Аналгетики.

Фармакологическое лечение фибромиалгии предусматривает, прежде всего, воздействие на болевые ощущения. При этом необходимо принимать во внимание, что боль — понятие клинически и патогенетиче­ски очень сложное. В организме имеется мощная ноцицептивная система, постоянно воспринима­ющая и анализирующая боль, а также антиноцицептивная, контролирующая уровень болевых ощущений. Именно взаимодействие этих двух си­стем и определяет, в конечном счете, восприятие боли. На любое болевое раздражение организм отвечает мгновенной реакцией, реализующейся на уровне спинного мозга. Однако ощущение бо­ли всегда имеет эмоциональную окраску, изменя­ет поведение, что связно с участием ряда цереб­ральных систем ствола мозга, таламуса, лимбико-ретикулярного комплекса, коры больших полу­шарий. Болевое ощущение не всегда формирует­ся при наличии афферентного болевого раздра­жения с периферии, оно может возникать и в са­мих церебральных системах, например, централь­ные или таламические боли.

Наиболее важным механизмом контроля боли являются эндогенные опиатные системы. Опиатные рецепторы обнаружены в окончаниях чувст­вительных волокон, нейронах задних рогов спин­ного мозга, ретикулярных ядрах ствола, таламусе, лимбической системе. В последние годы иденти­фицированы нейропептиды (эндорфины и энкефалины), специфически действующие на эти ре­цепторы и дающие в связи с этим морфиноподобный эффект. Их высвобождение вызывает как восходящие периферические ноцицептивные, так и нисходящие, контролирующие боль системы.

Активация чувствительных волокон обусловлива­ет выделение из их окончаний субстанции Р, при этом действие эндорфинов и энкефалинов блоки­рует выделение субстанции Р и уменьшает боле­вые ощущения. Существенное значение в усиле­нии активности антиноцицептивных систем игра­ет серотонин. Большое количество серотонинер­гических нейронов содержится в околоводопро­водном сером веществе (ОВС), большом и дор­сальном ядрах шва. Снижение уровня серотонина приводит к понижению болевых порогов и усиле­нию боли. Другим медиатором, действие которо­го опосредует усиление антиноцицептивных сис­тем организма, является норадреналин. Таким образом, нисходящие антиноцицептивные систе­мы имеют как серотонинергические, так и норадренергические волокна.

Все аналгетические средства делятся на 2 большие фармакологические группы:

- опиоиды, их аналоги и антагонисты;

- ненаркотические аналгетики.

Выбор метода фармакологического воздейст­вия основан на следующем принципе. Прежде всего, интенсивность боли определяет исполь­зование препаратов различных фармакологиче­ских групп. При слабой боли используют ненар­котические анальгетики, нестероидные проти­вовоспалительные препараты (НПВП), вспомога­тельную терапию. При умеренной боли — слабые опиаты (коде­ин), вспомогательную терапию. Сильная боль яв­ляется показанием для использования сильных опиатов (морфин), вспомогательной терапии.

Опиоидные аналгетики. Выделяют несколько подтипов опиоидных ре­цепторов, исходя из различного взаимодействия опиоидов с определенным подтипом рецептора, опиоидные анальгетики разделяют на 4 группы.

Полные агонисты опосредуют анальгетический эффект путем связывания с опиоидными рецепторами. К их числу относятся: фентанил, мор­фин, промедол, кодеин, омнопон, трамадол. Полные (чис­тые) агонисты при связывании в основном с опиоидными рецепторами вызывают их актива­цию, что приводит к развитию максимального анальгетического эффекта.

Частичные агонисты (бупренорфин) слабее активируют опиоидные рецепторы.

Агонист-антагонисты связываются преимущественно с опиоидными одного типа и блокируют опиоидные рецепторы другого. Пред­ставителем этой группы является буторфанол (морадол).

Полный антагонист налоксон при связывании с опиоидными рецепторами блокирует их, устраняя эффекты агонистов.

В связи с опасностью развития болезни химической зависимости полные агонисты при фибромиалгии практически не применяются (за исключением трамадола). Применение частичных агонистов и агонист-антагонистов типа буторфанол (морадол) представляет меньшую опасность.

Ненаркотические аналгетики.Эта группа включает большое количество препаратов, обладающих различным механизмом обезболивающего действия. При их назначении больным с фибромиалгией можно руководствоваться рекомендациями Европейской антиревматической лиги (EULAR), разработанными для больных остеоартрозом:

При легком или умеренно выраженном болевом синдроме возможно назначение парацетамола. В случае его неэффективности и при наличии симптомов воспаления предпочтение отдается «стандартным» НПВП. Начинать лечение следует с относительно безопасных неселективных НПВП с коротким периодов полувыведения, не обладающих кумулятивным эффектом. К ним относятся производные пропионовой кислоты (ибупрофен, кетопрофен), диклофенак, а также ацеклофенак (аэртал). При наличии факторов риска развития гастропатии рационально назначить селективные ЦОГ-2 ингибиторы. Неселективные НПВП также нерационально назначать при хронической почечной патологии. Больным с риском кардиоваскулярных осложнений (тромбозы) рекомендуется прием селективных ЦОГ-2 ингибиторов в сочетании с малыми дозами аспирина.