Аналоги нуклеозидов

Механизм действия.

Ацикловир является родоначальником противогерпетических препаратов – блокаторов синтеза вирусной ДНК. Противовирусное действие оказывает активные метаболит ацикловира – ацикловира трифосфат. Ингибируя вирусную ДНК-полимеразу, ацикловира трифосфат блокирует синтез вирусной ДНК.

Пенцикловир в пораженных вирусом клетках человека активируется, превращаясь в пенцикловира трифосфат, который нарушает синтез вирусной ДНК.

Фоскарнет образует неактивные комплексы с ДНК-полимеразой герпетических вирусов и цитомегаловирусов.

Нежелательные реакции.

Ацикловир, как правило, хорошо переносится пациентами, нежелательные реакции развиваются редко.

Местные:

- жжение при нанесении на слизистые оболочки, особенно при вагинальном применении;

- флебит при внутривенном введении.

Системные:

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея;

ЦНС: у 1 – 4% пациентов при внутривенном введении ацикловира отмечаются заторможенность, тремор, судорги, галлюцинации, бред, экстрапирамидные расстройства.

Почки: вследствие кристаллизации препарата в почечных канальцах у 5% пациентов при внутривенном введении развивается обструктивная нефропатия, проявляющаяся тошнотой, рвотой, болью в пояснице, азотемией. Факторы риска: детский возраст, быстрое внутривенное введение, большие дозы, высокие концентрации ацикловира в плазме, обезвоживание, заболевания почек, сопутствующее применение нефротоксичных препаратов (например циклоспорина). Меры профилактики: обильное питье. Меры помощи: отмена препраата, инфузионная терапия.

Другие: головная боль, головокружение (чаше у пожилых людей).

Валацикловир по переносимости близок к ацикловиру для перорального приема. Особенностью являются редкие случаи развития тромботической микроангиопатии у пациентов с иммунодепрессией (больные СПИД-ом, онкологические пациенты), получающих множественную фармакотерапию.

Показания:

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса:

- инфекции кожи и слизистых оболочек;

- офтальмогерпес (только ацикловир);

- генитальный герпес;

- герпетический энцефалит;

- неонатальный герпес.

Инфекции, вызванные вирусом varicella-zoster:

- опоясывающий лишай;

- ветряная оспа;

- пневмония;

- энцефалит.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации почек (ацикловир, валацикловир).

Местная терапия.

Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса.

Противопоказания.

Аллергические реакции.

Формы выпуска:

Режим дозирования:

взрослые и дети: 0,2 г х 5 р/с или

0,4 г х каждые 8 часов в течение 5 дней.

Пенцикловир – крем 1%.

Режим дозирования: на пораженные участки кожи каждые 2 часа (в дневное время) в течение 4 дней.

Рамцикловир – табл. 0,25 г.

Режим дозирования:

Взрослые: 0,25 г каждые 8 часов в течение 5 дней (при первичном эпизоде)

и 0,125 г каждые 12 часов (при рецидивах) – 5

дней.

Идоксуридин. Противогерпетический препарат, который применяется только в офтальмологии для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса.

Нежелательные реакции.

Раздражение, боль, зуд, красота, отек, помутнение роговицы, появление пятен или точечных дефектов на эпителии роговицы.

Аллергические реакции в редких случаях.

Показания.

Герпетический кератит, вызванный вирусом простого герпеса, особенно эпителиальная форма, поверхностная "древовидная" форма.

Профилактика рецедивов герпетического кератита в раннем послеоперационном периоде после лечебной кератопластики.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату.

Беременность.

Тромантадин.

Тромантадин является производным амантадина, применяющегося для терапии гриппа. Противовирусное действие обусловлено торможением репликации герпесвирусов.

В настоящее время вместо тромантадина применяют более активные препараты из группы ациклических нуклеозидов (ацикловир и др.).

Нежелательные реакции.

Контактный дерматит.

Показания.

Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса и varicella-zoster.

Противопоказания.

Аллергические реакции на препарат.

Формы выпуска:

Идоксуридин - глазные капли 0,1%.

Режим дозирования:

закапывают по 2 капли в конъюнктивальный мешок каждый час днем и каждые 2 часа ночью.

Тромантадин – гель 1%.

Режим дозирования:

Наносят на пораженные участки 3 – 5 раз в сутки.