Классификация психотропных средств

Классификация психофармакологических препаратов основа­на, в первую очередь, на их ведущих клинических эффектах. Она включает 6 классов психотропных средств: 1) нейролептики; 2) ан­тидепрессанты (тимоаналептики); 3) транквилизаторы; 4) психо­стимуляторы; 5) ноотропные препараты (препараты нейрометабо-лического действия); 6) стабилизаторы аффекта (нормотимики).

В рамках отдельных классов психотропных средств приня­то выделять группы препаратов, с учетом особенностей их клинических эффектов, химической структуры, механизмов действия.

Нейролептики

Клиническое действие и показания к применению. К нейролеп­тикам относят препараты с антипсихотическим действием. Кли­нические эффекты нейролептиков разнообразны, но наиболее значимы из них следующие:

1) общее антипсихотическое действие — присущая ряду наи­более мощных нейролептиков, способность глобально воздейст­вовать на психоз, купировать, «обрывать» психотические присту­пы в целом, а иногда и задерживать, приостанавливать прогресси-рование хронических и рецидивирующих психозов, в первую оче­редь, шизофрении;

2) выраженные седативные свойства, способность устранять различные виды психомоторного возбуждения;

3) избирательное антипсихотическое действие в виде полной или частичной редукции продуктивной психотической симпто­матики (бред, галлюцинации, психические автоматизмы);

4) способность коррегировать расстройства поведения.

Кроме того, многим нейролептикам присущи и другие клини­ческие действия: противотревожные (анксиолитические) свойст­ва, снотворный, некоторый противосудорожный, гипотензив-

Глава 13. Лечение, реабилитация и основы психопрофилактики 141

ный, гипотермический эффекты, потенцирование действия ана-лгезирующих, наркотических средств; соматотропные эффекты, используемые влечении ряда висцеральных заболеваний.

Показания к применению нейролептиков: любое психомо­торное возбуждение (маниакальное, кататоно-гебефренное, гал-люцинаторно-бредовое, делириозное, тревожное, психопатичес­кое); все галлюцинаторно-бредовые синдромы (паранойяльный синдром, острые и хронические галлюцинозы, синдром психиче­ского автоматизма, парафренный синдром); расстройства поведе­ния, особенно возбудимого, истерического типа.

Нейролептики используются при психозах любой этиологии, однако основную массу больных, получающих нейролептики, со­ставляют больные шизофренией.

В невысоких дозах нейролептики применяются при невроти­ческих, неврозоподобных, психосоматических и других непсихо­тических расстройствах.

Побочные действия, осложнения и противопоказания к нейро­лептической терапии.

К наиболее актуальным соматическим побочным эффектам отно­сятся артериальная гипотония и ортостатические коллапсы, лейкопе­ния, агранулоцитоз, увеличение массы тела, эндокринные сдвиги.

Из неврологических расстройств особенно характерны пар-кинсоноподобные расстройства (нейролептический синдром). Из-за высокого риска возникновения паркинсоноподобных рас­стройств большинство нейролептиков практически всегда приме­няются в сочетании с антипаркинсоническими средствами (цик-лодолом, его аналогами, акинетоном).

Возможно развитие акатизии (субъективно тягостной неусид­чивости, лишних движении) и приступообразных неврологичес­ких расстройств в виде тонических судорог глазных мышц, мышц лица, шеи, языка. При длительном применении значительных доз нейролептиков иногда возникают трудно поддающиеся лечению поздние дискинезии (тикоподобные гиперкинезы с преимущест­венной локализацией в области головы и шеи, кривошея, блефа-роспазм).

Редкое, но опасное осложнение — злокачественный нейро­лептический синдром в виде помрачения сознания, речедвига-гельного возбуждения, гипертермии, острых соматовегетативных и неврологических дисфункций.

Психопатологические побочные эффекты выражаются в нейро­лептических депрессиях и в однообразии эмоциональных реакций, вялости, замедлении, монотонности психических процессов в целом.

Возможны кожные аллергические реакции у больных и кон­тактные дерматиты у медицинского персонала.

142 Часть II. Общая психопатология

Противопоказаниями для применения большинства нейро­лептиков являются декомпенсация сердечно-сосудистых заболе­ваний, тяжелая патология печени и почек, лихорадка, алкоголь­ное и наркотическое опьянение, паркинсонизм, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, беременность и корм­ление грудью.

Прием нейролептиков несовместим с управлением транспор­том и с другими видами деятельности, требующими высокой кон­центрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Механизмы действия нейролептиков. Лечебные эффекты ней­ролептиков связывают с их блокирующим влиянием на цереб­ральные нейромедиаторные системы: особенно на дофаминерги-ческую и серотонинергическую и, в меньшей степени, — на нора-дренергическую и холинергическую. С нейрофизиологических позиций, клинические эффекты нейролептиков объясняются торможением подкорковых структур мозга, включая ретикуляр­ную формацию, которая активирует деятельность коры головного мозга. В результате снижаются напряжение, скорость нейрофизи­ологических процессов в коре, что способствует редукции бреда, галлюцинаций и других психотических проявлений.

