Неводные растворители

Наиболее широко используются масла персиковое, оливковое, касторовое.

Масло для инъекций должно быть рафинированным, дезодорированным, иметь кислотное число менее 2,5, перекисное менее 10,0 (табл. 25.1).

К недостаткам масляных растворов следует отнести их высокую вязкость, болезненность инъекций, трудное рассасывание масла и возможность образования гранулем в месте введения.

Для уменьшения вязкости в некоторых случаях добавляют этиловый или этилптиколевый эфир.

Растворимость некоторых веществ в маслах увеличивают путем добавления сорастворителей (спирт бензиловый, бензилбензоат и др.). В РФ растительные масла применяются для приготовления инъекционных растворов камфоры, дезоксикортикостерона ацетата, диэтилстильбэстрола пропионата, ретинола ацетата, синэстрола (см. табл. 5.1).

Таблица 5.1.Примеры использования масел растительных в инъекционных растворах

2.2. Этилолеат(Ethylii oleas) - сложный эфир ненасыщенных жирных кислот с этанолом:

СН₃ - (СН₂)₃ - СН = СН - (СН₂)7 - СО - О - С₂Н₅.

В сравнении с маслами обладает большей растворяющей способностью, меньшей вязкостью, имеет постоянный химический состав, легко проникает в ткани, хорошо рассасывается, сохраняет однородность при пониженной температуре. В этилолеате хорошо растворяются витамины, гормональные вещества.

2.3. Этанол(С₂Н₅ОН) (Spiritus aethylicus). Применяют для улучшения растворимости труднорастворимых в воде соединений и используют как антисептик и сорастворитель при изготовлении растворов сердечных гликозидов: конваллятоксина, строфантина К. Применяют для улучшения растворимости веществ путем их растворения в этаноле, смешения с маслом с последующей отгонкой (онкопрепараты).

2.4. Глицеринулучшает растворимость в воде сердечных гликози- дов. В составе трехкомпонентной системы «вода-этанол-глицерин» он используется для получения раствора целанида и лантозида. В качестве сорастворителя глицерин используют при изготовлении инъекционных растворов мезатона, фетанола, дибазола и др.

2.5. Спирт бензиловый(С₆Н₅ - СН₂ОН) (Spiritus benzylicus) используется в качестве сорастворителя в концентрации 1-10% при изготовлении масляных растворов.

2.6. Пропиленгликоль(СН₂ - СНОН - СН₂ОН) (Propylenglycolum) является хорошим растворителем для сульфаниламидов, барбитуратов, антибиотиков, витаминов А и D, оснований алкалоидов и других лекарственных веществ.

2.7. Бензилбензоат(Benzylii benzoas) - бензиловый эфир бензойной кислоты. Бензилбензоат значительно увеличивает растворимость в маслах некоторых труднорастворимых веществ, главным образом стероидных гормонов. Кроме того, бензилбензоат предотвращает кристаллизацию веществ из масел в процессе хранения.

2.8. Смешанные растворители(сорастворители) обладают большей растворяющей способностью, чем каждый растворитель в отдельности. В настоящее время сорастворители широко используют для получения инъекционных растворов веществ, труднорастворимых в индивидуальных растворителях (гормонов, витаминов, антибиотиков, барбитуратов и др.) (табл.5.2).

Таблица 5.2.Инъекционные растворы, содержащие в составе сораство- ритель