Метилксантины (миотропные спазмолитики)

ТЕОФИЛЛИН

ЭУФИЛЛИН (аминофиллин) = теофиллин + этилендиамин(для лучшего

растворения теофиллина)

ДИФИЛЛИН

ТЕОБРОМИН

ОКСТРИФИЛЛИН

ретардные формы

теофиллина: 1 генерация (действуют 12 ч.) АФОНИЛУМ

ВЕНТАКС

ДУРОФИЛЛИН

РЕТАФИЛ

ТЕОБИЛОНГ

ТЕОПЭК

ТЕОСТАТ

ТЕОТАРД

ЭУФИЛЛИН РЕТАРД

УНИ-ДУР

ТЕО-ДУР

ЭУФИЛОНГ

2 генерация (действуют 24 ч.) ДИФФУМАЛ 24

ТЕО-24

УНИФИЛ

Комбинированные препараты

Противовоспалительные ЛС

Основным направлением в лечении БА является противовоспалительная (базисная терапия). К противовоспалительным средствам, используемым при лечении БА, отно-сятся стабилизаторы мембран тучных тучных клеток, средства, влияющие на систему лейкотриеновых рецепторов, антигистаминные ЛС.

А. Негормональные ЛС (противоаллергические ЛС)

Мембраностабилизаторы тучных клеток

Препараты этой группы не оказывают быстрого эффекта, т. к. они не предупреж-дают действие гистамина, а подавляют его высвобождение. При этом действие уже имеющегося гистамина продолжается до тех пор, пока он не инактивируется фермен-том диаминооксидазой. Таким образом, действие стабилизаторов мембран тучных клеток можно ожидать лишь после проявления их ингибирующего действия на фун-кциональную активность тучных клеток и других клеток воспаления. Препараты не вызывают бронходилятации - не купируют приступ бронхоспазма, но предупреждают его.

Механизм действия

•стабилизируют мембрану тучных клеток, предупреждая их дегрануляцию и выделение медиаторов воспаления и бронхоспазма (гистамина, лейкотриенов). Этот механизм обусловлен подавлением активности фосфодиэстеразы (ФДЭ), что приводит к накоплению в клетке цАМФ. В свою очередь, это способствует угнетению тока Са²⁺ в клетку или даже стимулирует его выделение и уменьшает функциональную активность тучных клеток;

•стабилизируют мембраны других клеток-мишеней (эозинофилы, макрофаги, тромбоциты), тормозят их активность и выделение ими медиаторов воспаления и аллергии;

•подавляют возбуждение чувствительных окончаний n. vagus, что предупреждает развитие бронхоконстрикции.

Кроме того:

• КРОМОГЛИКАТ НАТРИЯблокирует Cl-каналы мембран тучных клеток, что тормозит поступление Са²⁺ в клетку, способствует развитию противовоспалительного эффекта и также уменьшает повышенную проницаемость сосудов слизистой оболочки и ограничивает доступ аллергена и неспецифических стимулов к тучным клеткам, нервным и гладкомышечным клеткам бронхов;

• КЕТОТИФЕНблокирует Н₁-рецепторы гистамина.

Показания к применению:

∙профилактика всех видов БА;

∙для снижения потребности в ГК и β₂ –адреномиметиках при БА;

∙аллергические заболевания (аллергический ринит, кератит, конъюнктивит, пищевая аллергия, крапивница и т.д.).

Побочные эффекты:

∙аллергические реакции;

∙ НЕДОКРОМИЛ НАТРИЯ и КРОМОГЛИКАТ НАТРИЯ:

► раздражение ВДП: появление кашля, чувство першения в горле,

саднение за грудиной;

► бронхоспазм (за счет содержания в составе ингаляций фреона);

► покраснение кожи;

► эозинофильная пневмония;

► нарушение вкуса, головная боль (НЕДОКРОМИЛ НАТРИЯ);

∙ КЕТОТИФЕН, ОКСАТОМИД:

► сонливость, головокружение, замедление психических реакций;

► сухость во рту;

► увеличение массы тела.

Противопоказания:

∙индивидуальная непереносимость препарата;

∙ КЕТОТИФЕНпротивопоказан во время беременности и в сочетании с пероральными антидиабетическими ЛС (опасность тромбоцитопении), седативными ЛС, алкоголем (усиление действия).

В последнее время мембраностабилизаторы тучных клеток не находят широкого применения (за рубежом сняты с производства), т. к. входящий в состав ингаляций КРОМОГЛИКАТА НАТРИЯ и НЕДОКРОМИЛА НАТРИЯ фреон способен вызывать бронхоспазм. Кроме того, препараты этой группы не оказывают быстрого эффекта (эффект через 2 - 4 нед. приема препарата). КЕТОТИФЕН при длительном применении в детском возрасте приводит к задержке умственного развития и нарушению обмена веществ, проявляющегося главным образом в увеличении массы тела, что является ограничением его назначения (только для взрослых по строгим показаниям).