С И М П А Т О Л И Т И К И

Это лекарственные средства, тормозящие активность пресинаптического нервного окончания в адренэргическом синапсе.

- препараты раувольфии

- резерпин

- октадин (снят с производства)

МЕХАНИЗМ действия:

1) тормозит поступление дофамина в гранулы и образование из него норадреналина

2) тормозит обратный (аксональный) захват норадреналина гранулами, то есть происходит снижение запасов норадреналина в гранулах

3) выбрасывается весь норадреналин из мобильной фракции в синаптическую щель.

Фармакодинамика.

Резерпин тормозит активность адренергического нервного окончания во внутренних органах, проходит через ГЭБ и накапливается в ЦНС, тормозит активность сосудистого адренергического синапса. В малых дозах успокаивающий эффект, в больших – антипсихотический эффект.

Применение:

1. гипертоническая болезнь и другие артериальные гипертензии

2. психозы с возбуждением.

Побочные эффекты:

- психодепрессивное действие – сонливость, депрессия, ощущение страха, ослабление интеллекта

- активация парасимпатической нервной системы – обостряются желудочно-кишечные заболевания, почечные и печеночные колики.

ЛЕКЦИЯ №9. НАРКОЗНЫЕ СРЕДСТВА.

Наркозные средства - это вещества, вызывающие состояние хирургического наркоза.

Хирургический наркоз – это состояние обратимого угнетения ЦНС, который сопровождается потерей сознания, устранением болевой и других видов чувствительности, подавлением соматических и вегетативных рефлексов и расслаблением поперечно-полосатой мускулатуры.

потеря сознания

анальгезияподавления рефлексов

релаксация

Механизм действия наркозного вещества в синапсе и торможение передачи импульсов в ЦНС имеет много гипотез, приведем две основные:

1) физико-химическая теория – основана на сходстве ряда фармакологических свойств:

- химическая инертность вещества (не вступают в реакции с цитоплазмой нейрона)

- хорошо растворимы в липидах, в мембранных комплексах

- способны адсорбироваться (накапливаться) на границе раздела 2 сред: твёрдой – мембраны, и жидкой – внеклеточной жидкости. В результате нарушается выделение медиатора и нарушается способность возбуждать рецепторы.

2) теория кристаллогидратов (теория Поулинга) – наркозные вещества в синаптической щели, соединяясь с водой, образует кристаллогидраты, резко повышающие электрическую сопротивляемость синапса, тормозится передача импульса, возникает парабиоз нервной клетки.

ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТЬ угнетения ЦНС приведем на примере эфира для наркоза:

1 СТАДИЯ – АНАЛЬГЕЗИЯ – длится 7-10 минут. Её вызывает закись азота и метоксифлуран, так называемый рауш-наркоз (оглушающий). Выключается кора.

Клиника – полностью устраняется болевая чувствительность, но частично сохраняется сознание, другие виды чувствительности. Затем развивается ретроградная амнезия.

Существует два болевых пути спинного мозга:

1. палеоспинальный путь – проводит длительно текущую локализованнную боль (протопатическую) через лимбическую систму

2. неоспинальный путь – проводит острую, чётко локализованную боль (эпикритическую).

Важна роль ретикулярной формации – распространение ощущений, обладает восходящей неспецифической активностью – активирует.

Роль коры:

1) определение вида болей

2) локализация болевых ощущений

3) эмоциональная реакция на боль.

Эфир частично угнетает кору и ретикулярную формацию, которая в результате торможения угнетается наряду с проведением импульсов по неспецифическому пути, и вторично по палеоспинальному пути. Выпадает функция коры.

В стадию анальгезии положительная роль при применении:

- перевязка ожоговых больных

- предынфарктное состояние

- вскрытие флегмон, абсцессов

При дальнейшем углублении наркоза наступает

2-Я СТАДИЯ – ВОЗБУЖДЕНИЯ – речевое, двигательное, вегетативное возбуждение с полной потерей сознания (есть и у закиси азота).

Клиника – полностью тормозится активность коры, ретикулярной формации, и спинальных структур. Устраняется тормозящее влияние коры на подкорковые структуры – «бунт подкорки». Раздражаются слизистые дыхательных путей, расширяются зрачки (симпатика). Длится 15-20 минут.

3-Я СТАДИЯ – ХИРУРГИЧЕСКОГО НАРКОЗА (СНА) – наступает при дальнейшем углублении наркоза.

Клиника – имеется 4 уровня третьей стадии:

1) первый уровень – полная потеря сознания, есть рефлексы с кожи – нельзя начинать операцию

2) второй уровень – анальгезия – можно начинать расскать кожу до брюшины

3) третий уровень – подавление соматических и вегетативных рефлексов – взгляд «в одну точку», дыхание сохраняется только диафрагмальное (брюшное), к этой стадии стремятся, чтобы провести хирургическую операцию

4) четвертый уровень – релаксации - наступает при передозировке, требует прекращения подачи наркозного средства. Полностью угнетена кора, подавлена активность подкорки, ретикулярной формации, спинного мозга, кроме дыхательного и сосудодвигательного центра. Это опасная стадия.

4-Я СТАДИЯ – ВЫХОДА ИЗ НАРКОЗА (у хирургов). АГОНАЛЬНАЯ (у реаниматологов) – паралич дыхательного центра продолговатого мозга при перердозировке. Остановка дыхания, гипотония, коллапс.

КЛАССИФИКАЦИЯ НАРКОЗНЫХ СРЕДСТВ.