Взаимодействие: одновременно с циметидином (меньше с ранитидином) нельзя назначать

-бета-блокаторы, -теофиллин, -антикоагулянты непрямого действия, -седативные

возможна кумуляция из-за угнетения функции микросомальной окислительной системы в печени.

Показания к применению:

1.Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комплексной терапии.

2. Противорецидивная терапия.

3. Лечение гиперацидных гастритов, экзофагитов.

4. Неотложная терапия при кровоточащей язве желудка, двенадцатиперстной кишки, пищевода.

Побочные эффекты: Выражены при применении циметидина, остальные препараты – редко.

Эффекты связаны с тем, что Н₂ рецепторы широко представлены в организме:

обкладочные клетки, ЦНС, матка, лейкоциты, сердце, сосуды.

Препараты проникают через плацентарный барьер и материнское молоко.

-Изменения состава крови (тромбоцитопения. лейкопения),

-Мышечные и суставные боли,

-В больших дозах, при внутривенном введении, могут вызывать значительное снижение АД,

тяжелую брадикардию, аритмии.

-длительное искусственное изменение среды желудка предрасполагает к канцерогенезу.

После отмены возможен «синдром рикошета».

Циметидин при длительном применении в больших дозах.

может снижать секрецию гонадотропных гормонов и увеличивать уровень пролактина

(вызывает гинекомастию, галакторею, задержку полового развития мальчиков)

Препарат Лечебная

Циметидин (гистодил, тагамет) 1000 мг (200х3 + 400 на ночь)

Ранитидин (зантак, ранисан, гистак) 300 мг (150х2 или 300 на ночь)

Фамотидин (квамател, лецедил) 40 (20х2 или 40 на ночь)

Низатидин (аксид) 300 мг (150х2 или 300 на ночь)

Роксатидин (роксан) 150 мг (75х2 или 150 на ночь

Эбротидин новое поколение (антисекреторные, гастропротективные и антигеликобактерные свойства)

Блокаторы протонной помпы

Наиболее активные ингибиторы секреции соляной кислоты.

Наиболее эффективные средства для лечения язвенной болезни.

Общий конечный путь стимуляции секреции реализуется на уровне внешней мембраны париетальных клеток с помощью энергозависимой помпы обмена ионов калия на ионы водорода.

Протонная помпа - протеин в цитоплазматических пузырьках при тубулах париетальной клетки и в микроворсинках секреторных канальцев.

Гастроселективность.

Объясняется тем, что подобных обкладочным клеткам структур нет.

«На выходе» из цитоплазмы (в апикальных канальцах) обкладочных клеток желудочных желёз,

в кислой среде препараты протонируются (активная ионизированная форма).

Ионизированная форма неконкурентно и необратимо связывается с ферментом, определяющим выделение кислоты через секреторную мембрану (Н/К-АТФ азой апикальной мембраны).

Широко применяются.

Неактивные предшественники, активирующиеся в кислой среде.

Попадают через кровь в обкладочные клетки.

Являются слабыми основаниями и накапливаются в секреторных канальцах,

в кислой среде которых активируются (образуются сульфеновые кислоты и сульфенамиды).

Эти метаболиты связываются с остатками цистеина Н⁺, К⁺-АТФ-азы.

Это вызывает необратимую инактивацию Н⁺, К⁺-АТФ-азы и прекращает секрецию ионов Н⁺.

Терапевтическая доза (20 мг х 7 дней) подавляет продукцию HCl более, чем на 95%. Восстановление происходит через 4-5 дней после отмены

(период полувосстановления –30-48 час).

После отмены не отмечается “рикошета”

Функциональная кумуляция

Дозо-зависимое подавление секреции кислоты сохраняется

после исчезновения вещества из плазмы

Показания к применению

Дуоденальные язвы, язвы желудка (обострение).

Язвенная болезнь (потиворецидивное лечение).

Препараты эффективны при: -язвах, резистентных к Н₂-блокаторам

-рефлюксной болезни (в сочетании с прокинетиками)

Рефлюкс-эзофагит – появляется при хроническом воздействии на слизистую пищевода желудочного,

кишечного, пакнкреатического сока, желчи.

Характерны упорные изжоги, боли за мечевидным отростком, связанные с актом глотания.

При язвенном поражении бывает рвота с кровью.

Ингибиторы протонной помпы угнетают все виды секреции HCI (стабильный эффект через 4 дня).

Побочные эффекты не выражены.

Возможны:

ЖКТ: Тошнота, диарея, запор, боли в животе (до 9%)

Потенциальный риск длительного повышения рН желудка (бактериальная колонизация ЖКТ, риск образования опухоли.

Особенности: -Антисекреторная активность в 2-10 раз выше, чем у Н₂-блокаторов.

-Используются в схемах антигеликобактерной терапии.