Транквилизаторы (анксиолитики)

Транквилизаторы (анксиолитики) - лекарственные средства, способные уменьшать выраженность тревоги, страха и эмоциональной напряженности.

В отличие от нейролептиков не оказывают антипсихотического действия и не дают экстрапирамидных побочных эффектов. Помимо основного анксиолитического действия у большинства транквилизаторов отмечают снотворный, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты, соотношение и выраженность которых значительно варьируют.

Принято выделять 6 основных эффектов, в той или иной степени свойственных всем транквилизаторам.

1. Транквилизирующий, или анксиолитический (уменьшение тревоги, страха, эмоциональной напряженности).

2. Седативный (психомоторная заторможенность, дневная сонливость, сопровождаемые снижением концентрации внимания, уменьшением скорости реакций; потенцирование действия алкоголя и других депримирующих ЦНС средств).

3. Миорелаксирующий (проявляется в виде ощущений слабости, вялости, усталости).

4. Противосудорожный.

5. Снотворный (в зависимости от применяемой дозы характерен для всех бензодиазепинов, но особенно для препаратов с коротким Т1/2).

6. Вегетостабилизирующий (регулирование деятельности вегетативной нервной системы); эффект используют при купировании нейровегетативных проявлений тревоги и диэнцефальных кризов. В спектре действия некоторых транквилизаторо иногда выделяют дополнительные эффекты.

7. Психостимулирующий (медазепам, клоразепам, оксазепам, тофизопам) и тимоаналептический (алпразолам).

8. Антифобический (например, у алпразолама, клоназепама).

Тенденция назначать эти препараты почти при любых расстройствах, связанных с эмоциональным напряжением, не всегда оправдана. Транквилизаторы назначают в минимально возможных дозах, терапию ими проводят как можно менее длительный период времени. Развитие зависимости к препаратам особенно вероятно у больных с злоупотреблением алкоголем или наркотиками в анамнезе и у больных с расстройством личности.

В зависимости от характера действия транквилизаторы разделяют на препараты с выраженным седативным действием и "дневные" транквилизаторы, не вызывающие значительной сонливости и миорелаксации.

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ (алпразолам, диазепам, клоназепам, лоразепам, медазепам, нитразепам, оксазепам, темазепам, тофизопам, триазолам, феназепам, флунитразепам, флуразепам, хлордиазепоксид) - наиболее эффективные и часто используемые транквилизаторы.

Показания. Невротические (тревожные) расстройства, напряжение, тревога при психосоматических заболеваниях; эндогенные психозы (как вспомогательное средство); состояние беспокойства, сопровождающее заболевания внутренних органов; спазмы, ригидность мышц, контрактуры; эклампсия; столбняк и все виды судорожных состояний; психические заболевания с двигательным беспокойством, возбуждением, резкой тревогой; расстройств сна различного происхождения; премедикация, вводный наркоз; начинающиеся преждевременные роды и угроза преждевременных родов вследствие мышечного спазма (только в конце III триместра беременности); облегчение родовой деятельности (парентерально); преждевременная отслойка плаценты (парентерально); невротические расстройства у детей; заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, спастичностью или гиперкинезами; эпилептический статус (парентерально).

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность; тяжелые нарушения функций печени и почек; порфирия; беременность; грудное вскармливание; глаукома; злоупотребление алкоголем; тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность; атаксия (нарушение координации движений).

Побочные действия. Лихорадка; нарушения сна, сонливость; повышенная утомляемость и слабость; нарушения памяти; депрессия; мышечная слабость; тремор; атаксия; снижение аппетита; желтуха; нарушения функции печени; недержание или задержка мочи; изменения массы тела; расстройства пищеварения (тошнота, рвота, понос или запор). Реже наблюдают двигательное возбуждение, раздражительность, галлюцинации, агрессивность в поведении (чаще при злоупотреблении алкоголем, наркотиками, при приеме других лекарств, угнетающих ЦНС).

