Препараты. Дифенгидрамин (димедрол) – антигистаминный препарат I-го поколения, один из первых синтезированных Н1-блокаторов

Дифенгидрамин (димедрол) – антигистаминный препарат I-го поколения, один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Обладает выраженным антигистаминным, противорвотным, седативным, снотворным, местноанестезирующим (при приеме внутрь), противокашлевым действием. При парентеральном введении, особенно у пациентов с дегидратацией, может наблюдаться снижение АД. Вызывает сухость слизистых оболочек, сгущение слюны, задержку мочеиспускания. У больных с очаговым поражением мозга, эпилепсией может провоцировать судорожный припадок. При приеме внутрь максимальный эффект развивается через 1 час, длительность действия составляет 4–6 часов.

Применяется для купирования острых аллергических реакций легкой степени тяжести. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина.

Доза для взрослых составляет: внутрь 30–50 мг 2–3 раза в сутки, максимальная суточная доза – 250 мг, разовая – 100 мг; парентерально – 10–50 мг, максимальная суточная доза – 150 мг, разовая – 50 мг. Доза для детей внутрь составляет: в возрасте до года – 2–5 мг, в возрасте 2–5 лет – 5–15 мг, 6–12 лет – 15–30 мг на прием или 1–1,5 мг/кг/сутки; доза при внутримышечном введении – 0,5 мг/кг/сутки.

Выпускается в таблетках по 0,05 г и в виде 1% раствора для инъекций в ампулах по 1 мл.

Хлорпирамин (супрастин) – относится к препаратам I-го поколения. Наряду с выраженным антигистаминным обладает периферическим холинолитическим, спазмолитическим действием. Обладает противозудным, седативным и снотворным эффектами. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа и сохраняется на терапевтическом уровне 4–6 часов. Применяется для купирования острых нетяжелых аллергических реакций, лечения хронических и рецидивирующих аллергических заболеваний.

Применяется внутрь (во время еды), внутримышечно и внутривенно.

Доза для взрослых составляет: внутрь – 25 мг 3–4 раза в сутки, максимальная – 150 мг/сутки; парентерально – 1–2 мл 2% раствора. Доза для детей внутрь составляет: в возрасте 1–12 мес. – 6,25 мг, от 1 до 6 лет – 8,33 мг, 7–14 лет 12,5 мг 2–3 раза в сутки (или 1–3 г/кг/сутки); внутримышечно разовая доза в зависимости от возраста составляет 0,5–2,0 мл 2% раствора.

Выпускается в таблетках по 0,025 г и в виде 2% раствора для инъекций в ампулах по 1 мл.

Клемастин (тавегил) – антигистаминный препарат I-го поколения. Обладает выраженным антигистаминным и слабыми м-холиноблокрующим и седативным действиями. При приеме внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ. Достигает максимальной концентрации в крови через 2–4 часа. Метаболизируется в печени; элиминация через почки. Максимальный антигистаминный эффект развивается через 5–7 часов; длительность действия – до 10–12 часов.

Применяется при контактном дерматите, острой и хронической экземе, зуде, крапивнице, отеке Квинке, эритеме, ринофарингите, вазомоторном рините. В парентеральной форме используется для купирования нетяжелых острых аллергических реакций. При применении внутрь доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1 мг 2 раза в сутки; у детей 6 – 12 лет по 0,5 – 1 мг 2 раза в сутки. В/в струйно или в/м вводит по 2 мг взрослым, детям в/м 0,025 мг/кг в сутки за два приема.

Выпускается в таблетках по 0,001 г; в виде сиропа во флаконах по 60 и 100 мл: 0,67 мг/5 мл; в виде 0,1% раствора для инъекций в ампулах по 2 мл.

Квифенадин (фенкарол) - обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Лоратадин (кларитин, кларотадин, лоратин) – антигистаминный препарат II-го поколения. Применяется для лечения и профилактики сезонных и круглрогодичных аллергических ринитов, поллинозов, аллергических конъюнктивитов, хронической идиопатической крапивницы, зудящих дерматозов, ангионевротического отека, аллергических реакции на укусы насекомых, псевдоаллергических реакциях на гистаминолибераторы. При приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация лоратадина в крови достигается через 1,3 часа, его активного метаболита – через 2,5 часа. Их равновесная концентрация в крови достигается к 5 дню приема. У пожилых пациентов, больных с заболеваниями почек и печени, метаболизм и выведение препарата замедляются.

