Фармакологические свойства снотворных средств (помимо снотворного действия)
*Седативное (успокаивающее) влияние на ЦНС - проявляется в дозах в 5-10 раз меньших от снотворных.
*Сосудорасширяющее, гипотензивное.
*Противосудорожное (фенобарбитал, хлоралгидрат и др.)
*Наркозное действие - в дозах, превышающих снотворные (барбитураты).
*Спазмолитическое действие на гладкомышечные органы (барбитураты).
*Потенцирующее действие на другие препараты с аналогичными свойствами (нейролептики) и др.
*Вызывать “индукцию” микросомальных ферментов печени, что способствует инактивации других лекарств - это характерно только барбитуратам.
Показания к применению:расстройства сна, невротические состояния; в качестве противосудорожных средств; гипертоническая болезнь (ранние стадии); для потенцирования действия нейролептиков, анальгетиков, наркозных средств и др.
Побочные эффекты: привыкание - данное осложнение обусловлено тем, что при систематическом употреблении снотворных их терапевтический эффект ослабевает и это влечет необходимость увеличения дозы препарата. Развитие толерантности связывают со способностью вызывать индукцию микросомальных ферментов печени, участвующих в инактивации этих препаратов. Привыкание носит перекрестный характер. С целью предупреждения привыкания надо делать перерывы в терапии снотворными и не назначать данные препараты без достаточных показаний.
Пристрастие - развитие наркомании. Длительное бесконтрольное применение снотворных может вызвать пристрастие к ним, т.е. лекарственную зависимость. Чаще это возникает с препаратами короткого и средней продолжительности действия. Вероятность этого осложнения возрастает с увеличением дозы препарата. Абстиненция (воздержание от приема препарата) проявляется раздражительностью, агрессивностью, бессонницей, тремором или судорогами. Могут быть рвота, падение давления, бред.
Лечение проводится в специальных психиатрических стационарах.
Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, желтухи встречаются у 3-5% больных, систематически принимающих барбитураты (фенобарбитал).
Классификация снотворных:
Производные бензодиазепина - нитразепам (син. эуноктин, радедорм), триазолам (сомнетон), флунитразепам (рогипноль).
Производные барбитуровой кислоты (барбитураты) - фенобарбитал, этаминал-натрий, барбитал-натрий, циклобарбитал.
Снотворные других групп - бромизовал, метаквалон, зопирон (имован).
Нитразепам - nitrazepam. син.: эуноктин, берлидорм, радедорм.
По фармакологическим свойствам близок к транквилизаторам бензодиазепинового ряда. Помимо снотворного действия обладает транквилизирующим, анксиолитическим (противотревожным), миорелаксантным, противосудорожным.
Механизм действия обусловлен способностью препарата усиливать тормозное действие ГАМК в синапсах головного мозга, благодаря связыванию нитрозепама со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами. Усиливает действие других снотворных и анальгетиков. Под влиянием нитрозепама увеличивается глубина и продолжительность сна (до 6-8 часов).
Показания к применению:различного вида бессонницы; неврозы, психопатии; шизофрении (в комбинации с другими препаратами); маниакально-депрессивный синдром, большие эпилептические припадки; для премедикации.
Побочные эффекты: сонливость, вялость, нарушение координации движений, головная боль, оглушенность.
Противопоказания: беременность, поражение печени, почек, водителям транспорта. Недопустимо одновременное применение алкоголя.
Дозирование: в качестве снотворного - за полчаса до сна - 0,005-0,01 г; для детей - 0,00125-0,005 г на прием в зависимости от возраста.
Формавыпуска:таблетки по 0,005 и 0,01.
Барбитураты
Сама барбитуровая кислота снотворным эффектом не обладает, при замене атомов водорода в С5 положении алкиловыми радикалами получаются барбитураты с выраженным снотворным действием.
Механизм снотворного действия барбитуратов обусловлен угнетающим действием на активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Кроме того, барбитураты оказывают стимулирующее действие на ГАМК-ергические структуры. ГАМК является, как известно, тормозным медиатором ЦНС.
