Химия в белом халате

Он носил звучное имя – Иоганн Бомбаст Теофраст Парацельс фон Гогенгейм. Парацельс – это не фамилия, а скорее своеобразный титул. В переводе на русский он означает «сверхвеликий». Был Парацельс превосходным химиком, а народная молва окрестила его чудесным исцелителем. Потому что он был не только химик, но и врач.

В средние века окреп союз химии и медицины. Химия тогда еще не заслужила права именоваться наукой. Ее воззрения были слишком туманны, а ее силы распылялись в тщетных поисках пресловутого философского камня.

Но, барахтаясь в сетях мистики, химия училась излечивать людей от тяжких недугов. Так родилась иатрохимия. Или врачебная химия. И многие химики в шестнадцатом, семнадцатом, восемнадцатом веках именовались аптекарями, фармацевтами. Хотя занимались чистейшей воды химией, готовили различные целительные снадобья. Правда, готовили вслепую. И не всегда эти «лекарства» оказывали человеку пользу.

Среди «аптекарей» Парацельс был одним из самых выдающихся. Список его лекарств включал ртутные и серные мази (кстати, их и поныне употребляют для лечения кожных заболеваний), соли железа и сурьмы, разные растительные соки.

Поначалу химия могла дать врачам лишь вещества, которые встречаются в природе. И то в очень ограниченном количестве. Но медицине этого было мало.

Если мы перелистаем современные рецептурные справочники, то увидим, что 25 процентов медикаментов – это, так сказать, природные препараты. Среди них экстракты, настойки и отвары, приготовленные из различных растений. Все остальное – искусственно синтезированные лекарственные вещества, незнакомые природе. Вещества, созданные могуществом химии.

Первый синтез лекарственного вещества был осуществлен около 100 лет тому назад. О целебном действии салициловой кислоты при ревматизме знали давно. Но добывать ее из растительного сырья было и трудно и дорого. Лишь в 1874 году удалось разработать простой способ получения салициловой кислоты из фенола.

Эта кислота легла в основу многих лекарственных препаратов. Например, аспирина. Как правило, срок «жизни» лекарств недолог: на смену старым приходят новые, более совершенные, более изощренные в борьбе с различными недугами. Аспирин в этом отношении своеобразное исключение. С каждым годом он раскрывает все новые, неизвестные ранее удивительные свойства. Оказывается, аспирин не только жаропонижающее и болеутоляющее средство, диапазон его применений куда более широк.

Очень «старое» лекарство – известный всем пирамидон (год его рождения 1896‑й).

Сейчас в течение одного‑единственного дня химики синтезируют несколько новых лекарственных веществ. С самыми различными качествами, против самых разнообразных болезней. От лекарств, побеждающих боль, до лекарств, помогающих излечивать психические заболевания.

Исцелять людей – нет задачи благороднее для химиков. Но нет и задачи труднее.

Несколько лет немецкий химик Пауль Эрлих пытался синтезировать препарат против страшного недуга – сонной болезни. В каждом синтезе что‑то получалось, но всякий раз Эрлих оставался неудовлетворенным. Лишь в 606‑й попытке удалось получить эффективное средство – сальварсан, и десятки тысяч людей смогли излечиться не только от сонной, но и от другой коварной болезни – сифилиса. А в 914‑й попытке Эрлих получил препарат еще более могущественный – неосальварсан.

Долог путь лекарства от химической колбы к аптечному прилавку. Таков закон врачевания: пока лекарство не прошло всестороннюю проверку, его нельзя рекомендовать в практику. А когда этому правилу не следуют, бывают и трагические ошибки. Не так давно западногерманские фармацевтические фирмы разрекламировали новое снотворное – толидомид. Маленькая белая таблетка ввергала в быстрый и глубокий сон человека, страдающего стойкой бессонницей. Толидомиду пели дифирамбы, а он оказался страшным врагом для младенцев, еще не появившихся на свет. Десятки тысяч родившихся уродцев – такой ценой заплатили люди за то, что недостаточно проверенное лекарство поспешили выпустить в продажу.

И потому химикам и медикам важно знать не только, что такое‑то лекарство успешно излечивает такую‑то болезнь. Им необходимо самым тщательным образом разобраться, как именно оно действует, каков тонкий химический механизм его борьбы с болезнью.

