Опиоидные анальгетики

Являются фармакологическими средствами с изолированным противоболевым действием. Наиболее ярким представителем данной группы препаратов является морфин, представляющий собой природный алкалоид снотворного мака. Получают данный алкалоид из зрелых семенных коробочек мака. Для этого извлекают млечный сок головки мака путем надреза. Затем данное вещество высушивают и оно носит название опиум. Свойства опиума известны человечеству с давних времен. Опиум содержит смесь более 20 алкалоидов. В XIX веке немецким фармакологом Сертюрнером из опиума был выделен первый алкалоид – морфин по имени греческого бога сна Морфея. Отсюда происходит название всей группы веществ – опиаты. А вещества полусинтетического или синтетического происхождения называют опиоидами.

Морфиноподобные анальгетики называют в настоящее время наркотическими или опиоидными анальгетиками. В больших дозах эти препараты могут вызывать потерю сознания, поэтому их называют наркотиками от латинского (narkoo – делать оцепенелым).

Наркотические анальгетики соединяются с опиоидными рецепторами. В настоящее время известно пять типов опиоидных рецепторов: μ – мю, κ – каппа, δ – дельта, σ – сигма, ε – эпсилон.

С рецепторами соединяются вещества не только растительного происхождения, но и собственные пептиды организма. Их иногда называют веществами удовольствия. Известно три класса таких веществ: энкефалины, эндорфины и динорфины. Вырабатываются они в мозге животных и человека и выделяются в определенных ситуациях.

Соединяясь с рецепторами, как собственные, так и химические соединения способствуют блокаде проведения болевых импульсов в нервной системе живого организма. Это приводит к уменьшению или устранению болевых ощущений в организме. Кроме того, опиаты способствуют изменению восприятия боли. Способность к переносимости боли возрастает. Боль приводит к меньшему дискомфорту. Таким образом, имеет место повышение толерантности к боли.

Эйфория является одним из эффектов, возникающих при введении опиоидных анальгетиков. Выраженность эйфории у всех индивидуальна. Она может совсем не возникать. Но в любом случае эйфория переходит в следующую фазу. Появляется апатия, истома, сонливость, может появиться чувство забытья, неспособность к концентрации внимания, утрата физической активности, уменьшение остроты зрения. У людей, злоупотребляющих опиатами, может возникать повышенная активность, они становятся словоохотливыми, появляется чувство отсутствия собственного тела (койнестопатия), может появляться дурашливость, неуместные шутки (мория), появляются тяжелые тоскливые переживания, грусть, тоска, печаль скорбь, могут возникать иллюзии.

На следующей стадии после эйфории возникает гипнотический сон. Морфинный сон является чрезвычайно поверхностным, наступает с трудом, обострение слуха приводит к тому, что даже малейший шум мешает наступлению сна и способствует быстрому пробуждению.

Следующая стадия – это стадия угасания эффектов морфина. В эту стадию может возникать абстинентный синдром (abstinentia – воздержание). Проявляется он ослаблением умственной деятельности, неприятными и даже болезненными ощущениями в собственном теле. Может возникать страх, тоска, тревога, душевное и двигательное беспокойство, спазм сосудов, урежение или учащение пульса, расширение зрачков, понос, рвота, тремор, возбудение, судороги, суициды. Данные симптомы выражены у наркоманов-морфинистов.

Одним из основных серьезных эффектов морфина и его производных является угнетение дыхания. Дыхание становится редким. Угнетение дыхания сохраняется в течение нескольких часов.

Опиаты могут способствовать появлению тошноты и рвоты. Рвота возникает в 15% случаев применения опиатов.

Опиаты способствуют уменьшению кашля. Содержатся в препарате кодеин.

Вызывают сужение зрачка (миоз), иногда до степени булавочной головки. Этот симптом используется для определения факта употребления человеком опиатов, если он находится без сознания. В крайней стадии интоксикации опиатами может произойти расширение зрачков (мидриаз).

Опиаты могут способствовать снижению артериального давления.

Опиаты способствуют задержке стула. Это свойство использовали раньше, когда не было других средств от поноса.

Опиаты могут вызывать боль в правом подреберье.

Опиаты способствуют задержке мочи и уменьшают образование мочи в почках.

В некоторых случаях опиаты вызывают аллергические реакции в виде крапивницы, зуда, высыпаний на коже, может возникать шок.

По мере прекращения действия наркотических анальгетиков может возникать увеличение чувствительности к восприятию боли.

Показания к применению наркотических анальгетиков:

1. Острая боль при травмах, ожогах, операциях.

2. Хроническая боль при заболеваниях суставов.

3. Боль при опухолях и раке.

4. Инфаркт миокарда.

5. Одышка и отек легких.

6. Обезболивание родов.

7. Подготовка больного к операции, обезболивание после операций.

8. Кашель.

9. Почечная и печеночная колика.

Острое отравление опиатамивозникает при передозировке наркотиков. Возникает головокружение, рвота, слабость, сонливость, затуманенность сознания, резкое сужение зрачков. Очень быстро наступает сон. Затем человек впадает в кому, нарушается дыхание, снижается АД, появляются судороги. Могут появиться галлюцинации и бред. Нарушение дыхания введет к отеку легких и смерти больного в течение первых 6-18 часов.

Больному необходима срочная медицинская помощь и введение антидотов.

Для всех наркотических анальгетиков характерно развитие толерантности и привыкания.

Толерантность проявляется уменьшением противоболевой эффективности опиатов при их неоднократном применении. Эффект толерантности проявляется через 1-2 недели после начала лечения. Для этого приходиться постепенно увеличивать дозу препарата. В большей степени толерантность проявляется по отношению к обезболивающему эффекту опиатов.

Длительный и частый прием опиатов имеет место при наркомании. В данном случае человек принимает опиаты для получения эффекта удовольствия, расслабления. При этом довольно быстро развивается физическая зависимость от наркотических анальгетиков. Развиваются определенные поведенческие реакции, которые включают настойчивую потребность в постоянном или периодически возобновляемом приеме опиатов. При попытке отменить препарат развивается синдром отмены или абстинентный синдром. В отличие от этого при психической зависимости при отмене препарата не происходит развитие абстинентного синдрома.

Для опиоидного наркомана характерна нервозность, раздражительность, адинамия, подавленное настроение, нарушение сна, галлюцинации, снижение работоспособности и памяти. Появляется лживость, скрытность, недобросовестность эгоистичность, мизантропия (человеконенавистничество). С целью добычи наркотика или денег для его покупки больной совершает противоправные действия. Больные резко теряют в весе, возникает сухость кожи, потливость, повышение или понижение температуры тела, учащение или замедление пульса, снижается половое влечение.

Абстиненция развивается через 6-9 часов после прекращения приема наркотиков, достигает максимума на 2 сутки. Признаками являются слезотечение, насморк, зевота, кашель, чихание, познабливание, возбуждение. Затем появляется депрессия, тремор, боли в мышцах, в суставах, чувство жара сменяется холодом, может быть рвота, диаррея. Очень характерными симптомами являются: расширение зрачка, гусиная кожа, обезвоживание (из-за рвоты, недостаточного потребления жидкости). Уменьшение признаков абстиненции происходит через 5-20 дней.

Лечение опиатной наркомании должно проводиться врачами-наркологами.

Особое значение имеет профилактика наркомании и предупреждение появления соблазнов приема наркотических средств.

Лекция 25