Производные 8 - оксихинолина

Препараты этого ряда обладают противомикробным, антипротозойным и противогрибковым действием. Применяют в качестве химиотерапевтических и антисептических веществ.

В середине 50 - тых годов в качестве пероральных антибактериальных и антипротозойных препаратов стали широко использовать соединения этой группы. Широкую известность получили препараты энтеросептол, мексаза, мексаформ.

Эти препараты оказались эффективными для лечения кишечных инфекций. Однако было установлено, что могут вызывать побочные явления: периферические невриты, поражение зрительного нерва, нарушения функций печени и почек, аллергические реакции. В связи с этим, препараты данной группы в медпрактике использовались весьма ограниченно.

При кишечных инфекциях применяют препарат этой группы хлорхинальдон, а при урогенитальных инфекциях - нитроксолин.

Противомикробный механизм действия производных 8-оксихинолина проявляется в ингибировании синтеза нуклеиновых кислот, белка на рибосомах и нарушении проницаемости цитоплазмотических мембран.

Энтеросептол (хиноформ, энтерусан и др.)- Enteroseptolum.

Выпускается в таблетках. Производство Венгрия.

Из желудка и кишечника не всасывается. Оказывает значительное антимикробное и антипротозойное действие в отношении кокковой флоры кишечника, дрожжевых грибов, кишечной палочки, простейших (трихомонад, амеб) и др.

Применяют при простой и токсической диспепсии, диарее, энтероколитах, дизентерии, протозойных колитах, гастроэнтеритах, при бродильных и гнилостных процессах в кишечнике.

Применяют внутрь по 3 раза в день: телятам 0,5 - 0,75 г; поросятам 0,1 - 0,22 г; курам 0,03 - 0,05 г на прием.

Мексаза -Mexase.

Препарат с ферментным и антибактериальным действием для лечения расстройства пищеварения. Производство Югославия.

Драже, состоящее из трех слоев. Во внутреннем слое содержится 0,1 г 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина (т.е. энтеросептола) и 0,01 4,7-фенантролин-5,6-хинона, во внешнем слое -ферментный препарат бромелин - 0,05 г и в среднем слое - 0,15 панкреатина и 0,025 г дегидрохолевой кислоты. Бромелин является смесью растительных протеолитических ферментов из ананаса. Расщепление белков под влиянием бромелина происходит при широком диапазоне рН Среды; панкреатин способствует перевариванию белков, углеводов и жиров; дегидрохолевая кислота эмульгирует жиры, оказывает желчегонное действие, стимулирует функцию поджелудочной железы.

Сочетанное действие указанных веществ с антибактериальным действием энтеросептола и 4,7-фенантролин-5,6-хинона создает условия для эффективности мексазы при различных расстройствах пищеварения, в том числе при недостаточной секреции пищеварительных соков, при гастритах, гастроэнтеритах, хроническом энтероколите и др.

Мексаформ - Mexaform.

Таблетки, содержащие по 0,2 г энтеросептола, 0,02 г энтронона и 0,002 г оксифенония бромида.

Энтеросептол обладает антибактериальным и антипротозойным действием, энтронон также является антибактериальным и антипротозойным (амебоцидным) средством, оксифенония бромид (антренил) является холино- и спазмолитиком.

Применяют при расстройствах пищеварения, соппровождающихся метеоризмом, запорами или поносами, при бродильной и гнилостной диспепсии и неспецифических поносах.

Хинозол- Сhinosolum.

Обладает антимикробным и сперматоцидным действием.

Легко всасывается в кишечнике, в организме распределяется неравномерно.

Применяют в основном местно в водных растворах 1:1000 и 1:2000 и 5 - 10% мазей в качестве антисептического средства при лечении язв, ран.

Хиниофон (ятрен) - Сhiniofonum.

Желтый порошок без запаха. Растворим в воде с выделением углекислого газа, нерастворим в органических растворителях, содержит 25-26% йода.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,25 г.

Медленно отщепляет йод, который действует противомикробно, противопротозойно, противовоспалительно.

Наружно применяют для дезинфекции рук, операционного поля (2 - 4% раствор), при лечении гнойных ран, язв, инфекционных заболеваниях слизистых оболочек мочеполовых путей в виде 5 - 10% мази, 0,5 - 3% раствора, 5 - 10% присыпки.

Внутрь применяют при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, суставном ревматизме, балантидиозе свиней.

Дозы: лошадям и крупному рог. скоту 1 - 5 г; м. рог. ск. и свиньям 0,3 - 1 г; собакам 0,3 - 0,5 г.

Нитроксолин (5 - НОК, никонол, уритрол и др.) - Nitroxolinum.

Желтый или серовато- желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало - в спирте.

Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,05 г в упаковке по 50 штук.

Оказывает антибактериальное действие на Гр+ и Гр- бактерии, эффективен в отношении некоторых грибов. В отличие от других производных 8-оксихинолина быстро всасывается из жел. киш. тр. и выделяется в неизмененном виде почками, в связи с чем отмечается высокая концентрация препарата в моче.

Применяют при инфекциях мочеполовых путей, для профилактики инфекций после операций на почках и мочеполовых путях.

Ориентировочная доза собакам, м. рог. ск. 0,05 - 0,1 4 раза в день с кормом, лечение осуществляется 2 - 3 недели.

Хлорхинальдол - Chlorchinaldolum.

Кремовый или оранжево-кремовый мелкокристаллический порошок со своеобразным запахом. Нерастворим в воде.

Выпускается в таблетках покрытых оболочкой по 0,1 и 0,023 г.

По химической структуре и механизму действия близок к энтеросептолу.

Обладает антибактериальной, противогрибковой и антипротозойной активностью. Наибольшая активность проявляется в отношении Гр+, а также некоторыхГр- бактерий.

Применяют при кишечных инфекционных заболеваниях (дизентерии, сальмонеллезе, пищевых токсикоинфекциях, вызванных стафилококком, протеем и другими энтеробактериями, а также дисбактериозе)

Внутрь после еды. Ориентировочная доза для собак 0,1 - 0,2 г 3 раза в день, 3 - 5 дней

Дермозолон - Dermosolon.

Производство Венгрия.

Мазь желтого цвета, содержащая 3% 5-хлор- 7-йод- 8 - оксихинолина и 0,5% преднизолона. Применяют наружно при инфицированных экземах. язвах, гнойничковых и грибковых поражениях кожи.

Наносят тонким слоем на кожу 1 - 3 раза в день. Форма выпуска: в тубах по 5 г.