М-холиноблокирующие средства.

МД.Блокируют М-холинорецепторы.

ФЭ.Их действие противоположно эффектам, связанным с возбуждение парасимпатической иннервации – М-холиномиметикам.

М-холиноблокаторы учащают сердечные сокращения (тахикардия), расширяют зрачки (мидриаз), вызывают паралич аккомодации (зрение устанавливается на дальнюю точку видения), снижают тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ и других внутренних органов, уменьшают секрецию желез.

Атропин – Atropini sulfas – алкалоид растений красавка (белладонна), белена, дурман. Действие атропина наиболее отчетливо проявляется на функции ЖКТ, слюнных желез, сердца, глаз и других органов. Блокируя тормозные влияния блуждающих нервов на сердце, атропин приводит к учащению сердечных сокращений (тахикардии). Этот эффект атропина используется при урежении сердечных сокращений (брадикардия), а также для предупреждения остановки сердца (при эфирном наркозе). Атропин широко используется в качестве спазмолитического средства. Он вызывает расслабление гладких мышц внутренних органов.

При резком спазме гладких мышц ЖКТ, желчных протоков, мочеточников наблюдается боль в животе (печеночная или кишечная, почечная колика). При спазме бронхов наблюдаются приступы удушья, которые наблюдаются при бронхиальной астме. Атропин снимает спазм, что устраняет боль или прекращает приступ бронхиальной астмы. Секреция пищеварительных желез под влиянием атропина значительно тормозится, отмечается сухость во рту. Свойство атропина тормозить секрецию пищеварительных желез используется при чрезмерной секреторной активности этих желез (язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки, гиперацидный гастрит, гиперсаливация).

На глаз атропин действует противоположно пилокарпину. Атропин расширяет зрачок (мидриаз). Это используют для исследования глазного дна. Однако, при расслаблении круговой мышцы радужной оболочки сдавливаются фонтановы пространства и шлемов канал, что приводит к затруднению оттока жидкости из передней камеры глаза и повышению внутриглазного давления.

Поэтому при глаукоме атропин категорически противопоказан.

Атропин также расслабляет ресничную мышцу, из-за чего хрусталик становится более плоским и человек начинает плохо видеть вблизи. Такое явление называется паралич аккомодации. Используется при подборе очков.

Атропин оказывает выраженное стимулирующее влияние на ЦНС, которое при передозировке препарата проявляется в виде психомоторного возбуждения. Атропин применяют также при отравлении АХЭ, М-ХМ.

Побочные эффекты атропина: сухость во рту, тахикардия, фотофобия (болезнь яркого света), затруднение ближнего видения, уменьшение потоотделения и др.

Отравление атропином часто встречается в быту при попадании в организм больших количеств алкалоида атропина, но также растительного материала (ягоды белены) особенно в детской практике.

Клиника: расширение зрачков, резкая сухость во рту, сухость кожи, учащение пульса, частое дыхание, двигательное и психическое возбуждение, галлюцинации зрительные и слуховые, охриплость голоса, светобоязнь, повышение температуры тела. Отравление протекает по типу острого психоза. В тяжелых случаях вслед за возбуждением ЦНС развивается ее угнетение. Смерть наступает от паралича дыхательного цента.

Лечение: промывание желудка (танин, КМnO₄), введение антагонистов из группы АХЭ средств (физостигмин п/к, в/м). При сильном возбуждении – снотворные, успокаивающие средства. Активированный уголь, солевые слабительные. При необходимости искусственное дыхание. Для удаления яда из организма применяют гемосорбцию, форсированный диурез. Темное помещение, охлаждение тела.

Препараты красавки (белладонны) – Tinct. Exfr. Belladonnae – содержат атропин в качестве основного действующего начала. Их назначают внутрь при болях, связанных со спазмами гладких мышц ЖКТ, желчных протоков и мочеточников.

Скополамин гидробромид – Scopolamini hydrobromidum – алкалоид тех же растений, что и атропин. Оказывает сходное с атропином действие на организм. Но в отличие от атропина на ЦНС действует успокаивающе, что позволяет назначить скополамин при вестибулярных расстройствах (головокружение, нарушение равновесия, походки). Особенно ярко это проявляется при воздушной и морской болезни (или болезнь укачивания). Для профилактики явлений укачивания скополамин назначают в составе таблеток «Аэрон». Скополамин также используют в тех же случаях, что и атропин: перед наркозом для профилактики рефлекторной брадикардия, для расширения зрачков, в качестве спазмолитического средства, для уменьшения секреции желез и др.

Платифиллин гидротартрат – Platyphyllini hydrotartras – алкалоид крестовника, обладает М-холиноблокирующим действием, спазмолитическим миотропным действием, т.е. расслабляет непосредственно волокна гладких мышц внутренних органов, кровеносных сосудов. В отличие от других М-холиноблокаторов платифиллин расширяет кровеносные сосуды и снижает АД. Назначают при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (колики), язвенной болезни желудка и 12-ти перстной кишки, бронхиальной астме, гипертонической болезни, стенокардии.

Метацин – Methacinum – синтетический препарат. Не влияет на ЦНС, мало изменяет величину зрачка и аккомодацию. Сильнее атропина по бронхолитическому действию. Применяют при бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и 12-ти перстной кишки, коликах, гиперсаливации, для премедикации для профилактики рефлекторной брадикардия. Список «Б».

Гоматропин гидробромид – Homatropini hydrobromidum – полусинтетический препарат, по строению и фармакологическим свойствам близок к атропину. Менее активен, но действует менее продолжительно. Применяют в глазной практике для расширения зрачка (10-20 часов). Препараты этой группы относятся к Списку «А» и «Б».

Н-холиноблокаторы.

МД.Блокируют Н-холинорецепторы.

Делят на 2 группы:

1. ганглиоблокаторы – избирательно блокируют Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового слоя надпочечников.

2. курареподобные средства или миорелаксанты периферического действия – блокируют Н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов.