Значения и функции тестостерона.

Хотя мы все хотели избежать в этой книге разговора на серьезные теоретические и научно-технические темы, чтобы не получилось так, что книга выглядела бы скорее учебником по биологии, нежели полезным источником информации при приеме фармацевтических средств, следует все же вначале сделать некоторое исключение. Поскольку тестостерон является основой почти всех анаболических/андрогенных стероидов, каждый атлет должен располагать базисными знаниями относительно этого гормона. Все, что написано в этой главе о тестостероне, касается в той или иной степени анаболических/андрогенных стероидов. Кто внимательно прочтет эту короткую вступительную главу, будет хорошо разбираться во многих качествах обсуждаемых на страницах этой книги стероидов.

С этой главы начинается практическая часть книги. Мы уже попытались вкратце обрисовать, насколько это возможно, последующую тематику. Особое внимание уделяется здесь подробному детальному описанию анаболических/андрогенных стероидов и других фармацевтических препаратов, используемых атлетами.

Приведенные медикаменты даны в алфавитном порядке. И так как каждое действующее химическое вещество часто присутствует во многих самых различных препаратах, мы, как правило, приводим здесь марочное название препарата. В некоторых исключительных случаях само название действующего в препарате химического вещества приводится здесь в нашем алфавитном перечне. После названия самого препарата всегда указывается действующее вещество указанного в перечне медикамента. Под рубрикой "торговые названия" приводится перечень продающихся в Европе препаратов, которые непременно содержат в своем составе указанное выше действующее химическое вещество. В дополнение ко всему указываются количества этого вещества в препарате, формы выпуска, имена предприятия изготовителя и страны изготовителя. Затем следует подробное описание препаратов.

Пояснения:

Тестостерон - важнейший представитель мужских сексуальных гормонов - андрогенов. Основой для образования этой группы гормонов служит в организме холестерин. Производством андрогенов в мужском организме занимаются половые клетки мужских половых желез (яичек). В качестве конечного продукта возникает тестостерон, выполняющий в организме три функции:

1. Он ответственен за проявление вторичных половых признаков мужского организма (усиленного оволосения, ломке голоса, повышенную активность потовых желез, формирование пениса, агрессивность, сексуальное поведение, либидо, и т.д.) и за созревание спермы. Все перечисленное относится к андрогенной функции тестостерона. То, что отличает мужчин от женщин, так это - количество тестостерона, производимого ежедневно мужским и женским организмом. В организме мужчин ежедневно вырабатывается 4 -10 мг тестостерона, женщины - 0.15 - 0.4 мг, т.е 1/25 часть.
2. Способствует биосинтезу протеина. А за это несут ответственность уже анаболические качества тестостерона. С его помощью достигаются ускоренный рост мускулатуры, усиленное образование красных кровяных телец, более быстрая регенерация тканей, сокращенный период выздоровления после ранений и перенесенных заболеваний. Улучшается общий обмен веществ, активизируется сжигание жира.
3. Торможение гонодального регульного круга. Этот круг охватывает рефлекторную дугу "Гипоталамус - Гипофис - Яички", которая регулирует в организме уровень выработки тестостерона. Если концентрация тестостерона в крови высока, яички сигнализируют в гипоталамус о необходимости выработки меньшего количества лютеинизирующего высвобождающего гормона. А посредством этого гипофизу передана информация, о меньшем высвобождении гонодропинов лютеинизирующего гормона и фолликулярно - стимулирующего гормона. В результате половые клетки яичек снижают уровень производства тестостерона.

Интересно, что и женский сексуальный гормон Эстрадиол оказывает эффект гонодальный регульный круг. Даже незначительные количества этого гормона оказывают эффект на гипоталамус, что выражается, как вы уже поняли, в сокращении количества тестостерона, вырабатываемого яичками. Эта информация особенно важна для спортсменов - культуристов, применяющих стероиды, которые с легкостью превращаются в организме в эстрогены. Впервые тестостерон был выделен учеными из яичек быков и получен в кристаллической форме в 1935 году. В 40-е годы в Европе производили в больших количествах инъекционный тестостерон, чтобы ускорить процесс выздоровления больных дистрофией, в особенности военнопленных.

