Наркотические анальгетики. Опиоиды - это естественные или синтетические вещества, которые связываются со специфическими рецепторами

Опиоиды - это естественные или синтетические вещества, которые связываются со специфическими рецепторами, называемыми опиоидными. Эти рецепторы широко распространены в ЦНС и являются местом действия эндогенных полипептидов, получивших название эндорфины и энкефалины. Эндорфины, энкефалины и синтетические опиоиды тормозят проведение болевых импульсов в спинном мозге, обладают обезболивающим эффектом, а также участвуют в нейро-гуморальной и эндокринной регуляции, в контроле эмоций и поведения, циркуляторных реакций. В организме человека имеется несколько типов опиоидиых рецепторов (мю, каппа, сигма, дельта, эпсилон), стимуляция которых связана с определенными фармакологическими эффектами. Так анальгетический эффект и депрессия дыхания связаны со стимуляцией мю- и каппа-рецепторов, седация - каппа-рецепторов, физическая зависимость - мю-рецепторов. Сродство к различным видам рецепторов несколько различается у различных видов опиоидов, в связи с чем отличаются фармакологические эффекты различных опиоидов. На молекулярном уровне опиоидные рецепторы сопряжены с G-белками мембран клеток и могут влиять на трансмембранные потоки ионов калия и кальция и фосфорилирование белков. Препараты этой группы выписываются на специальных бланках для наркотических веществ и подлежат специальному учету и хранению.

Механизм действия наркотических анальгетиков через опоидные рецепторы

Все наркотические анальгетики в зависимости от вида их взаимодействия с опиоидными рецепторами делятся на 3 группы:

1 . Агонисты - вызывают стимуляцию опиоидных рецепторов (классические апиоиды - морфин, промедол, фентанил).

2. Антагонисты - вызывают блокаду опиоидных рецепторов (налоксон), но без их стимуляции и не оказывают обезболивающего эффекта, снимают действие агонистов.

3. Агонисты/антагонисты - оказывают одновременно и стимулирующий, и блокирующий эффекты (налорфин).