Эффекты циклических нуклеотидов

ЭФЕДРИН - непрямой стимулятор α- и β-адренорецепторов. Он вытесняет норад-реналин из пресинаптических окончаний симпатических нервов, тормозит его обрат-ный нейрональный захват, повышает чувствительность адренорецепторов к норадре-налину и адреналину, высвобождает адреналин из коры надпочечников.

Показания к применению:

∙купирование приступа БА (короткодействующие β₂-адреномиметики – ингаля-ционно; ИЗАДРИН – сублингвально; АЛУПЕНТ –ингаляционно, п/к, в/м, в/в капельно; ФЕНОТЕРОЛ –ингаляционно);

∙профилактика приступов БА (пролонгированные β₂-адреномиметики – ингаля-ционно; ЭФЕДРИН –перорально (таб.), ингаляционно; ИЗАДРИН –ингаляционно (р-р); АЛУПЕНТ –перорально (таб.);

∙астматический статус(АДРЕНАЛИН).

Побочные эффекты:

1.β₂-адреномиметики: ∙чрезмерное применение препаратов вызывает

тахикардию, экстрасистолию, учащает

приступы стенокардии (наиболее выражено

при приеме неселективных β-адреномиметиков и

ЭФЕДРИНА);

∙при длительном приеме β-адреномиметиков или

их передозировке развивается резистентность к

ним, ухудшается бронхиальная проходимость

(тахифилаксия).

2. АДРЕНАЛИН: ∙тахикардия;

∙экстрасистолия;

∙боли в области сердца (за счет повышения потребности

миокарда в кислороде);

∙потливость;

∙тремор;

∙возбуждение;

∙расширение зрачков;

∙повышение АД;

∙гипергликемия;

∙эффект последействия* (бронхоспазм).

3.Побочные эффекты ЭФЕДРИНАсхожи с АДРЕНАЛИНОМ, но менее выражены.

Противопоказания:

∙ИБС, выраженные органические изменения сердца и сосудов;

∙гипертоническая болезнь, тахикардия;

∙сахарный диабет;

∙гипертиреоз;

∙повышенная чувствительность к препарату;

∙беременность.

У селективных β₂-адреномиметиков влияние на сердце менее выражено.

Блокаторы М-холинорецепторов

Механизм действия

Парасимпатическая система и холинергические рецепторы играют большую роль в формировании гиперреактивности бронхов и развитии БА. Гиперстимуляция холин-ергических рецепторов приводит к усилению дегрануляции тучных клеток с выходом большого количества медиаторов воспаления, что способствует развитию в бронхах воспалительной и бронхоспастической реакций и их эквивалентов.

Холинергический рецептор связан с гуанилатциклазой, а ее активация приводит к образованию цГМФ. Последний стимулирует поступление Са в клетку, т. е. эффект противоположный ц-3,5АМФ. Поэтому снижение активности холинергических рецепторов может оказать влияние на течение БА.

Максимальная плотность холинергических рецепторов характерна для крупных бронхов и менее выражена в бронхах среднего калибра. В мелких бронхах холин-ергических рецепторов значительно меньше и они играют небольшую роль в развитии их спазма. Это объясняет меньшую эффективность холинолитиков при лечении БА по сравнению со стимуляторами β-адренорецепторов. В отличие от холинергических, адренергические рецепторы расположены равномерно по всему бронхиальному дереву. Вот почему β-адреномиметики высокоэффективны при заболеваниях, протекающих с обструкцией мелких бронхов – БА и дистальном бронхите.

Показания к применению:

∙купирование приступов БА;

∙профилактика приступов БА.

Побочные эффекты:

Системные:

дальнозоркость,

гипертермия,

дисфагия, дизартрия;

задержка мочеиспускания;

запор;

тахикардия;

аллергические реакции.

Ингаляционные:

∙сухость во рту;

повышение вязкости мокроты;

при попадании в глаза – нарушение аккомодации;

∙ ОКСИТРОПИЯ БРОМИД– горький вкус, кашель,першение в горле;

∙аллергические реакции.

Противопоказания:

1. Системные: ∙глаукома;

∙тахиаритмии;

∙гипертрофия предстательной железы;

∙нарушение выделительной функции почек;

∙обстипация;

∙беременность;

∙индивидуальная непереносимость препарата.

2. Ингаляционные: ∙глаукома;

∙беременность;

∙повышенная чувствительность к препарату.