Вот маленький пример. Сейчас в качестве снотворных нередко используют производные так называемых барбитуровых кислот. Эти соединения, содержащие в своем составе атомы углерода, водорода, азота и кислорода. Кроме этого, к одному из углеродных атомов присоединены две так называемые алкильные группы, то есть молекулы углеводородов, лишенные одного атома водорода. И вот к какому выводу пришли химики. Только тогда барбитуровая кислота обладает снотворным действием, когда сумма атомов углерода в алкильных группах не меньше четырех. И чем больше эта сумма, тем дольше и быстрее действует препарат.

Чем глубже ученые проникают в природу болезней, тем более тщательные исследования проводят химики. И все более и более точной наукой становится фармакология, занимавшаяся ранее лишь приготовлением различных лекарств и рекомендацией их применения против различных болезней. Теперь фармаколог должен быть и химиком, и биологом, и врачом, и биохимиком. Чтобы никогда не повторялись толидомидные трагедии.

Синтез лекарственных веществ – это одно из главных достижений химиков, создателей второй природы.

…В начале нашего столетия химики упорно пытались изготовить новые красители. И в качестве исходного продукта брали так называемую сульфаниловую кислоту. У нее очень «гибкая», способная к различным перестройкам молекула. В отдельных случаях, рассуждали химики, молекула сульфаниловой кислоты может преобразоваться в молекулу ценного красителя.

Так и оказалось на деле. Но до 1935 года никто не думал, что синтетические сульфаниловые красители одновременно являются могущественными лекарственными препаратами. Погоня за красящими веществами отошла на второй план: химики начали охоту за новыми лекарственными препаратами, которые получили общее название сульфамидных. Вот имена наиболее известных: сульфидин, стрептоцид, сульфазол, сульфадимезин. В настоящее время сульфамиды занимают одно из первых мест среди химических средств борьбы с микробами.

…Индейцы Южной Америки из коры и корней растения чилибухи добывали смертельный яд – кураре. Противник, пораженный стрелой, наконечник которой был смочен в кураре, моментально погибал.

Почему? Чтобы ответить на этот вопрос, химикам пришлось основательно разобраться в тайне яда.

Они нашли, что главное действующее начало кураре – алкалоид тубокурарин. Когда он попадает в организм, мышцы не могут сокращаться. Мышцы становятся недвижимыми. Человек теряет способность дышать. Наступает смерть.

Однако в определенных условиях этот яд может приносить пользу. Он может пригодиться хирургам при проведении некоторых очень сложных операций. Например, на сердце. Когда нужно выключить легочные мышцы и перевести организм на искусственное дыхание. Так смертельный враг выступает в роли друга. Тубокурарин входит в клиническую практику.

Однако он слишком дорог. А нужен препарат дешевый и доступный.

Снова вмешались химики. По всем статьям изучали они молекулу тубокурарина. Расщепляли ее на всевозможные части, исследовали полученные «осколки» и шаг за шагом выяснили связь между химическим строением и физиологической активностью препарата. Оказалось, что его действие определяется особыми группами, в которых содержится положительно заряженный атом азота. И что расстояние между группами должно быть строго определенным.

Теперь химики могли встать на путь подражания природе. И даже пытаться ее превзойти. Сначала они получили препарат, не уступающий по своей активности тубокурарину. А потом усовершенствовали его. Так родился синкурин; он вдвое активнее тубокурарина.

А вот еще более яркий пример. Борьба с малярией. Лечили ее хиной (или, по‑научному, хинином), природным алкалоидом. Химикам же удалось создать плазмохин – вещество в шестьдесят раз более активное, чем хинин.

Современная медицина располагает огромным арсеналом средств, так сказать, на все случаи жизни. Против почти всех известных болезней.

Есть сильнейшие средства, успокаивающие нервную систему, возвращающие спокойствие даже самому раздраженному человеку. Существует, например, препарат, полностью снимающий чувство страха. Конечно, никто не порекомендует его студенту испытывающему боязнь перед экзаменом.

Есть целая группа так называемых транквилизаторов, лекарств‑успокоителей. К ним относится, например, резерпин. Его применение для лечения некоторых психических заболеваний (шизофрении) в свое время сыграло огромную роль. Химиотерапия занимает теперь первое место в борьбе с душевными расстройствами.

Однако не всегда завоевания лекарственной химии оборачиваются положительной стороной. Есть, скажем, такое зловещее (иначе трудно его назвать) средство как ЛСД‑25.