Возможно, в это время применяли тестостерон и в отношении немецких солдат, чтобы повысить их агрессивность. В конце сороковых русские тяжелоатлеты открыли новое качество экзогенного тестостерона: его способность к стимуляции достижений, что позволяло тогда ставить все новые и новые рекорды.

Общая инфомация о стероидах.

Сегодня почти каждый при слове "стероиды" тотчас же думает о анаболических стероидах, известных дилетантам под именем "анаболики". При этом часто забывают, что "стероиды" - это общее название целой группы разнообразных стероидных гормонов. Среди них - гормоны коры надпочечников (глюко- и минералкортикоиды), женские половые гормоны (эстрогены и гестагены), а также мужские половые гормоны (андрогены). В этой книге речь пойдет исключительно о последних - андрогенах. С их важнейшим представителем, тестостероном, читатель уже познакомился в предыдущей главе. Поэтому впредь при слове "стероиды" будем иметь в виду анаболико - андрогенные стероиды.

Анаболико - андрогенные стероиды - это синтетические полученные образования, сходные по некоторым своим качествам с естественным мужским гормоном андрогеном - тестостероном. Основной причиной их развития было намерение, создать препарат, который обладал бы высокими анаболическими качествами тестостерона, но одновременно исключая бы его сильные андрогенные возможности. "Были приложены громадные усилия для создания чистого анаболика без примеси андрогенных "побочных явлений" (Кахакиян, 1976; Крюскемпер, 1965)." (Цитата из "Допинг - запрещенные лекарственные средства в спорте", стр. 51, Дирк Клазинг, Манфред Доникэ и др.). Чтобы реализовать эту идею, были внесены огромные изменения в молекулу стероида, Вновь созданные стероиды отличаются в то время либо заниженной анаболической андрогенной функцией, либо обладают повышенной эффективностью в отношении обоих качеств. Некоторые стероиды получили такие структурные изменения, которые привели к еще более высокой андрогенности и заниженной анаболической активности. Это объясняет различия в действии, эффективности, побочных явлениях существующих стероидов. Создание чистого анаболика, где полностью были бы разъединены анаболические и андрогенные качества стероида, не удалось. Поэтому так называемый анаболический стероид (анаболик) обладает некоторой долей андрогенного воздействия, и наоборот, андрогенный стероид (андроген) обладает анаболическими качествами.

И поэтому вы думаете, что для быстрого приобретения силы и наращивания мышечной массы лучше применять анаболический стероид с минимальной андрогенностью. Ничего подобного, т.к. название «анаболический стероид" ничего не сообщает вам о силе анаболического воздействия, известно лишь, что анаболико - андрогенное соотношение исходного тестостерона - родоначальника здесь смещено. Для определения данного соотношения и (определения) стероида как анаболика или андрогена, в качестве параметра служит тестостерон. Итак, стероиды, в которых андрогенные качества снижены, определяются как "анаболические стероиды", а те где андрогенные качества выше - "андрогенные стероиды". В чем же проблема? В том, что снижение андрогенной активности препарата неизменно влечет за собой и снижение и его анаболических качеств, поэтому анаболик менее андрогирован, чем исходный тестостерон, но в то же время обладает и более низкими анаболическими качествами. При чтении следующих глав читатель поймет, что так называемые "массовые стероиды" происходят исключительно из группы андрогенных стероидов, где наряду с усиленными андрогенными качествами наблюдаются очень сильные анаболические. "... лучший андроген, а точнее тестостерон, - важнейший анаболик для мужчины". (из "Допинг - запрещенные лекарственные средства в спорте", Дирк Клазинг, Манфред Донике и др.) Перед атлетом встает дилемма, что выбрать, т.к. андрогенные стероиды не только сильны в отношении их анаболических качеств, но и к несчастью, обладают большим количеством побочных действий. Из этого следует: чем эффективнее стероид, тем он андрогеннее, и, следовательно опаснее для организма.

