D-пеницилламин.
D-пеницилламин (купренил, металлкаптаза) – синтетический препарат, который по структуре может рассматриваться как часто молекулы пенициллина и является диметильным производным аминокислоты цистеина.
Механизм действия препарата:
· обладает иммунодепрессантным эффектом, ингибирует функцию В-лимфоцитов, Т-лимфоцитов-хелперов, взаимодействие моноцитов и лимфоцитов за счет снижения экспрессии на поверхности макрофагов антигенов локуса ОК системы HLA;
· подавляет синтез коллагена в организме и нормализует соотношение между его растворимыми и нерастворимыми фракциями, тем самым тормозит развитие склерозирующего процесса в тканях;
· снижает уровень патологических макроглобулинов, в том числе ревматоидного фактора, разрушая его, активирует диссоциацию иммунных комплексов.
Показания к назначению D-пеницилламина:
· активный достоверный ревматоидный артрит;
· РА с высокими титрами ревматоидного фактора, ревматоидными узелками, ревматоидным поражением легких;
· РА с показаниями для лечения препаратами золота, но с непереносимостью этих препаратов.
Наряду с препаратами золота D-пеницилламин является одним из наиболее перспективных базисных средств при лечении РА. Эти средства позволяют достичь ремиссии у 80% больных. Препарат выпускается в капсулах по 0,15 и 0,3 г и в таблетках по 0,25 г.
D-пеницилламин принимается после еды. Начальная суточная доза препарата составляет 250-300 мг. Эффект наступает через 8-12 недель (2-3 месяца), при отсутствии или незначительности эффекта дозу увеличивают до 450 мг в день, в дальнейшем, если необходимо, через 2-3 месяца дозу увеличивают до 600 мг в сутки. Дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно, так как это не приводит к усилению эффекта, а лишь способствуют проявлению токсического действия. При отсутствии эффекта через 4-6 месяцев препарат отменяют. При стойком эффекте можно попытаться постепенно снизить дозу до поддерживающей –100-250 мг в сутки, которую принимают в течение длительного времени (месяцы, годы).
У некоторых больных возможен «эффект малых доз» – т.е. препарат может оказаться эффективным в суточной дозе 50-150 мг. Существует тенденция лечить РА малыми дозами D-пеницилламина.
У некоторых больных РА может развиться «вторичная неэффективность» - т.е. вначале проявляется терапевтический эффект, а в дальнейшем наступает стойкое обострение РА, несмотря на прием препарата.
Побочные действия D-пеницилламина проявляются нередко (у 25% больных):
· зудящие кожные сыпи;
· диспепсические расстройства;
· гемоцитопении;
· холестатический гепатит;
· поражение почек с выраженной протеинурией и нефротическим синдромом;
· дефицит витамина В6 (во избежание выведения из организма витамина целесообразно принимать его на фоне лечения D-пеницилламином);
· редко миастения, легочный фиброз.
D-пеницилламин противопоказан при РА с выраженными системными проявлениями, особенно при поражении почек, лейкопении, тромбоцитопении, анемии, беременности.
D-пеницилламин плохо переносится при серонегативном РА.
Дата добавления: 2014-12-29; просмотров: 1357;