ИТРАКОНАЗОЛ
Более широкий спектр активности по сравнению с флуконазолом. Важное значение имеет активность по отношению к аспергиллам и некоторым другим мицелиальным грибам.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность выше при приеме во время еды (более 80%). Хорошо проникает в эпидермис, ногтевые пластинки, легкие, печень, кожу, кости и др. Не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно через ЖКТ. Т1/2 - 30-45 ч, не изменяется при почечной недостаточности.
Показания. Системный аспергиллез, споротрихоз, кандидоз (поверхностный и системный), поверхностные микозы, некоторые другие виды грибковой инфекции.
Нежелательные реакции. Диспептические расстройства, головные боли, водно-электролитные нарушения (гипокалиемия, отеки), артериальная гипертензия.
Лекарственные взаимодействия. Ингибирует микросомальные ферменты печени (цитохром Р450), увеличивает концентрацию в крови непрямых антикоагулянтов, пероральных сахароснижающих препаратов, циклоспорина, дигоксина и др.
Таблица 26.15. Лекарственные взаимодействия кетоконазола и итраконазола
| Препараты | Эффект |
| Антациды, холиноблокаторы, Н2-блокаторы и ингибиторы протонного насоса | Ухудшают всасывание и снижают концентрацию препаратов в крови |
| Цизаприд, терфенадин, сахароснижающие препараты | Риск развития смертельных аритмий, усиление токсического действия |
| Циклоспорин, варфарин. кортикостероиды, дигоксин, фенитоин | Кетоконазол и способствует повышению концентрации препаратов в крови |
| Изониазид, теофиллин, рифампицин | Снижают уровень препаратов в плазме |
| Оральные контрацептивы | Снижение надежности |
Особенности клинического применения у различных категорий пациентов. Необходим контроль функции печени и электролитного баланса (у пациентов с сердечной недостаточностью).
Дата добавления: 2015-03-09; просмотров: 629;