Нитропруссид натрия Механизм действия
Нитропруссид натрия вызывает релаксацию гладких мышц артериол и вен. Механизм действия нит-ропруссида и других нитратов (гидралазина и нитроглицерина) одинаков. Данные лекарственные
средства повышают содержание оксидаазота, который активирует гуанилатциклазу. Гуанилатциклаза — фермент, обеспечивающий синтез циклического гуанозин-3,5-монофосфата (цГМФ). Фосфорили-рование ряда белков, в т. ч. участвующих в регуляции фракции свободного внутриклеточного кальция и сокращения гладких мышц, контролирует цГМФ. Оксид азота (NO) — это мощный вазодилата-тор, синтезируемый эндотелиальными клетками (эндотелиальный релаксирующий фактор). Оксид азота играет важную роль в регуляции сосудистого тонуса. Ультракороткая продолжительность действия (период полусуществования < 5 с) позволяет контролировать регионарное кровообращение. Клинические испытания показали, что при ингаляции оксид азота действует как избирательный легочный вазодилататор, благодаря чему его можно использовать в лечении обратимых форм легочной гипертензии. При ингаляции оксид азота повышает перфузию только в вентилируемых участках легких, что улучшает оксигенацию при респираторном дucmpecc-синдроме взрослых (РДСВ), а также в случае однолегочной вентиляции (гл. 24).
Рис. 13-1.Химическая структура гипотензивных средств
ТАБЛИЦА 13-1.Сравнительная фармакология гипотензивных средств
| Нитропруссид | Нитроглицерин | Гидралазин | Триметафан | Аденозин | ||
| Фармакодинамика | ||||||
| ЧСС | ↑↑ | ↑ | ↑↑↑ | ↑ | ↑ | |
| Преднагрузка | ↓↓ | ↓↓↓ | ↓↓↓ | |||
| Постнагрузка | ↓↓↓ | ↓↓ | ↓↓↓ | ↓↓ | ↓↓ | |
| Мозговой кровоток и ВЧД | ↑↑ | ↑↑ | ↑↑↑ | ↑↑ | ||
| Фармакокинетика | ||||||
| Начало действия | 1 мин | 1 мин | 5-10 мин | 3 мин | < 1 мин | |
| Продолжительность действия | 5 мин | 5 мин | 2-4 ч | 10 мин | 1 мин | |
| Метаболизм | кровь, почки | кровь, печень | Печень | кровь? | Кровь | |
| Доза | ||||||
| Струйное введение | 50-100 мкг | 50-100 мкг | 5-20 мг | не используют | 6-12 мг | |
| Инфузия (мкг/кг/мин) | 0,5-10 | 0,5-10 | 0,25-1,5 | 10-100 | 60-120 | |
| Относительная стоимость1 | Низкая | Низкая | Низкая | Средняя | Высокая | |
Примечание. 0 — эффекта нет;
↑ — увеличивает (незначительно, умеренно, выраженно);
↓ — уменьшает (незначительно, умеренно, выраженно). 1 Из расчета на 1 ч инфузии.
Дата добавления: 2015-08-04; просмотров: 596;