Гибридные адреноблокаторы

Это препараты, блокирующие одновременно и b- и a-адренорецепторы. Называются еще адреноблокаторами смешанного действия.

Лабетaлол – Labetalol. Син.: Пресалол, Амипресс

Является b- и a₁-адреноблокатором. Сочетание b-блокирующего и периферического вазодилятирующего действия обеспечивает надежный антигипертензивный эффект, быстро снижает АД, особенно при в/в введении. Он мало влияет на величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращений. Период его полувыведения составляет около 4 часов.

Показания к применению: как антигипертензивное средство при гипертонии разной степени, для купирования гипертонических кризов, расслаивающей аневризме аорты.

Противопоказания: сердечная недостаточность, сердечные блокады.

Побочные эффекты: головокружения от гипотензии, головная боль, тошнота, запор или понос, зуд, усталость, возможен бронхоспазм.

Формавыпуска: табл. 0,1 и 0,2; амп. 5 мл 1% раствора.

Целипролол – Celiprolol.

Является адреноблокатором смешанного действия. Отличается от пропранолола своей b₁-селективностью, внутренней симпатомиметической активностью в отношении b₂-рецепторов, a₂-адреноблокирующим действием. Благодаря этим свойствам препарат проявляет не только антиангинальное и противоаритмическое действия, но и непосредственное вазодилятирующее, является более безопасным при обструктивных заболеваниях легких. Антиангинальный эффект целипролола продолжается до 24 часов, что позволяет назначать его 1 раз в сутки (суточная доза 400-600 мг).

В отличие от всех других b-адреноблокаторов, особенно неселективных, способствующих развитию атеросклероза из-за изменения концентрации в крови липидов и липопротеидов, целипролол снижает концентрацию триглицеридов, общего холестерина и липопротеидов низкой плотности, но повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности и уменьшает риск развития атеросклероза.

Благодаря этим свойствам его можно длительное время использовать для лечения стенокардии, гипертонической болезни.

Показания к применению, противопоказания и побочные эффекты как для других b-адреноблокаторов.

Амиодарон – Amiodaronum. Син.: Кордарон, Кординил, Трангорекс

Препарат обладает частичной антиадренергической активностью, тормозит a и b-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы, не вызывая их полной блокады. Вместе с тем он активирует центральный симпатический тонус. Амиодарон урежает ритм сердечных сокращений, но мало влияет на выброс. Он снижает потребность миокарда в кислороде, увеличивает его энергетические резервы от увеличения содержания креатининсульфата, аденозина и гликогена. В отличие от чистых b-адреноблокаторов он уменьшает сопротивление коронарных сосудов и увеличивает коронарный кровоток, вызывает перераспределение кровотока в зону ишемии и уменьшает боли в сердце. Амиодарон несколько снижает сопротивление периферических сосудов и АД.

Благодаря таким свойствам амиодарон проявляет антиангинальное и выраженное противоаритмическое действие.

Показания к применению: стенокардия покоя и напряжения, особенно в сочетании с нарушениями ритма, атеросклероз коронарных сосудов, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, трепетание предсердий, желудочковая тахикардия и экстрасистолия. Первоначально вводят внутрь 2-3 раза в день после еды. Из-за кумуляции его дают по 5 дней в неделю, затем 2 дня перерыв. Через 1-2 недели дозу снижают до 1 табл. 1-2 раза в день. Для купирования аритмий вводят в/в.

Противопоказания: брадикардия, блокады, беременность, бронхиальная астма, инфаркт, гипотиреоз.

Побочные эффекты: брадикардия, раздражительность, нарушение сна, головная боль, отложение солей в роговицу (пожелтение), аллергические явления, понижение функции щитовидной железы, поражение легких (пневмонит, фиброз), желтуха, повышение фоточувствительности.

Формавыпуска: табл. 0,2; ампулы по 3 мл 5% раствора.