НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ

Препараты витамина К.

Витамин К играет существенную роль в биосинтезе протромбина, факторов VII, IX, X.

Существует в трех разновидностях: К₁, К₂, К₃. К₁, К₂ – природные.

Поступают в организм с пищей, частично синтезируются микрофлорой толстого кишечника.

К₃ – синтетический аналог.

Препараты витамина К

Витамины К (метилнафтохиноны) К1(Филлохинон); К2(Пренилменахинон); К3(Викасол)

Участвуют в синтезе полипептидов - предшественников факторов свертывания (VII, IX, X и II) и их трансформации:

Викасол

Механизм действия

Усиление биосинтеза протромбина и факторов VII, IX, X.

Действие ориентировано на стадию синтеза полипептидной цепи,

(транскрипция на рибосомах),

являющейся предшественником коагуляционных белков.

Применение

Профилактика кровотечений при заболеваниях печени и желчевыводящих путей.

Лечение геморрагических диатезов.

Остановка паренхиматозных и капиллярных кровотечений.

lПобочные эффекты: аллергические реакции, потливость, в редких случаях гемолиз эритроцитов

Десмопрессин

Химическая модификация вазопрессина. Повышает конц. ф. VIII и ТАП.

ИНГИБИТОРЫ ФИБРИНОЛИЗА = АНТИФИБРИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Гиперфибринолиз

-первичный

-вторичный

Первичный

-при резком поступлении тканевых активаторов плазминогена ТАП

(опухолевый процесс, тяжелая печеночная недостаточность)и

-резком уменьшении образования антиплазминов .

Возможен летальный исход.

-при ожогах, при стрессе.

Вторичный

Повышение фибринолитической активности крови в ответ на увеличение образования фибрина на фоне ДВС синдрома.

Механизм действия

Угнетают фибринолиз за счет конкурентного блокирования активаторов плазминогена.

и уменьшают активность образовавшегося плазмина.

Это препятствует лизированию сформировавшегося фибринового сгустка.

Хорошо всасываются в кишечнике

Т mах составляет при приеме внутрь 2-3 часа, при внутримышечном введении 30-60 мин,

в острых случаях можно вводить внутривенно.

Применение

-Кровотечения, вызванные чрезмерной активацией фибринолитической системы.

-Недостаточное фибринообразование как следствия коагулопатий

Т.е. при васкулитно-пурпурном и гематомном типах кровоточивости.

·“фибринолитической пурпуре” на почве травматического, анафилактического шока,

обширных ожогов, гемотрансфузии,

·операциях на органах, содержащих большое количество активаторов плазминогена

(матке, легких, поджелудочной железе).

СИНТЕТИЧЕСКИЕ

Производные аминокарбоновых кислот.

Эпсилонаминокапроновая кислота=ЭАКК

Парааминометилбензойная кислота=ПАМБК=Амбен

Транексамовая кислота

Применение

При кровотечениях, сопровождающихся первичным повышением фибринолитической активности крови и тканей.

Для профилактики геморрагий при хирургических вмешательствах, особенно на органах, богатых тканевыми активаторами фибринолиза.

При заболеваниях, связанных с образованием иммунных комплексов (гломерулонефрит).

При повышении активности системы кининов (травматический, геморрагический, септический шок, ожог, менингит, но должна быть исключена внутрисосудистая коагуляция – ДВС-синдром).

Эпсилонаминокапроновая кислота =ЭАКК

Торможение физиологической секреции урокиназы или повышение уровня эндогенного плазмина.

внутрь по 0,6-1,0 4-6 раз в сутки; внутривенно капельно 5% раствор (до 6,0-12,0 препарата)

Применение

При кровотечениях, связанных с первичным повышением активности фибринолитической активности крови и тканей, не вызывает резкой гиперкоагуляции, а только нормализует уровень фибриногена, время свертывания и тромбиновое время.

Побочные эффекты

ЭАКК мало токсична.

Возможны:

Аллергические реакции: катар верхних дыхательных путей, кожная сыпь.

При быстром внутривенном введении – снижение АД, брадикардия, аритмия.

Парааминометилбензойная кислота=ПАМБК=Амбен

В 5 раз активнее.

ЖИВОТНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ

Контрикал, Трасилол, Инипрол, Гордокс

Получают из легких, поджелудочной железы крупного рогатого скота.

Действующее начало – полипептид апротинин.

Механизм действия

Торможение плазминоген-активирующих факторов.

Кроме того, образует неактивный комплекс с плазмином.

Уменьшение образования плазмина приводит к первичному подавлению фибринолиза.

Ингибирование плазмина, трипсина, химотрипсина - к вторичному подавлению фибринолиза.

Ингибирование калликреина – к первичному подавлению образования кининов.

Ингибирование трипсина и химотрипсина –к первичному подавлению их активности в воспаленной поджелудочной железе и в других поврежденных органах.

Ингибирование гепарина – к повышению активности свертывающей системы крови.

Антифибринолитическая активность выше по сравнению с синтетическими препаратами.

Активность выражают в калликреин инактивирующих единицах.

Побочные эффекты

Спазм бронхов.

Снижение АД.

Нарушение мозгового кровообращения.

Применение

При повышении активности протеолитических ферментов в плазме крови или тканях

(острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, пневмония со стафиллоокковой деструкцией), ишемическая почка, синдром ДВС.

При чрезмерном образовании кининов.