СИМПАТОЛИТИКИ
Резерпин, Reserpinum. Син.: Рауседил, Серпазил
Является алкалоидом раувольфии, оказывает симпатолитическое действие, нарушает процессы депонирования норадреналина в гранулах, из-за чего медиатор разрушается МАО-азой. Кроме того, резерпин проявляет антисеротониновое действие, уменьшая его депонирование в ЦНС.
В результате уменьшения содержания симпатического медиатора в депо снижается тонус симпатической нервной системы, уменьшается ее прессорное влияние на сосуды, уменьшается периферическое сопротивление сосудов току крови, снижается сердечный выброс и постепенно, через несколько часов и даже дней, снижается АД. В результате снижения тонуса симпатической нервной системы начинает преобладать влияние вагуса, развивается брадикардия, усиливается секреция и моторика ЖКТ, может наступить гипотермия, снижение обменных процессов.
Резерпин хорошо проникает через гемато-энцефалический барьер, угнетает ЦНС, вызывает сонливость, депрессию, летаргию и антипсихотическое действие, т.е. снимает явления бреда и галлюцинаций.
Угнетающее действие резерпина на ЦНС, в том числе на сосудодвигательный центр, также способствует снижению АД. При в/в введении эффекты резерпина развиваются через 2-4 часа.
Показания к применению: гипертоническая болезнь 1-2-3 стадии, тиреотоксикоз, как нейролептик при психозах, когда нельзя назначить аминазин и его аналоги.
Назначают внутрь по 1 таблетке 1-3 раза в день. Вводят в/м и в/в.
Резерпин входит в состав комбинированных гипотензивных средств: адельфан, синепрес, кристепин, трирезид К и др.
Противопоказания: гипотония, сердечная недостаточность, брадикардия, паркинсонизм, эпилепсия (т.к. он повышает судорожную активность), язвенная болезнь (т.к. усиливает секрецию), церебральный атеросклероз, нарушение функции почек.
Побочные эффекты: угнетение ЦНС, депрессия, брадикардия, общая слабость, головокружение, гиперемия лица, бессонница, явления паркинсонизма, задержка воды и натрия, парасимпатомиметические эффекты, ульцерогенный эффект.
Формавыпуска: таблетки по 0,0001 и 0,00025; ампулы по 1 мл 0,1-0,25% раствора.
Раунатин, Raunatinum. Син.: Раувакан, раувазан
Представляет собой смесь алкалоидов раувольфии змеиной, содержит резерпин, аймалин и другие алкалоиды. Благодаря наличию резерпина, вызывает гипотензивный и седативный эффекты, но на ЦНС влияет слабее резерпина. Из-за наличия аймалина проявляет слабое противоаритмическое действие.
Показания к применению:гипертоническая болезнь 1-2 стадии, вегето-сосудистая дистония, невротические состояния, иногда при синусовой тахикардии.
Назначают внутрь по 1 таблетке 1-3 раза в день после еды.
Противопоказания: гипотония, язвенная болезнь, паркинсонизм.
Побочные эффекты: связаны с возбуждением вагуса и проявляются слабостью, потливостью и набуханием слизистой оболочки носа, появлением болей в области сердца, брадикардией.
Формавыпуска: таблетки по 0,002.
Октадин, octadinum. Син.: Изобарин, Исмелин, Гуанетидин
Препарат уменьшает обратный захват норадреналина нервными окончаниями, нарушает его депонирование, т.е. способствует вымыванию медиатора из пресинаптичесчких мембран синапсов.
Из-за уменьшения количества медиатора возбуждение адренорецепторов становится слабым, прессорная реакция со стороны сосудов уменьшается, периферическое сопротивление сосудов току крови снижается, уменьшается также сердечный выброс, развивается брадикардия. Все это ведет к снижению АД, хотя первоначально оно может повыситься из-за увеличения количества медиатора в синаптической щели. Октадин суживает зрачок, снижает внутриглазное давление, усиливает перистальтику, уменьшает венозный возврат к сердцу. Действует постепенно (через 2-7 дней), но длительно (4-14 дней). Он является одним из самых сильных гипотензивных средств из группы симпатолитиков.
Показания к применению: гипертоническая болезнь 3 стадии. Обычно сочетают с мочегонными средствами. Назначают внутрь, начиная с 0,5 таблетки 1 раз в день утром. Дозу подбирают индивидуально. Местно в виде 5% раствора октадин может использоваться для лечения глаукомы.
Противопоказания: инфаркт миокарда, гипотония, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз.
Побочные эффекты: возможен ортостатический коллапс, гипотония, головокружение, общая слабость, тошнота, понос, развитие отеков из-за задержки воды и натрия.
Формавыпуска: таблетки по 0,025.
Метилдофа, methyldopae. Син.: Допегит, Альдомет, Пресинол
Препарат нарушает синтез норадреналина, способствует образованию ложного медиатора a-метилнорадреналина, который не может выполнить в полной мере роль медиатора. От этого уменьшается прессорное действие на сосуды, снижается периферическое сопротивление сосудов току крови, снижается АД. Наряду с этим, образовавшийся альфа-метилнорадреналин стимулирует a2-адренорецепторы ЦНС, что ведет к угнетению сосудодвигательного центра, уменьшению симпатического тонуса и снижению АД (действие подобно клофелину). Действие допегита развивается постепенно в течение нескольких дней.
Показания к применению: гипертоническая болезнь 2-3 стадии обычно в сочетании с мочегонными средствами. Назначают внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Противопоказания: заболевания печени, беременность, феохромоцитома.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, головная боль, лейкопения, темная окраска мочи.
Формавыпуска: таблетки по 0,25.
Дата добавления: 2015-02-25; просмотров: 2327;