ГОРМОНАЛЬНАЯ КОНТРАЦЕПЦИЯ

Первые классические эстрогены (эстриол, эстрон, эстрадион) были выделены в 1929-1930 годах. В 1934 году был получен прогестерон. Это естественные половые гормоны, которые есть у каждой женщины.

Потом встал вопрос об использовании препаратов эстрогенного и прогестеронового действия. Они были созданы в 1950 – 1955 годах:

- норэтистерон

- норэтинодран

- норэтинодрел

Они получили название синтетические прогестагены (прогестины). Наиболее часто применялись:

- тесторон (тестостерон, 19-нортестостерон, 17/-гидроксипрогестерон,

прогестерон)

Наиболее сильно действующим гестагенным препаратом является производное 19-норстероида – левоноргестрел. Он получил признание к 60 – 70 годам.

К 70 – 80 годам были разработаны препараты гестагенного действия: дезогестрел, гестоген, норгестимак, у которых андрогенного действия было значительно меньше, но больше гестагенного действия.

Позже были синтезированы эстрогенные препараты: этинилэстрадиол, местранол – он превращается в этинилэстрадиол в процессе метаболизма, следовательно, его активность ниже, в настоящее время он практически не применяется. В 50 – 60 годы была высказана мысль о применении таблеток, что позволило бы снизить побочное действие.

Этинилэстрадиол содержал 150 мкг в таблетке, в последующем дозу эстрогенов уменьшили до 50 мкг и даже 30 –35 мкг, а в настоящее время до 20 мкг.

Гестагенный компонент – левоноргестрел 125 мкг, норэтистерон – 0,25 – 1 мкг.

Механизм действия гормональных контрацептивов:

1. Блокируют рецепторы в эндометрии и обуславливают его неспособность к имплантации плодного яйца

2. Изменяют состав слизи цервикального канала (она становится индифферентной или враждебной по отношению к сперматозоидам)

3. Иногда подавляется овуляция

4. Недостаточно активно вырабатывается желтое тело (это нежелательно)

Все они действуют через гипоталамо-гипофизарную систему.

Оральные контрацептивы в настоящее время в большинстве своем являются комбинированными и состоят из этинилэстрадиола и левоноргестрела.

Всего должна быть 21 таблетка на менструальный цикл. По одной таблетке с пятого дня цикла на ночь ежедневно и так до 25 дня, когда должна начаться менструация.

Если все таблетки и каждая содержит одинаковое количество эстрогенного компонента, то это монофазные препараты. К ним относятся:

- ригивидон

- микрогенон

- марвилон

- минизестон

- ноновлон

- бисекурин

- ановлар

- овулен – 50

- гевулен

Если женщина забыла выпить таблетку, то на следующий день она должна выпить две таблетки, при этом контрацептивная эффективность сохраняется (эти препараты пригодны для молодых, которые забывают).

Но нормальный менструальный цикл состоит из двух фаз, поэтому появилась мысль о создании двухфазныхпрепаратов:

- антеовин - первые таблетки содержат этинилэстрадиола – 50 мкг и левоноргестрела – 50 мкг, а последние 10 таблеток содержат этинилэстрадиола – 50 мкг и левоноргестрела – 125 мкг. Принимаются по той же схеме, что и монофазные препараты.

Позже были созданы трехфазные препараты :

- тризистон

- триквилар

- тринол

- синфазе

- мильване

Например, триквилар

– первые шесть таблеток светло-коричневого цвета содержат этинилэстрадиола– 30 мкг и левоноргестрела – 50 мкг,

– следующие пять таблеток белого цвета содержат этинилэстрадиола – 40 мкг и левоноргестрела – 75 мкг,

– потом 10 таблеток цвета охры, которые содержат этинилэстрадиола – 30 мкг и левоноргестрела – 125 мкг,

– последние 7 таблеток – это препараты железа и ли плацебо.

Эти трехфазные препараты более приемлемы для организма женщины.

При двухфазных и особенно при трехфазных контрацептивов активность резко падает если пропустить один прием таблетки, даже если затем женщина примет две таблетки однократно.

Контрацептивы из чистых гестагенов. Речь идет о мини пили. Они содержат 500 мкг этинодиола диацетата или 350 мкг норэтистерона или 300 мкг норгестрена.

Препараты:

-континуин - микронор - фемолен - хлормагинон

Схема применения: непрерывный режим – ежедневно по 1 таблетке (может даже прекращаться менструация, уменьшаться цикл, могут быть межменструальные кровотечения),так как эти препараты подавляюще действуют на эндометрий (можно назначать одновременно с целью контрацепции и лечения процесса в матке, – например, 6 недель после беременности).

Комбинированные препараты применяются 3-5 лет, через каждые шесть месяцев контроль.

Чистые гестагены принимаются и в виде норпланта – это капсулы, которые по виду напоминают спичку из силикона толщиной 2,4 – 2,5 мм, длиной 3,4 см. Каждая капсула содержит 36 мг левоноргестрела. Из этой капсулы ежедневно выделяется сначала 80 мкг левоноргестрела, а в конце 30 мкг. Действия одной капсулы хватает на один год, вводят одновременно 5 капсул в плечо (на 5 лет).

Инъекционные гестагенные препараты пролонгированного действия

- это депо-провера (депо медроксилпрогестеронацетат) – 150 мг 1 раз в 3 месяца внутримышечно.

- норэтистерон энантат (НЭТ –ЭН) 200 мг 1 раз в три месяца внутримышечно.

Однако эти препараты еще изучаются, так как после их введения выведение их срочное невозможно.

Комбинация гормональной и механической контрацепции – влагалищная диафрагма – из силастика диаметром 56 мм, толщиной 8,5 мм. В стержне диафрагмы вмонтирован левоноргестрел (влагалище всасывает сперму, может всасывать и левоноргестрел). Это кольцо можно вынимать во время полового акта, во время менструации.

Эффективность контрацептивных средств оценивается в процентах. Это индекс Перле: количество беременностей, наступивших у 100 женщин при использовании данного метода в течение 12 месяцев.

Современные контрацептивы 1 – 0,1 в процентах 98 –99 % ( марвелон 0,05).

Есть теоретическая эффективность, рассчитанная на то, что женщина идеально принимает и практическая эффективность.

Все вышеперечисленное это плановая контрацепция.

Нерегулярные половые акты, незащищенный половой акт:

- постинор – 1 таблетка в ближайшие 2 – 3 дня, потом через 12 часов – еще 1 таблетка. Это чистый гестаген.