Снотворные средства с наркотическим типом действия

К этой группе относятся производные барбитуровой кислоты – амобарбитал, фенобарбитал, пентобарбитал, а также хлоралгидрат. В больших дозах эти вещества способны оказывать наркотическое действие.

Барбитураты (производные барбитуровой кислоты) – высокоэффективные снотворные средства; способствуют наступлению сна, предупреждают частые пробуждения, увеличивают общую продолжительность сна.

Механизм снотворного действия барбитуратов связывают с потенцированием тормозного действия ГАМК (повышают чувствительность ГАМК_А-рецепторов) и активацией Cl^–-каналов, а также с непосредственным угнетающим влиянием на проницаемость клеточных мембран для ионов Са²⁺, Na⁺.

Барбитураты существенно нарушают структуру сна – укорачивают периоды быстрого (парадоксального) сна (REM-фазы).

Постоянное применение барбитуратов может привести к нарушениям высшей нервной деятельности. Резкое прекращение систематического приёма барбитуратов проявляется в виде синдрома отмены (синдрома отдачи), при котором длительность быстрого сна чрезмерно увеличивается, что сопровождается ночными кошмарами.

При систематическом применении барбитуратов к ним развивается физическая лекарственная зависимость.

Амобарбитал (Amobarbital) назначают внутрь за 30 мин до сна; длительность действия 6– 8 ч. После пробуждения возможна сонливость.

Фенобарбитал (Phenobarbital; люминал) как снотворное средство действует более медленно и продолжительно – около 8 ч. Оказывает выраженные последействия (t_1/2 – 72 ч) – сонливость, нарушение координации. В настоящее время в качестве снотворного средства применяется редко. Фенобарбитал используют в основном в качестве противоэпилептического средства.

Ранее в качестве снотворного средства использовали пентобарбитал (Pentobarbital; этаминалнатрий, нембутал).

Острое отравление барбитуратами проявляется такими симптомами, как угнетение дыхания (дыхание становится редким, поверхностным), сердечно-сосудистая недостаточность (слабый пульс, падение артериального давления, цианоз), ослабление роговичного и сухожильных рефлексов, коматозное состояние.

Специфических антагонистов барбитуратов не существует. Аналептики при тяжёлых отравлениях барбитуратами противопоказаны: они не восстанавливают дыхание, но повышают потребность мозга в кислороде – кислородная недостаточность усугубляется.

Основными мероприятиями при отравлении барбитуратами считают методы ускоренного выведения барбитуратов из организма. Если пострадавший в сознании, вызывают рвоту, проводят гастральный лаваж (промывание желудка). При бессознательном состоянии пострадавшего гастральный лаваж проводят после предварительной интубации. Применяют кишечный лаваж, увеличивают диурез.

В тяжёлых случаях наилучшим методом является гемосорбция. При отравлении диализирующимися барбитуратами применяют гемодиализ, при отравлении препаратами, которые выводятся почками хотя бы частично в неизменённом виде, – форсированный диурез.

Хлоралгидрат (Chloral hydrate) – алифатическое соединение. Относится к снотворным средствам наркотического типа. Не нарушает структуру сна, но в качестве снотворного средства применяется редко, так как обладает раздражающими свойствами. Иногда хлоралгидрат применяют в лекарственных клизмах для прекращения психомоторного возбуждения.