Поэтому не следует соглашаться с часто слышимым сегодня повсюду мнением, что анаболические стероиды вызывают у принимающих их стойкие не обратимые повреждения. Отчасти это верно и за большинство побочных явлений ответственны андрогенные стероиды. Но общее мнение: "Стероиды разрушают печень" - абсурд, т.к. стероид стероиду рознь.

Первые анаболические/андрогенные стероиды официально вошли в торговлю в начале 50-х. И уже через десятилетие большая часть продаваемых сегодня препаратов была на рынке. Т.к. за последнее время возникло лишь малое количество новых препаратов, эти выше указанные лишь относительно называют старыми. Конечно же, за все эти годы были внесены некоторые изменения, особенно, в отношении стероидного сектора препарата. Многие препараты сняты с торговли, некоторые возникли в других странах под другим названием и вновь продаются, в 80-х прибавилось несколько новых. Стероиды по-прежнему считаются самыми эффективными средствами для улучшения спортивных достижений. Еще в 50-е они прочно завоевали свое место в мире спорта. Значительную роль в возникновении соотношений между стероидами и спортом сыграло введение дианабола, орального стероида, который был создан командным врачом, американских штангистов доктором Джоном Циглером, в его совместной работе с фармацевтической фирмой С1ВА В 1956 году. Этот препарат и его последователи нашел свое место в конце 50-х, сначала среди тяжелоатлетов, затем широко распространился и во всех других спортивных областях. Затем его молниеносному распространению в 60-70-е годы способствовало движение "Воdybulding". Все чаще их стали применять и атлетки. В 1974 году Интернациональный Олимпийский Комитет принял решения о внесении анаболиков в общий список допингов.

"Олимпийские игры 1976 года в Монреале были первыми, где проводился контроль по анаболикам". ( из "Допинг в спорте" Зелинг, Поллерт, Накфорт). На сегодняшний день наблюдается небывалое распространение этих медикаментов, как утверждает в своей книге "Рекорды с помощью допинга?" Мелвин X. Уильямс: "Анаболические стероиды - это группа медикаментов, которые похожи на эпидемию в спорте". По оценкам более миллиона американцев 'принимают анаболические стероиды, включая спортсменов и спортсменок всех возрастных групп, начиная от профессионалов до подростка - школьников. Вырос черный рынок, получающий от торговли стероидами ежегодный доход в сумме около 100 мил. $. "Одной из причин растущего употребления анаболических/андрогенных стероидов является растущая популярность бодибилдинга. Совершенно ясно, что бодибилдинг находится в тесной связи с распространением стероидов. Потребление их находится в прямо - пропорциональной зависимости к растущей любви к бодибилдингу. Когда в 70-е на арену вышел бодибилдинг, стероиды стали еще известнее. В 80-е когда этот вид спорта получил еще более широкое распространение, это случилось и со стероидами. В конце этого десятилетия, когда бодибилдинг стал популярен в вузах это коснулось и стероидов." ("Справочник по анаболикам", 6-й выпуск, 1991, У. Н. Филипс). И пока мы восхищаемся мышцами человеческого тела, пока применению анаболических/андрогенных стероидов нечего противопоставить из естественных препаратов, невозможно добиться отказа атлетов от приема этих фармацевтических средств. Популярность Кленбутерола показывает, что он помогает атлетам быстрее достичь своей цели. И если бы гормоны роста были в продаже по разумным ценам, то и они получили бы такое же широкое распространение, что и стероиды.

И все же стероиды - это не чудодейственное средство, т.к. его эффективность зависит от таких факторов как тренировки, питание, настрой, генетическая предрасположенность каждого отдельного атлета. Решающим фактором является последний из перечисленных, показывающий, насколько атлет соответствует тому или иному стероиду генетики.

