Курареподобные средства.

Кураре – один из видов стрельного яда. Вещества, действующие подобно яду кураре называют курареподобными.

Основной ФЭ курареподобных средств – расслабление скелетных мышц, поэтому их называют миорелаксантами периферического типа действия.

МД.Курареподобные средства блокируют нервно-мышечную передачу.

При в/в введении растворов курареподобных средств сразу наступает расслабление мышц лица, шеи, затем мышц конечностей, туловища. В последнюю очередь расслабляются дыхательные мышцы, и прекращается дыхание. В случаях применения миорелаксантов дыхание поддерживается искусственной легочной вентиляцией.

По механизму действия миорелаксанты периферического действия разделяются на 2 группы: антидеполяризующие и деполяризующие.

Антидеполяризующие средства блокируют Н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствуют их возбуждению ацетилхолином, т.е. препятствуют деполяризации клеточной мембраны. К ним относятся тубокурарин хлорид – Tubocurarini chloridum, диплацин - Diplacinum. Водят в/в. Если увеличить количество АЦХ с помощью АХЭ веществ, то нервно-мышечная передача и сократительная способность мышц восстанавливается. Следовательно, АХЭ вещества (прозерин) являются антагонистами, применяют для прекращения действия кураре.

К миорелаксантам деполяризующего действия относятся дитилин – Dithylinum, который по химической структуре близок к ацетилхолину и, подобно АЦХ, вызывает деполяризацию мембран мышечных клеток и кратковременное их сокращение (фибрилляция), а через некоторое время наступает миопаралитический эффект. Прекратить действие дитилина можно переливанием свежей крови, которая содержит ложную холинэстеразу, разрушающую дитилин.

Применяют курареподобные средства в хирургической практике при операциях на сердце и легких, для вправления вывихов, для сопоставления костных отломков при переломах, при спастических параличах, при судорогах, столбняке, для интубации трахеи, при отравлении стрихнином.

Осложнения: остановка дыхания.

М-Н-холиноблокаторы (блокируют одновременно М- и Н- холинорецепторы)

Циклодолприменяют при шизофрении

ПРИЛОЖЕНИЯ

Иллюстрации, фотографии, таблицы, схемы:

Табл. 1. Сравнительная характеристика фармакологических эффектов

М –холиномиметиков и М –холиноблокаторов

Эффект	М –холиномиметики (ацеклидин)	М –холиноблокаторы (атропин)
На сердечный ритм	брадикардия	тахикардия
На тонус сосудов	Расширение сосудов и гипотония
На тонус ЖКТ и перистальтику	Повышают тонус и возбуждают перистальтику кишечникаи желчного пузыря	Понижают тонус и ослабляют перистальтику кишечника (снимают спазм)и желчевыводящих путей
Влияние на мочевой пузырь	Увеличение тонуса и сократительной активности мышц мочевого пузыря	Уменьшение тонуса и перистальтики мочеточников
Влияние на зрачок	Сужение зрачков (миоз)	Расширение зрачков (мидриаз)
Влияние на внутриглазное давление	Снижают	Повышают
Влияние на аккомодацию	Вызывают спазм аккомодации. Хрусталик приобретает более выпуклую форму. Глаз устанавливается на близкое видение.	Вызывают паралич аккомодации.
Влияние на бронхи	Спазм бронхов и повышение секреции брохиальных желёз	Расслабление бронхов. Подавляют гиперсекрецию бронхиальных желез
Влияние на железы	Усиление секреции желез	Подавление секреции слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных желез
Действие на ЦНС		Уменьшают вестибулярные нарушения, явления паркинсонизма.
Побочные эффекты группы	Бронхоспазм, понижение АД. Эти эффекты предупреждаются или снимаются атропином.	Сухость во рту, нарушения зрения,тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия,головокружение
Показания к применению	Глаукома Атонии и парезы кишечника и мочевого пузыря	Подбор очков, снятие колик, приступа бронх.астмы, премедикация, профилактика укачивания
Противопоказания	Бронхиальная астма, гипотония, тяжелые заболевания сердца, беременность, эпилепсия	Глаукома, женщинам в период грудного вскармливания, выраженные нарушения мочеиспускания при аденоме простаты.