Применяется внутрь до еды (пища замедляет достижение максимальной концентрации). Доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 10 мг в сутки. Детям от 2 до 12 лет назначается по 5 мг в сутки. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин доза составляет по 5 мг в сутки или 10 мг через день.

Выпускается в таблетках по 0,01 г; в виде суспензии оральной во флаконах по 30 и 100 мл: 5 мг/5 мл; в виде сиропа во флаконах по 60, 100 и 120 мл: 1 мг/мл.

Акривастатин (семпрекс) – препарат II-го поколения. Обладает выраженным антигистаминным и слабыми м-холиноблокрующим и седативным действиями. Быстро всасывается в ЖКТ, начало действия через 30 мин, максимальное – через 1–2 часа после приема. Длительность действия – 6–12 часов. Применяется для лечения и профилактики сезонных и хронических аллергических заболеваний, возможно применение для купирования легких острых аллергических реакций.

Применяется внутрь. Доза для взрослых и детей с 12 лет 0,008 г три раза в сутки.

Выпускается в капсулах по 0,008 г.

Дезлоратадин (эриус) – антигистаминный препарат III-го поколения. Оказывает длительное антигистаминное действие, не обладая седативным эффектом. Применяется при сезонном аллергическом рините. При приеме внутрь относительно быстро всасывается: в крови начинает определяться через 30 минут и достигает максимума концентрации через 3 часа. Почти на 90% метаболизируется в печени.

Применяется внутрь, независимо от приема пищи. Доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 5 мг в сутки. У детей в возрасте до 12 лет препарат не изучен.

Выпускается в таблетках по 5 мг.

Контрольные вопросы

2. Что несвойственно для антигистаминных препаратов I-го поколения?

А. Высокое сродство к Н1 рецепторам.

Б. Седативное действие.

В. Холиноблокирующее действие.

Г. Способность вызывать сухость СОПР.

Д. Местноанестезирующее действие.

2. Какое утверждение неверно для антигистаминных препаратов II-го поколения?

А. Они являются пролекарствами.

Б. Они подвергаются метаболизму при первичном прохождении через печень.

В. Они используются для профилактики сезонных аллергических заболеваний.

Г. Они вызывают выраженную сонливость.

Д. Взаимодействуют с лекарственными препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

3. Что характерно для антигистаминных препаратов III-го поколения?

А. Не подвергаются первичному метаболизму при прохождении через печень.

Б. Высокое сродство к Н1 рецепторам.

В. Их действие не зависит от особенностей индивидуального метаболизма.

Г. Не обладают седативным эффектом.

Д. Все вышеуказанное.

4. Какой препарат обладает особо выраженным кардиотоксическим действием?

А. Дезлоратадин.

Б. Терфенадин.

В. Цетиризин.

Г. Хлоропирамин.

Д. Акривастатин

5. Какие эффекты гистамина реализуются через Н₁ рецепторы?

А. Вазодилятация.

Б. Бронхоконстрикция.

В. Стимуляция секреции соляной кислоты.

Г. Увеличение автоматизма синусового узла.

Д. Все вышеуказанное.

6. Что служит противопоказанием к назначению антигистаминных препаратов?

А. Аллергические реакция на антигистаминные препараты в анамнезе.

Б. ИБС.

В. Гипертоническая болезнь.

Г. Лактация.

Д. Диета, содержащая молочные продукты.

7. Что служит противопоказанием к назначению астемизола?

А. Глаукома.

Б. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

В. Выраженные нарушения функции печени.

Г. Выраженные нарушения функции почек.

Д. Все вышеуказанное.

8. Что характерно для дифенгидрамина?

А. Выраженная седация.

Б. Противокашлевое действие.

В. Противорвотное действие.

Г. Ксеростомия.

Д. Все вышеуказанное.

9. У какого антигистаминного препарата Т½ равен 5–10 дням?

А. Хлорпирамин.

Б. Акривастин.

В. Лоратадина.

Г. Дифенгидрамин.

Д. Астемизол.

10. Какое средство применяют для купирования острых аллергических реакций легкой степени тяжести?

А. Хлорпирамин.

Б. Дифенгидрамин.

В. Акривастатин.

Г. Все вышеуказанные препараты.

Д. Ни один из вышеуказанных препаратов.