В зависимости от химической структуры
Класс | Название класса | Некоторые представители |
В-лактамы (основные группы — пенициллины, цефалоспорины) | Бензилпенициллин Оксациллин Цефотаксим | |
Макролиды и линкозамиды | Эритромицин | |
Аминогликозиды Тетрациклины Полипептиды Полиены Рифампицины | Стрептомицин Доксициклин Полимиксин Нистатин Рифампицин | |
Дополнительная группа | Левомицетин Гризеофульвин |
Существует три способа получения антибиотиков:
1) биологический синтез;
2) химический синтез;
3) комбинированный способ.
По направленности действия антибиотики делят на пять групп в зависимости от природы микробов, на которые они воздействуют:
1) антибактериальные;
2) противогрибковые;
3) антипротозойные;
4) противовирусные;
5) противоопухолевые.
В отдельные группы выделяют противотуберкулезные, противолепрозные и противосифилитические препараты.
Основная цель- подавление размножения или уничтожение возбудителя при отсутствии токсического действия на клетки организма.
Природные антибиотики продуцируют различные организмы (грибы, бактерии, водоросли). Феномен образования антибиотиков обусловлен в первую очередь антагонистическими взаимоотношениями между микроорганизмами. Самый сильный инстинкт в живой природе - инстинкт самозащиты.
Фитонциды - высшие растения продуцируют эти антибиотики. Среди перспективных классов именно природные соединения являются базовыми для получения их полусинтетических аналогов. В медицине наибольшее распространение нашли продукты жизнедеятельности бактерий, антибиотиков и грибов.
Мишени антибиотиков - только живая клетка. Антибиотики на споры не действуют.
Выбор антибиотиков для химиотерапии определяет его спектр активности.
1. Препараты узкого спектра действия активны в основном на грамположительные, в том числе и на грамотрицательные кокки и бациллы. К антибиотикам узкого спектра относится бензилпенициллин, оказывающий губительное действие на гноеродные кокки, грамположительные бактерии и спирохеты.
2. Препараты широкого спектра действия- на грамположительные и грамотрицательные противотуберкулезные, противогрибковые, противопротозойные, противоопухолевые. К антибиотикам широкого действия относятся цефалоспорины, макролиды, тетрациклины, аминогликозиды.
По характеру действия делятся на:
· бактерицидные (фунгицидные - убивают микробы). Бактерицидный эффект антибиотиков (бензил пенициллин, все цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицины) проявляется в основном за счет нарушения синтеза оболочки микробной клетки или изменения ее проницаемости;
· бактериостатические (задерживают рост и развитие микроорганизмов). Антибиотики (левомицетин, тетрациклин, макролиды) нарушают синтез белков внутри микробных клеток и тормозят их развитие, т.е. оказывают бактериостатическое действие.
При повышении дозы антибиотиков бактериостатическое действие нередко переходит в бактерицидное.
Важным этапом в развитии химиотерапии явилось создание сульфаниламидных препаратов (стрептоцид, норсульфазол, сульфадимезин). Они подавляют жизнедеятельность различных кокков (стрептококка, пневмококка, менингококка, гонококка), некоторых палочек (дизентерийной, сибирской язвы, чумы), холерного вибриона, вируса трахомы. Они дают хороший лечебный эффект при ангине, гнойновоспалительных инфекциях, кишечных заболеваниях. Механизм химиотерапевтического действия сульфаниламидов состоит в том, что они препятствуют усвоению микроорганизмами необходимого для их жизнедеятельности вещества - парааминобензойной кислоты ,(ПАБК).
Количество введенного в организм лекарственного вещества (доза) выражается в весовых или объемных единицах измерения. Активность антибиотиков выражается в международных единицах действия (ЕД) или в микрограммах МКГ. То наименьшее количество препарата, которое способно вызвать лечебный эффект, называют минимальной терапевтической дозой.
Эффективность препарата определяет сумма слагаемых, обеспечивающих его терапевтическое действие:
· сохранение стабильности структуры при введении в организм;
· скорость адсорбции (поглощение) или иллиминация выделения;
· способность к проникновению в ткани биологических жидкостей.
При оценке эффективности антимикробных препаратов основными критериями являются: терапевтический индекс - частное отделение от величины минимальной терапевтической дозы препарата на величину минимальной дозы, проявляющей антимикробную активность. Более высокие значения соответствуют большей эффективности препарата.
Достижимая концентрация в сыворотке - величина зависящая от массы тела. Сейчас отношение к этому критерию пересматривается, т.к. содержание некоторых препаратов в тканях намного превышают их концентрацию в сыворотке.
Дата добавления: 2015-12-08; просмотров: 1342;