Классификация муколитиков.

1. Протеолитические ферменты: трипсин, хемотрипсин, дорназа альфа).

2. Синтетические препараты: ацетилцистеин (АЦЦ), ), карбоцистеин, N- ацетилцистеин (флуимуцил), бромгексин, амброксол и др.

Применят муколитики при лечении кашля, связанного с образованием адгезивной, вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, бронхообструктивный бронхит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктазы, ателектазы, для профилактики осложнений после операции на органах дыхания.

Ферментные муколитические средства, препараты протеолитических ферментов, нарушают пептидные связи в молекуле белков мокроты (кристаллические трипсин и химотрипсин) или вызывают деполимеризацию нуклеиновых кислот (дезоксирибонуклеаза, рибонуклеаза), снижая вязкость мокроты. Трипсин действует только в пораженных тканях (в здоровых тканях не активен). Препараты чаще вводят внутрибронхиально, внутритрахеально. Назначают 1-2 раза в день в течение 3-4дней. Побочные эффекты: раздражение слизистых, охриплость голоса (после ингаляции рекомендуется прополоскать горло), бронхоспазм, кровохаркание, аллергические реакции.

Бромгексин и амброксол – неферментные муколитические средства (секретолитики) приводят к деполимеризации и разжижению мукопротеинов и мукополисахаридных волокон мокроты. У препаратов также выражено отхаркивающее действие. Бромгексин и амброксол повышают синтез сурфактанта (антиателектатический фактор), обладают слабым противокашлевым эффектом.

Фармакологические эффекты бромгексина и амброксола:

ü Уменьшают адгезивность мокроты за счет активации гидролизирующих ферментов;

ü Увеличивают секрецию слизи;

ü Облегчают проникновение тетрациклинов, сульфаниламидов и некоторых других антибактериальных препаратов в слизистую оболочку;

ü Обладают секретомоторным действием (увеличивают движение ресничек мерцательного эпителия, повышая мукоцилиарный клиренс).

При приеме внутрь через 30 минут бромгексин и амброксол практически полностью всасываются (до 99 %). В печени бромгексин превращается в активное соединение амброксол. В плазме крови на 80-90 % связывается с белками. Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в ткани и жидкости (ликвор, молоко). Могут повышать активность трансаминаз печени. При многократном применении, при почечной недостаточности бромгексин может кумулироваться. Выводится в виде конъюгатов почками.

Амброксол по активности превосходит бромгексин: в большей степени увеличивает синтез сурфактанта и блокирует его распад. На этом основана способность амброксола более выражено, чем бромгексин, увеличивать мукоцилиарный клиренс.