Характеристика β-адреноблокаторов

Опыт клинического применения β-адреноблокаторов при лечении ГБ свидетельствует о том, что они, в особенности β₁-адреноселективные препараты, обладают достаточно высокой антигипертензивной эффективностью и хорошей переносимостью при длительном применении в средних терапевтических дозах.

При монотерапии они позволяют добиться адекватного снижения АД у 50–70 % больных с мягкой и умеренной формами ГБ. Антигипертензивное действие β-адреноблокаторов значительно усиливается при комбинировании их с тиазидными диуретиками, антагонистами кальция дигидропиридинового ряда и блокаторами β₂-адренергических рецепторов.

Важное клиническое значение имеет продолжительность антигипертензивного действия β-адреноблокаторов, используемых для длительной терапии ГБ. Внезапное прекращение приема короткодействующих β-адреноблокаторов, вызывает развитие синдрома отмены, проявляющегося как резким повышением АД, так и развитием нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда.

Достаточный антигипертензивный эффект при приеме 1 раз в день оказывают атенолол, бетаксолол, бисопролол, надолол, небиволол, соталол, а также ретардные формы метопролола и пропранолола.

Наяряду с антигипертензивной эффективнстью все β-адреноблокаторы обладают и антиангинальной эффективностью. Поэтому они особенно показаны для лечения ГБ у больных с ИБС, стабильной стенокардией напряжения, после перенесенного инфаркта миокарда.

В контролируемых исследованиях показано, что бисопролол, карведилол и ретардная форма метопролола улучшают отдаленный прогноз у больных с ХСН. Эти β-адреноблокаторы, а также небиволол, улучшающий показатели сократимости левого желудочка, могут быть рекомендованы для лечения ГБ, осложнившейся развитием явной или скрытой дисфункции левого желудочка.

При длительном применении β-адреноблокаторы вызывают обратное развитие гипертрофии левого желудочка у больных ГБ.

Многолетний опыт применения β-адреноблокаторов свидетельствует о том, что они способны улучшать отдаленный прогноз у больных ГБ.

Для длительной терапии ГБ лучше использовать β-адреноблокаторы, обладающие β₁-адреноселективностью, липофильными свойствами и продолжительным действием (например, бисопролол, бетаксолол, небиволол или ретардную форму метопролола).

Согласно современным рекомендациям, β-адреноблокаторы являются препаратами выбора у больных ГБ в сочетании с ИБС, стенокардией напряжения, перенесших инфаркт миокарда, с тахиаритмиями, при гипертиреозе, глаукоме, при мигрени. Кардиоселективные β-адреноблокаторы (особенно, небиволол, обладающий тормозящим влиянием на развитие диабетической ангиопатии за счет стимуляции синтеза NO в эндотелии сосудов и снижения уровня триглицеридов в крови) могут использоваться у больных с сахарным диабетом, β-адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами (карведилол, небиволол) – при ХСН.

При применении β-адреноблокаторов без ВСА и вазодилатирующих свойств могут развиваться следующие побочные эффекты:

1. Отрицательный инотропный и хронотропный эффекты (снижение сократительной функции миокарда и брадикардия).

2. Синдром слабости синусового узла.

3. Атрио-вентрикулярная блокада.

4. Застойная сердечная недостаточность.

5. Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.).

6. Синдром отмены (рикошетная гипертензия, обострение ИБС и т. д.).

7. Усиление гипертензивной реакции на отмену клонидина и других агонистов центральных β ₂-адренорецепторов, а также при феохромоцитоме.

8. Периферические вазоспастические реакции (перемежающаяся хромота, синдром Рейно)

9. Бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы или другого обструктивного заболевания легких).

10. Развитие гипогликемии, особенно у больных сахарным диабетом лабильного течения, при одновременном назначении β-адреноблокатора и инсулина или пероральных сахароснижающих препаратов.

11. Нарушение половой функции у мужчин (частота от 11 до 28 % при длительном применении неселективного β-адреноблокатора пропранолола в зависимости от дозы; реже при использовании β₁-селективных препаратов в среднетерапевтических дозах).

12. Желудочно-кишечные нарушения (чаще всего запоры)

13. Депрессия, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, спутанность сознания.

14. Изменения слизистых оболочек и кожи (сыпь, крапивница, светобоязнь)