Антихолинэстеразные средства

Антихолинэстеразные средства ингибируют ацетилхолинэстеразу, фермент, который гидролизует ацетилхолин в синаптической щели, и холинэстеразу плаз­мы крови (бутирилхолинэстераза, псевдохолинэстераза, ложная холинэстераза). Ингибирование ацетилхолинэстеразы в холинергических синапсах приводит к повышению концентрации ацетилхолина в синаптической щели, вследствие чего значительно усиливается и удлиняется действие ацетилхолина. Таким образом, все эффекты антихолинэстеразных средств вызваны эндогенным ацетилхолином.

При введении антихолинэстеразных средств стимулирующее действие ацетил­холина на М-холинорецепторы приводит к сужению зрачков, спазму аккомода­ции, брадикардии (и снижению сердечного выброса), повышению тонуса глад­ких мышц бронхов, тонуса и моторики ЖКТ, мочевого пузыря, увеличению секреции экзокринных желез. Антихолинэстеразные средства практически не вли­яют на тонус сосудов. Связано это с тем, что в сосудах находятся в основном не-иннервируемые (внесинаптические) М-холинорецепторы. Артериальное давле­ние снижается гораздо в меньшей степени, чем при введении М-холиномиметиков (в основном за счет снижения сердечного выброса).

При введении антихолинэстеразных средств из Н-холиномиметических эф­фектов ацетилхолина наиболее отчетливо проявляется его стимулирующее влия­ние на нервно-мышечную передачу, в результате чего повышается тонус скелет­ных мышц.

Стимулирующее влияние ацетилхолина на вегетативные ганглии проявля­ется в меньшей степени. Однако при введении больших доз антихолинэсте-разных средств стимуляция Н-холинорецепторов симпатических ганглиев, хро-маффинных клеток мозгового вещества надпочечников и каротидных клубочков может привести к возникновению тахикардии и повышению артериального давления.

Антихолинэстеразные средства, проникающие через гематоэнцефалический барьер, оказывают возбуждающее действие на ЦНС.

По характеру взаимодействия с ацетилхолинэстеразой различают антихоли­нэстеразные вещества обратимого и необратимого действия.