Cпособ воздействия стероидов.

Физиология анаболических/андрогенных стероидов - сложная тема. Точное описание всех биохимических процессов, происходящих в организме человека при приеме стероидов, невозможно. И все же мы хотели бы дать читателю общее обзорное представление об этих процессах, т.к. некоторое их знание и понимание существенно необходимы. Т.к. спортсмен всегда заинтересован исключительно стимулирующими достижения качествами стероидов, мы хотим в этой главе поговорить главным образом об их воздействии на мышечную клетку.

Стероиды либо вводятся внутримышечно, либо принимаются орально. При инъекции вещество попадает непосредственно в кровь, в форме таблетки идет через желудочно-кишечный тракт к печени, где либо полностью, либо частично разрушается, либо поступает в кровь в своем изначальном состоянии. Принятый стероид поступает в кровь в форме многочисленных стероидных молекул, которые передвигаются по кровеносному руслу по всему телу. Каждая стероидная молекула несет в себе информацию, которую она должна передать определенным клеточным телам. Предусмотренные для этого клетки имеют на своей наружной мембране различные виды рецепторов. Один из них - стероидный рецептор, который в большом количестве содержится в мышечных клетках. Стероидные рецепторы и стероидные молекулы - одного и того же размера и формы: подходят друг к другу, подобно ключу к замку. Стероидный рецептор принимает стероидную молекулу, пропуская мимо все другие типы молекул. То же происходит и с другими типами рецепторов, которые не воспринимают стероидные молекулы, т.к. предназначены только для "своих" молекул. Когда стероидный рецептор и стероидная молекула объединятся в комплекс, молекула способна к передаче информации мышечной клетке. Следует заметить, что большинство стероидных молекул находятся в крови в связанном состоянии, образуя соединения с протеинами: связывающий половые гормоны глобулин. Это означает, что 98 % находящихся в крови стероидных молекул в связанном состоянии и только 1-2% - в свободном. Последние как раз и относятся к стероидным молекулам, способным к образованию стероидно-рецепторного комплекса. Связанные стероидные молекулы - пассивная часть, т.к. в таком состоянии их не воспримет мышечная клетка. Точности ради скажем, что это процентное соотношение колеблется.

Сформировавшийся стероидно-рецепторный комплекс направляется к ядру клетки, где присоединяется к определенным сегментам на отрезках нуклеиновых кислот ДНК (дизорибонуклеиновых кислот). Затем следует транскрипция, т.е. с ДНК делается отпечаток. Возникшая при этом рибонуклеиновая кислота покидает клеточное ядро и в цитоплазме присоединяется к находящейся здесь РНК, где посредством трансляции идет увеличение синтеза белка. В сочетании с интенсивными анаболическими тренировками с поднятием тяжестей это ведет к поперечному увеличению мышечной клетки (мышечной гипертрофии). Усиленный синтез протеинов рассматривается как главное воздействие стероидов на мышечную клетку, в то время как стероидные молекулы переносят и другую, важную для атлетов информацию. Многое говорит в пользу того, что стероиды обладают еще и сильными антикатаболическим действием. Благодаря им снижается процент протеина, разрушающегося в мышечной клетке. Кроме того стероидные молекулы блокируют, находящиеся на мембране мышечной клетки, рецепторы кортизола. И производимый организмом кортизол, сильный катаболический гормон, теряет свою способность и мышечная клетка не теряет протеин.

