпуска - таб. по 0,025 г; амп. раствор по 1 и 2 мл 2,5 %.

Применяют при подготовке животных к наркозу, при обезболивании родов, неврозах сердечно-сосудистой системы, при двигательном возбуждении животных.

В/м: лошадям и крупному рогатому скоту - 0,25 - 0,3 г; свиньям и овцам - 0,05 - 0,1 г; собакам - 15 - 20 мг; курам - 1 - 2 мг; норкам 1 мг.

Трифтазин

Triphtazinum.

Белый или слегка зеленовато-желтоватый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Форма выпуска - табл. по 0,001; 0,005 и 0,01; 0,2% раствор в ампулах по 1 мл.

Обладает высокой нейролептической активностью, превосходя аминазин. Тем не менее дает меньший адренолитический эффект, слабее потенцирует действие наркотических веществ, не обладает спазмолитическим, противосудорожным иантигистаминным действием.

В/н : свиньям - 5 - 10 мг; собакам - 2 - 5 мг; курам - 1 мг.

Этаперазин

Aethaperazinum.

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Форма выпуска - таблетки по 0,004; 0,006; 0,01 г.

По седативному действию превосходит аминазин. По остальным эффектам уступает ему.

Назначают при двигательном нервном возбуждении, нервной форме чумы собак, канибализме птиц, самопожирании плодов у свиней.

Дозы внутрь: свиньям - 30 - 40 мг; собакам - 10 мг; курам - 1 - 2 мг; норкам - 0,5 - 1 мг;

внутримышечно- крупному рогатому скоту - 100 - 150 мг.

Ромпун (Ромтар)

Rompunum.

Белый кристаллический порошок горького вкуса, легко растворимый в воде.

Форма выпуска - порошок и 2 % раствор во флаконах по 25 и 50 мл.

Обладает успокаивающим, болеутоляющим и миорелаксационным действием.

Показан при разных вмешательствах и обработках (подготовка, взятие крови, вакцинация, рентгеновское обследование, введение носовых колец, удаление швов, обработка ран, смена повязок, выпадение влагалища и т. д .).

Внутримышечно и внутривенно:

Крупному рогатому скоту от 0,25 до 1,5 мл/100 кг; лошадям - 3 - 5 мл/100 кг; собакам - 0,5 - 1,5 мл/10 кг; кошкам - 0,1 - 0,2 мл/кг.

Производные бутирофенина

У препаратов данной группы сильно выражены антипсихотические и стимулирующие свойства, седативные и гипотермические - слабее.

Усиливают в коре мозга процессы торможения.

Галоперидол

Haloperidolum

Один из наиболее активных нейролептиков, для которого характерны седативное и центральное адренолитическое действие (особенно на дофаминорецепторы) при отсутствии центрального и периферического влияний на холинорецепторы, малая токсичность.

Ориентировочные дозы (мг/кг) внутрь:

0,07 - 0,1 и

в/м- 0,045 - 0,08 телятам для предупреждения транспортного стресса.

Алкалоиды раувольфии

Раувольфия - многолетний кустарник семейства кутровых, растет в Южной и Юго-Восточной Азии (Индия, Шри Ланка).

В растении, особенно в корнях, содержится большое количество алкалоидов (резерпин, аймалицин, серпин и др.), которые действуют седативно, гипотензивно или адренолитически.

Механизм действия - нарушают процесс депонирования норадреналина, ускоряется высвобождение его из пресинаптических окончаний адренергических нервов. Адреналин инактивируется МАО и ослабевает его влияние на периферические органы. Уменьшает содержание норадреналина, дофамина и серотонина, т. к. блокируется их транспорт из клеточной плазмы и они дезаминируются.

Вследствие этого резерпин угнетает ЦНС.

Под влиянием резерпина снижается содержание катехоламинов в сердце, сосудах и других органах, вследствие чего уменьшаются сердечный выброс, общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное кровяное давление.

Улучшается функция почек: увеличивается кровоток и усиливается клубочковая фильтрация.

Усиливается секреция и моторика желудочно-кишечного тракта (влияние блуждающего нерва и местное раздражающее действие препарата).

Снижает температуру тела.

К резерпину чувствителен крупный рогатый скот и лошади (доза не должна превышать 7 мг на животное).

Применяют для профилактики, лечения стрессов, при неврозах, гипертонии, тиреотоксикозе.

Соли лития

Литий - элемент из группы щелочных металлов, широко распространен в природе, в небольших количествах содержится в крови, органах и мышцах животных.

Механизм психотропного действия лития объясняется двумя теориями:

электронной и нейромедиаторной.

Во-первых ионы лития влияют на транспорт ионов Na и K в нервных и мышечных клетках, литий является антагонистом Na. Во-вторых литий увеличивает внутриклеточное дезаминирование норадреналина, уменьшая его содержание в тканях мозга.

Понижает количество серотонина, изменяет чувствительность мозга к медиаторам. Не повышает порог чувствительности, не подавляет оборонительный рефлекс, снижает двигательную активность, блокирует поток болевых импульсов с периферии в ЦНС.

Препараты- лития карбонат и лития оксибутират.

Транквилизаторы

Название группы происходит от латинского tranquillare - делать спокойным, безмятежным.

Это вещества, действующие успокаивающе на ЦНС.

По химическому строению транквилизаторы разделяют на:

1 производные бензодиазепина (нозепам);

2 производные пропандиола (метротап);

3 производные дифенилметана (амизил);

4 вещества разного химического строения.

Обладают выраженным влиянием на кору головного мозга, таламические образования, ретикулярную формацию, вегетативные центры гипоталамуса, лимбические структуры, гипофиз, подавляет активность ферментных систем, угнетает межнейронную передачу возбуждения в области ретикулярной формации, передачу импульсов с восходящих путей неспецифической активизирующей системы к коре головного мозга, усиливают действие снотворных и анальгезирующих, уменьшают действие судорожных ядов (стрихнин, коразол), снижают температуру тела, понижают тонус скелетных мышц в результате блокировки передачи возбуждения в области вставочных нейронов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса.

Применяют при заболеваниях нервной системы, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом, при дистониях, кожном зуде, при подготовке животных к оперативным вмешательствам, в качестве успокаивающих при транспортировке скота, при сердечных аритмиях, спазме коронарных сосудов и гладкой мускулатуры кишечника, матки, при самопогрызании пушных зверей, канибализме, невритах, артрозах, миозитах и др. заболеваниях.