Барбитураты хорошо всасываются из ЖКТ. При этом быстрее всасываются натриевые соли (этаминал-натрий). Продолжительность действия у барбитуратов обусловлена степенью связывания (на 5-75%) с альбуминами плазмы крови, а также превращением в организме и выделением из него. Они легко проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, могут переходить в молоко кормящих матерей. Биотрансформация их происходит в печени, выделение - почками.
Барбитураты делятся на:
Длительнодействующие препараты: фенобарбитал, барбитал-натрий, продолжительность снотворного эффекта - 7-8 часов.
Средней длительности действия: этаминал-натрий, циклобарбитал - 4-6 часов.
При повторном введении в организм барбитураты могут кумулировать. Это особенно выражено у препаратов длительного действия (фенобарбитал) и связано с их медленным выведением из организма. Под влиянием барбитуратов возникает дефицит фазы быстрого сна. При отмене препаратов возникает феномен “отдачи” - развивается вялость, разбитость, нарушение психомоторных реакций, внимания - такое состояние называют еще последействием.
Фенобарбитал - Phenobarbitalum
Обладает седативным, снотворным, противосудорожным и спазмолитическим свойствами.
Кроме этого широко применяется при эпилепсии, хорее и спастических параличах, т.к. сильнее других барбитуратов понижает возбудимость двигательных центров головного мозга. Хорошо сочетается с препаратами красавки, папаверином и другими спазмолитическими, гипотензивными средствами.
Дозирование: в качестве снотворного - назначают внутрь (взрослым) по 0,1-0,2 г на прием. Сон наступает через 30-60 минут и длится до 8 часов. Детям в зависимости от возраста по 0,005-0,0075 г на прием. В качестве успокаивающего и спазмолитического средства - по 0,01-0,05 г 2-3 раза в сутки. В качестве противосудорожного (при эпилепсии) - взрослым, начиная с дозы 0,05г 2 раза в сутки, постепенно повышая дозу до прекращения припадков, но не более 0,6 г в сутки.
Побочные эффекты: общее угнетение, повышенная сонливость, атаксия, понижение АД, кожные сыпи, сдвиги со стороны крови.
Противопоказания: тяжелые поражения печени и почек.
Высшие дозы: для взрослых внутрь - разовая 0,2 г, суточная - 0,5 г.
Формавыпуска: порошок, таблетки по 0,05 и 0,1; для детей - 0,005.
Входит в состав следующих препаратов: БЕЛЛАТАМИНАЛ, ТЕПАФИЛЛИН, КОРВАЛОЛ.
Этаминал-натрий - aethaminalum-natrium
Применяется в качестве успокаивающего и снотворного средства, реже - в качестве наркозного средства.
Дозирование: в качестве снотворного средства назначают внутрь по 0,1-0,2 г (взрослым) и по 0,01-0,1 г детям в зависимости от возраста. Можно вводить ректально в клизмах по 0,2-0,3 г. Внутривенно вводят в виде 5% стерильного свежего раствора по 5-10 мл.
Формавыпуска: порошок, таблетки по 0,1.
бромизовал - bromizovalum
Обладает успокаивающим и слабым снотворным действием (в больших дозах).
Дозирование: в качестве снотворного - по 0,6-0,75 за полчаса до сна. Детям назначают при бессоннице, хорее, коклюше по 0,3-0,1-0,05 г на прием в зависимости от возраста.
Формавыпуска: порошок, таблетки по 0,3.
метаквалон - methaqalone - Син.: дормоген, мотолон, дормотин.
Обладает снотворным, успокаивающим, противосудорожным свойствами, усиливает действие анальгетиков и нейролептиков.
При приеме внутрь сон наступает через 15-30 минут и продолжается 6-8 часов.
Дозирование: таблетку принимают за 0,5 часа до сна.
Побочные эффекты: изредка диспепсические явления.
Формавыпуска: таблетки по 0,2 г.
Дата добавления: 2015-11-28; просмотров: 2115;