Меры предосторожности. Длительное непрерывное применение (более 1 мес), особенно в больших дозах, нежелательно вследствие высокого риска развития зависимости. Транквилизаторы могут ослаблять внимание и уменьшать скорость двигательных реакций, вследствие чего они влияют на способность управлять механизмами и транспортными средствами; в редких случаях указанное действие препаратов, принятых перед сном, вызывает снижение активности на следующий день. На период лечения запрещен прием алкоголя. Прекращение терапии, особенно короткодействующими транквилизаторами (например, триазоламом), следует проводить постепенно с целью предупреждения развития синдрома отмены (при эпилепсии резкая отмена препарата может спровоцировать судорожные приступы). Синдром отмены после длительного приема проявляется бессонницей, тревогой, потерей аппетита, снижением массы тела, тремором, повышенной потливостью, расстройствами восприятия. Признаки синдрома отмены могут быть идентичны исходным жалобам больного и обусловить необоснованное увеличение доз и дальнейшее назначение препарата. При заболеваниях печени и почек принимают с осторожностью и в меньших дозах.

Диазепам (DIAZEPAM)

Показания, противопоказания, побочные действия, меры предосторожности. См. выше.

Дозы и применение

Внутрь. Разовая доза 5-10 мг (максимальная 20 мг), средняя суточная 15-30 мг (максимальная 60 мг).

В/м, в/в. Средняя разовая доза 10 мг (максимальная 30 мг), средняя суточная 30 мг (максимальная 70 мг).

Реланиум (POLFA, TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS SA, Польша). Таблетки по 5 мг; 20 шт. Сибазон (ДАЛЬХИМФАРМ, Россия). Таблетки по 5 мг.

Клоназепам (CLONAZEPAM)

Оказывает выраженное анксиолитическое противосудорожное действие. Транквилизирующее действие обычно сопровождается седацией и миорелаксацией.

Показания. Различные невротические и неврозоподобные расстройства, панические атаки, вегетативные дисфункции, эпилепсия.

Побочные действия связаны с возможностью развития мышечной гипотонии, вялости, сонливости.

Противопоказания. Миастения, легочно-сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, лактация.

Дозы и применение. Начальная доза для взрослых 1,5 мг/сут в 3 приема с постепенным увеличением до 4-8 мг/сут. Максимальная суточная доза 20 мг. Для детей доза составляет 0,01-0,03 мг/кг в сутки в 3 приема.

Антилепсин (ASTA MEDICA, Германия). Таблетки по 0,25 и 1,0 мг.
Клоназепам (CIECH-POLFA GROUP, Польша). Таблетки по 0,5 и 2,0 мг.
Ривотрил (HOFFMANN-LA-ROCHE, Франция). Растворы для инъекций, ампулы по 1и 2 мг/мл

Тофизопам (TOFIZOPAM)Грандаксин (EGIS SA, Венгрия). Таблетки по 50 мг; 20 шт.

Препарат с выраженной вегетостабилизирующей и стресспротективной активностью; оказывает значительное противотревожное действие, но в отличие от типичных бензодиазепинов не вызывает сонливости, не расслабляет мышцы, не дает противосудорожного эффекта; в связи с этим препарат относят к дневным транквилизаторам. Возможно применение тофизопама при сопутствующей миастении. Препарат эффективен при выраженных соматических симптомах тревоги.

Показания, противопоказания, побочные действия, меры предосторожности. См. выше.

Дозы и применение. Разовая доза 50-100 мг; средняя суточная доза 150-300 мг (в 2-3 приема).

Феназепам (PHENAZEPAM)

Оказывает выраженное анксиолитическое и седативное действие, превосходит по транквилизирующей активности большинство других препаратов этой группы, в том числе хлордиазепоксид и диазепам.

Показания, противопоказания, побочные действия, меры предосторожности. См. выше.

Дозы и применение. Разовая доза 0,5-1 мг, средняя суточная доза 2-3 мг. Максимальная доза 10 мг/сут.

Хлордиазепоксид (CHLOPDIAZEPOXIDE)Элениум