Систематика нейролептиков и клиническая характеристика пре­паратов. С учетом преобладающих лечебных эффектов, различают три группы нейролептиков: 1) нейролептики с преимущественно седативным действием; 2) нейролептики с преобладанием антипси­хотических свойств; 3) нейролептики — корректоры поведения.

Нейролептики с преимущественно седативным действием

Препараты этой группы обладают выраженными общеуспока­ивающими, затормаживающими, противотревожными, снотвор­ными, миорелаксирующими свойствами при меньшей антибре­довой и антигаллюцинаторной активности.

Хлорпромазинх (аминазин)2 — один из наиболее мощных нейро-лептиков-седатиков. Обладает общим антипсихотическим дейст­вием. Используется в виде внутримышечных инъекций при раз­личных вариантах речедвигательного возбуждения, острых галлю-цинаторно-бредовых психозах, при тревоге с ажитацией, аффек­тивной напряженности, злобности, агрессивности, тяжелых рас­стройствах сна у психотических больных. У больных с двигатель­ной расторможенностью, менее глубокой тревогой, возбудимос­тью применяется в таблетированной форме. Обнаруживает выра­женное гипотензивное действие. Иногда вызывает депрессию.

Суточная доза — 300—600 мг.

Здесь и далее генерическое название препарата гВ скобках приведены наиболее употребительные торговые названия

Глава 13. Лечение, реабилитация и основы психопрофилактики 143

Левомепромазин (тизерцин) по спектру клинических эффектов и активности близок к аминазину. В отличие от аминазина, не вы­зывает депрессии. Показания к применению такие же, как у ами­назина. Имеет инъекционную форму.

Суточная доза — 75—200 мг.

Сульпирид (топрал) применяется для купирования маниакаль­ного и других видов возбуждения, острых галлюцинаторно-бре-довых психозов, интенсивной тревоги, агрессивного поведения. Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций.

Суточная доза — 400—1200 мг.

Клозапин (азалептин, лепонекс) сочетает выраженные седатив-ные и антипсихогические свойства. Показан при острых и осо­бенно при хронических галлюцинаторно-бредовых психозах. Почти не вызывает неврологических побочных эффектов, но со­матически переносится хуже большинства других нейролептиков. Самое опасное осложнение — агранулоцитоз. Имеет таблетиро-ванную и инъекционную формы выпуска.

Суточная доза — 100—600 мг.

Хлорпротиксен (труксал) сочетает умеренный седативный и некоторый антипсихотический эффекты. Применяется при алко­гольном делирии, аффективном напряжении, тревоге, двигатель­ном беспокойстве, расстройствах поведения. Обладает выражен­ным противорвотным действием. Имеет инъекционную форму.

Суточная доза - 50—200 мг.

Промазин (пропазин) по клиническим эффектам сходен с ами­назином, но менее активен. Вместе с тем, лучше переносится, ли­шен депрессогенных свойств. В инъекционной форме использу­ется при речедвигательном возбуждении, спутанности у сомати­чески ослабленных больных и лиц позднего возраста.

Суточная доза — 100—600 мг.

Нейролептики с преимущественно антипсихотическим действием

Эта группа нейролептиков устраняет продуктивную психоти­ческую симптоматику. Некоторые из препаратов сочетают выра­женные антипсихотический и седативный эффекты. Другие обла­дают активирующим, растормаживающим действием. Для нейро­лептиков данной группы особенно характерны неврологические побочные эффекты.

Тиопроперазин (мажептил) относится к самым мощным ней­ролептикам. Обладает выраженным общим антипсихотическим действием, антибредовыми, антигаллюцинаторными и расторма­живающими свойствами. По силе общего антипсихотического действия сопоставим с шоковыми методами лечения. Применя­ется в таблетках и инъекциях у больных шизофренией при галлю-цинаторно-параноидных и кататонических расстройствах. Ис-

144 Часть II. Общая психопатология

пользование мажептила ограничивается частотой и выраженнос­тью неиролепсии и других неврологических побочных эффектов.

Суточная доза — 20—60 мг.

Галоперидол относится к широко применяемым нейролепти­кам. Сочетает выраженные антипсихотические и седативные свойства. Используется влечении как острых и хронических гал-люцинаторно-бредовых расстройств, так и маниакального и дру­гих видов психомоторного возбуждения. Выпускается в таблет­ках, каплях и растворе для инъекции.

Суточная доза — 10—60 mi.

Есть пролонгированная форма препарата — галоперидол дека-ноат. Вводится в/м один раз в 2—4 недели.

Трифлуоперазин (шрифшазин, сгпелазин) по влиянию на бред и галлюцинации несколько уступает галоперидолу. В малых дозах обнаруживает некоторый активирующий эффект, используемый при неглубоких вялоапатических состояниях у больных шизофре­нией. Формы выпуска: таблетки и раствор для инъекции.

Суточная доза — 30—80 мг.

Рисперидон (рисполепт) обладает противобредовым, антигал­люцинаторным, антикататоническим эффектами. Один из не­многих препаратов, оказывающих положительное влияние на не­гативные расстройства (снижение активности, эмоциональное обеднение, проявления аутизма) у больных шизофренией. Редко вызывает побочные неврологические эффекты.

Суточная доза — 2—8 мг.

Оланзапин (зипрекса) применяется при острых и хронических психозах с галлюцинаторно-бредовой симптоматикой. Смягчает негативные изменения личности при шизофрении. Существен­ное достоинство препарата — практическое отсутствие неиролеп­сии и других побочных неврологических действии.

Суточная доза — 5—20 мг.

Флупентиксол (флюанксол) - нейролептик с дозозависимыми эффектами. Выпускается в таблетках и капсулах. В малых дозах (до 3 мг) обладает антидепрессальным и противотревожным эффекта­ми. В средних дозах (3—40 мг) имеет четкий антидефицитарный, дезингибирующий эффект. Принимается при лечении негативных расстройств при шизофрении. В высоких дозах (40—150 мг) оказы­вает мощное антипсихотическое действие. Хорошо переносится больными для преодоления резистентности другим нейролептикам.

Суточная доза — 1 — 150 мг.

Выпускается депонированная форма препарата — флупентик­сол деканоат. Вводится в/м с интервалом 2—3 недели.

Зуклопентиксол (ююпиксол) обладает мощным общим и избира­тельным антипсихотическим эффектом, имеет преходящее седатив-

Глава 13. Лечение, реабилитация и основы психопрофилактики 145

ное действие, содержит уникальную форму — зуклопентиксола аце-гат(клопиксол-акуфаз), специально созданную для купирования ос­трых состояний (сохраняет активность до 72 часов после инъекции).

Суточная доза — 10—50 мг.

Депонированная форма - зуклопстиксол деканоат - вводит­ся в/м один раз в 2—4 недели.

Этаперашн — относительно мягкий неиролептик-антипсихо-гик. Менее активен, чем большинство выше перечисленных пре­паратов. Вместе с тем, он реже вьпывае! побочные эффекты. При­меняется при галлюцинаторно-бредовых расеiponeшах, особенно при наличии серьезных сомашческих заболевании и в позднем возрасте. Обладает центральным прогиворвогным действием.

Суточная доза — 20—60 мг.

Модитен-депо — нейролептик пролонгированною действия с достаточно активными антипсихогическими и менее выражен­ными растормаживающими своисгвами. Особенно часто исполь­зуется в амбулаторной практике при хронических галлюцинатор­но-бредовых, кататоно-ступороных и психопатоподобных расст­ройствах в рамках шизофрении. Выпускается в виде масляного раствора для инъекций.

Вводится в/м каждые 2—4 недели в дозе 12,5—50 mi.

Дроперидол обладает быстрым, интенсивным, но непродолжи­тельным действием. Основные эффекты: седагивныи, антипсихо-тическии, миорелаксирующии, шпотензивныи, противорвот-ный. Потенцирует действие анальгетиков. В психиатрии приме­няется редко, главным образом, для купирования психомоторно­го возбуждения. В основном используется в анестезиологии как средство премедикации и при проведении нейролептаналгезии в сочетании с обезболивающими. Вводится внутримышечно, под­кожно и внутривенно. Разовая доза — 2,5 мг, суточная — до 7,5 мг.

Сульпирид (эглонил) сочетает мягкий антипсихотический эф­фекте антидепрессивным и активирующим. Используется в ком­плексной терапии при галлюцинаторно-бредовых и депрессивно-бредовых состояниях, сопровождающихся апатией, вялостью. Нередко применяется в гастроэнтерологии для лечения язвенной болезни желудка (в сочетании с другими способами лечения). Нейролепсию вызывает редко. Имеет инъекционную форму.

Суточная доза варьирует от 100 до 1000 мг.

Нейролептики — корректоры поведения

Препараты, у которых среди клинических эффектов на первый план выступает способность полностью или частично устранять рас­стройства поведения, преимущественно возбудимою или истеричес­кого круга. Уменьшают взрывчатость, демонстративность, агрессив-

146 Часть II. Общая психопатология

ные тенденции, расторможение влечений. Антипсихотические свой­ства выражены относительно слабо. Редко вызывают неиролепсию.

Перициазин (неулептил). Особенно часто используется для коррек­ции возбудимости и злобной агрессивности, нарушении пищевого по­ведения, двигательной расторможенности. Широко применяется в детской и подростковой психиатрии. Выпускается в капсулах и каплях.

Суточная доза для взрослых — 20—60 мг.

Тиоридазин (сонапакс, меллерил). Наряду с коррегирующим влиянием на расстройства поведения, обладает умеренными анж-психотическим, седативным и психоактивирующим эффектами. Часто применяется влечении клинически разных субпсихотичес­ких, психопатических и невротических нарушении. При длитель­ном применении высоких доз возможно развитие ретинопатии.

Суточная доза — от 50 до 500 мг.