ОКСАЗОЛИДИНОНЫ. Первый представитель группы оксазолидинонов – ЛИНЕЗОЛИД (ЗИВОКС) разрешен к медицинскому применению в США в 2000 г

Первый представитель группы оксазолидинонов – ЛИНЕЗОЛИД (ЗИВОКС) разрешен к медицинскому применению в США в 2000 г. для лечения инфекций различной локализации (дыхательные пути, кожа и мягкие ткани), вызванных множественнорезистентными грамположительными микроорганизмами. Клинические испытания проходит новый препарат – эперозолид.

Линезолид активен в отношении:

- стафилококков – метициллинчувствительных и метициллинрезистетных, а также обладающих сниженной чувствительностью к гликопептидам;

- энтерококков (Enterococcus faecalis. E. faecium) – чувствительных и резистентных к ампициллину и гликопептидам;

- пневмококков – чувствительных и резистентных к пенициллинам, цефалоспоринам и макролидам.

Линезолид действует и на другие грамположительные бактерии – коринебактерии дифтерии, листерии, нокардии, анаэробы (клостридии, петострептококки, бактероиды, превотеллы). К нему менее чувствительны грамотрицательные микроорганизмы - менингококки, гонококки, моракселлы, гемофильная палочка, микобактерии туберкулеза и атипичные микобактерии, а также внутриклеточные возбудители – легионеллы, хламидии, микоплазмы. Природной резистетностью к линезолиду обладают синегнойная плочка, клебсиеллы, протей и энтеробактерии. Резистетность микроорганизмов к линезолиду развивается очень редко.

Оксазолидиноны оказывают бактериостатическое действие.

Линезолид быстро и полностью всасывается из кишечника, создавая максимальную концентрацию в крови через 1 – 2 ч после приема внутрь. Связь с белками крови составляет 31%. Антибиотик хорошо проникает в кожу, легочную ткань, сердечную мышцу, через воспаленные менингеальные оболочки.

Эффективен линезолид при сепсисе, эндокардите, пневмонии, перитоните, абдоминальном абсцессе, инфекциях мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, остеомиелите позвоночника, нейтропенической лихорадке, вызванных метициллинрезистетными штаммами золотистого стафилококка и ванкомицинрезистетными штаммами энтерококков.

Побочные реакции при терапии линезолидом наблюдаются редко и обычно не требуют его отмены. Возможно появление тошноты, рвоты, диареи, кандидамикоза полости рта, боли в месте инъекции. У 205% больных, получавших антибиотик в течение 2 нед., возникала обратимая тромбоцитопения. Линезолид, ингибируя моноаминоксидазу, усиливает гипертензивное действие адреномиметиков.