Во многих капиталистических странах его используют как наркотик, искусственно вызывающий различные симптомы шизофрении (всевозможные галлюцинации, позволяющие на какое‑то время отрешиться от «земных тягот»). Но было немало случаев, когда люди, принявшие таблетки ЛСД‑25, так и не приходили в нормальное состояние.

Современная статистика показывает, что большинство смертных случаев в мире – результат инфарктов или кровоизлияний в мозг (инсультов). Химики борются с этими врагами, изобретая разные сердечные лекарства, приготовляя препараты, расширяющие сосуды головного мозга.

С помощью синтезированных химиками тубазида и ПАСКа медики успешно побеждают туберкулез.

И наконец, ученые упорно ищут средства борьбы с раком – этим страшным бичом рода человеческого. Здесь еще очень много неясного и неизведанного.

Врачи ждут от химиков новых чудодейственных веществ. Ждут не напрасно. Тут химии еще предстоит показать, на что она способна.

Чудо из плесени

Это слово было известно давно. Врачам и микробиологам. Упоминалось в специальных книгах. Но ровным счетом ничего не говорило человеку, далекому от биологии и медицины. Да и редкий химик знал его значение. Теперь его знают все.

Слово это – «антибиотики».

Но еще раньше, чем со словом «антибиотики», человек познакомился со словом «микробы». Было установлено, что ряд заболеваний, например, пневмония, менингит, дизентерия, тиф, туберкулез и другие, обязан своим происхождением именно микроорганизмам. Для борьбы с ними и нужны антибиотики.

Уже в средние века было известно о лечебном действии некоторых видов плесеней. Правда, представления средневековых эскулапов были довольно своеобразны. Например, считалось, что в борьбе с болезнями помогают только плесени, взятые с черепов людей, повешенных или казненных за преступления.

Но это не существенно. Существенно другое: английский химик Александр Флеминг, изучая один из видов плесени, выделил из нее активное начало. Так появился на свет пенициллин, первый антибиотик.

Оказалось, что пенициллин – прекрасное оружие в борьбе со многими болезнетворными микроорганизмами: стрептококками, стафилококками и т. д. Он способен победить даже бледную спирохету – возбудителя сифилиса.

Но хотя Александр Флеминг открыл пенициллин в 1928 году, расшифровали формулу этого лекарства лишь в 1945‑м. А уже в 1947 году удалось провести полный синтез пенициллина в лаборатории. Казалось, человек догнал природу на этот раз. Однако не тут‑то было. Провести лабораторный синтез пенициллина – задачка нелегкая. Значительно проще получать его из плесени.

Но химики не отступили. И здесь они смогли сказать свое слово. Пожалуй, не слово сказать, а дело сделать. Суть в том, что плесень, из которой обычно получали пенициллин, очень мало «производительна». И ученые решили повысить ее продуктивность.

Эту проблему они решили, найдя вещества, которые, внедряясь в наследственный аппарат микроорганизма, меняли его признаки. Причем новые признаки были способны передаваться по наследству. Именно с их помощью и удалось вывести новую «породу» грибов, которая была значительно более активна в производстве пенициллина.

Ныне набор антибиотиков весьма внушителен: стрептомицин и террамицин, тетрациклин и ауреомицин, биомицин и эритромицин. Всего сейчас известно около тысячи самых разнообразных антибиотиков, и около сотни их применяется для лечения различных заболеваний. И немалую роль в их получении играет химия.

После того как микробиологи накопили так называемую культуральную жидкость, содержащую колонии микроорганизмов, наступает черед химиков.

Именно перед ними ставится задача выделить антибиотики, «активное начало». Мобилизуются разнообразные химические методы извлечения сложных органических соединений из природного «сырья». Антибиотики поглощают с помощью специальных поглотителей. Исследователи применяют «химические клешни» – экстрагируют антибиотики различными растворителями. Очищают на ионообменных смолах, осаждают из растворов. Так получается антибиотик‑сырец, который подвергается снова продолжительному циклу очистки, пока, наконец, не предстает в виде чистого кристаллического вещества.

Некоторые, например пенициллин, и до сих пор синтезируют с помощью микроорганизмов. Но получение других – только наполовину дело природы.

Но есть и такие антибиотики, например синтомицин, где химики полностью обходятся без услуг природы. Синтез этого препарата от начала и до конца проводится на заводах.

Без могущественных методов химии слово «антибиотик» никогда бы не смогло завоевать столь широкую известность. И не произошло бы того подлинного переворота в использовании лекарственных средств, в лечении многих болезней, который эти антибиотики произвели.