Еще одно преимущество стероидов в том, что они повышают в мышечной клетке синтез креатинфосфата (КФ). КФ играет решающую роль в восстановлении аденозинтрифосфата (АТФ). АТФ - предпосылка всех мышечных движений, т.к. является горючим материалом, необходимым клетке для совершения работы. АТФ накапливается в мышечной клетке и при потребности превращается в аденозиндифосфат. Этот процесс высвобождает энергию, позволяющую работать мышечной клетке. Для обратного процесса АДФ в АТФ также необходим КФ. Чем его больше, тем быстрее идет это восстановление и тем больше АТФ находится в распоряжении мышечной клетки. На практике это означает, что мышца становится сильнее, но не больше. Тот кто хоть однажды уже применял стероид "Оксандролон", знает, что этот препарат воздействует главным образом на мышечную силу. Дело в том, что он вызывает в мышечной клетке повышенный синтез КФ. Еще один фактор, который полезен атлетам, - то что стероиды аккумулируют в мышечной клетке углеводы в форме гликогена. Этот процесс идет наряду с усиленным накоплением жидкости, что вместе с повышенным объемом мышцы влечет за собой и улучшение выносливости мышц, а также усиленный прилив силы. Стероиды сокращают выработку эндогенного инсулина, т.к. мышечная клетка может с их приемом усваивать питательные вещества (углеводы в форме гликогена и белок в форме аминокислот) в меньшей зависимости от инсулина. Это дает атлетам возможность сократить процентное содержание жира и улучшить твердость мышц, т.к. инсулин, наряду со своим качеством сильно действующего анаболического гормона, превращает глюкозу в глицерол и, в конечном счете, в триглицерид, что ведет к росту жировых клеток.

Кто хоть раз пробовал стероиды, знает, что во время тренировки в задействованной мускулатуре четко наблюдается "эффект насоса", который профессионалы называют "стероидный памп" . Дело в том, что стероиды повышают объем крови и количество эритроцитов в организме человека. Мышцы приобретают более объемный вид. Наряду с этими преимуществами усиленный прилив крови к мышечной клетке увеличивает доставку к ней питательных веществ. Существенно высокий объем крови обеспечивают такие андрогенные стероиды как Дианабол, Тестостерон и, прежде всего, Анаполон, что частично выражается в сильном, даже болезненном эффекте насоса во время тренировки. Связанное с этим явлением усиленного снабжения организма кислородом часто используют бегуны на средние и короткие дистанции. После того как стероидно - рецепторный комплекс исполнил свой долг в ядре клетки, стероидная молекула возвращается в кровеносное русло и либо на некоторое время вновь становится пригодной для вышеописанной функции, либо превращается в недействующую молекулу и в конечном счете выводится из организма через урину. Не все находящиеся в крови стероидные молекулы сразу же соединяются со связывающим половые гормоны глобулином или находятся в свободном, активном состоянии. Некоторая их часть сразу же используется организмом в процессе метаболизма и выводится из него. Еще одна часть может быть превращена организмом в женские половые гормоны - эстрогены. Это явление называется ароматизацией и кажется на первый взгляд чем-то немыслимым. Но, если рассмотреть структуру мужского полового гормона тестостерона и женского Эстрадиола поближе, бросается в глаза то, что они очень похожи. Организм легко справляется с задачей (выработки) необходимых структурных изменений в молекуле посредством энцимов. Некоторые стероидные молекулы превращаются, подобно отдельным эндогенным и экзогенным частям тестостерона в дигидротестостерон (ДНТ). Он обладает большим химическим сродством с рецепторами мышечной клетки нежели тестостерон сам, и поэтому некоторые эксперты считают, что дигидротестостерон - более действенный гормон в сравнении как с мужскими, так и с женскими половыми гормонами, в то же время он обладает и высоким связующим потенциалом в отношении рецепторов (щитовидной железы) сальных желез и их волосяных фолликулов. Интересно, что он не может превращаться в эстрогены. В конечном итоге все эти молекулы через некоторое время выводятся из организма с мочой.

Мы отдаем себе отчет, что при чтении этой главы тот или иной вопрос остается для вас не отсеченным и что не все вам стало тотчас же ясным и понятным из-за вороха сложной информации. И все же атлету должен быть дан определенный взгляд на процессы, происходящие в теле человека при приеме стероидов для того, чтобы стали понятными отличающиеся меж собой качества и типы воздействия описываемых далее препаратов.