Спектиномицин

СПЕКТИНОМИЦИН продуцирует почвенная актиномицета Streptomyces spektabilis. По химической структуре (аминоциклитол) он напоминает аминогликозиды. Подавляет ряд грамотрицательных бактерий (энтеробактерии, уреаплазмы), но чувствительность микроорганизмов к спектиномицину ниже, чем к другим антибиотика. В настоящее время спектиномицин применяют только при гонорее, вызванной штаммами гонококка, резистентными к пенициллинам, цефтиаксону, цефиксиму, офлоксацину или ципрофлоксацину, а также при противопоказаниях к назначению этих препаратов. 90% штаммов гонококков резистентно к спектиномицину.

Спектиномицин является бактериостатическим антибиотиком. У грамотрицательных бактерий он блокирует синтез белка. В отличие от аминогликозидов спектиномицин не нарушает узнавание кода матричной РНК антикодоном транспортной РНК, не оказывает детергентное влияние на цитоплазматическуб мембрану.

Взрослым больным гонорейным уретритом, цервицитом, проктитом спектиноимицин вводят глубоко в мышцы по 2 г однократно. При дессиминированной гонорее необъодимы инъекции по 2 г каждые 12 ч в течение 3 дней. Дозы для детей старше 1 года с массой тела до 45 кг – 40 мг/кг, для детей с массой тела больше 45 кг – 2 г однократно. Пик концентрации в крови создается через 1 – 2 ч. Антибиотик незначительно связывается с белками крови, полностью выводится почками в неизмененном виде за 48 ч. Период полуэлиминации – 1 – 3 ч, при почечной недостаточности он незначительно удлиняется.

Спектиномицин хорошо переносится, лишь изредка он вызывает крапивницу, гипертермию, тошноту, бессонницу, головокружение, боль и инфильтраты в месте инъекции. Противопоказан при гиперчувствительности и детям до 1 года, не эффективен при гонококковом фарингите, так как не создает терапевтическую концентрацию в слюне.