ФТОРХИНОЛОНЫ

Спектр активности: грам(+) кокки (кроме MRSA), грам(-) энтеробактерии (кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей), синегнойная палочка (ципрофлоксацин, левофлоксацин), внутриклеточные микроорганизмы (кампилобактеры, легионеллы, хламидии, микоплазмы – левофлоксацин, моксифлоксацин); анаэробы (моксифлоксацин), микобактерии туберкулеза (ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин).

Фармакокинетика: высокая биодоступность при приеме внутрь; хорошо проникают в различные органы и ткани, создавая высокие внутриклеточные концентрации; длительный T_1/2, что дает возможность назначать их 1-2 раза в сутки.

Нежелательные реакции. Диспептические реакции. Редко: удлинение интервала QT, фотосенсибилизация (ломефлоксацин, спарфлоксацин), тендиниты, артропатии. Противопоказаны беременным и кормящим женщинам, в связи с торможением у плода развития хрящевой ткани. Фторхинолоны запрещены для применения у детей.

Лекарственные взаимодействия. Нарушение всасывания фторхинолонов в ЖКТ при одновременном применении вызывают: антациды, содержащие Са, Mg, Al (на 80-90%); цитопротекторы (сукральфат); препараты, содержащие железо и цинк. Ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин тормозят метаболизм теофиллина, кофеина и непрямых антикоагулянтов. Риск разрыва сухожилий при сочетании с глюкокортикоидами.

Показания к применению. Обострение хронического бронхита, пневмония, инфекции мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, костей, суставов, интраабдоминальные, тазовые инфекции и кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез, холера), сепсис, гонорея, сибирская язва. В стоматологии применение фторхинолонов ограничено. Чаще используется ципрофлоксацин (реже офлоксацин). В качестве альтернативного препарата может применяться при челюстном остеомиелите синегнойной этиологии, абсцессах, флегмонах, лимфаденитах и др.

ЦИПРОФЛОКСАЦИН является "золотым стандартом" фторхинолонов. Биодоступность 80%. Частично метаболизируется в печени. T_1/2 4-6 ч.

ОФЛОКСАЦИН по сравнению с ципрофлоксацином более активен против хламидий, но слабее действует на синегнойную палочку. Имеет высокую биодоступность 95-100%. T_1/2 5-7 ч.

ПЕФЛОКСАЦИН по активности несколько уступает ципрофлоксацину и офлоксацину. Биодоступность около 100%. Лучше других фторхинолонов проникает через ГЭБ. T_1/2 9-13 ч.

НОРФЛОКСАЦИН применяется только внутрь, в основном, при инфекциях мочевыводящих путей.

Для хинолонов III поколения характерна более высокая, чем у хинолонов II поколения, активность против пневмококков (включая пенициллинорезистентные) и внутриклеточных патогенов (хламидий, микоплазм) – наиболее частых возбудителей инфекций дыхательных путей. Поэтому их иногда называют «респираторными хинолонами».

ЛЕВОФЛОКСАЦИН – основной представитель хинолонов III поколения, являющийся левовращающим изомером офлоксацина. Имеет высокую биодоступность около 100%. T_1/2 6-8 ч. Применяется при остром синусите, обострении хронического бронхита, внебольничной и нозокомиальной пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей.

Отличительной особенностью хинолона IV поколения МОКСИФЛОКСАЦИНА является высокая активность против неспорообразующих анаэробов, включая B. fragilis. По действию на респираторные патогены он превосходит хинолоны предыдущих поколений. Биодоступность при приеме внутрь – 90%, T_1/2 12-13 ч. Показания к применению такие же, как у левофлоксацина.