Адреномиметики.
Классификация адреномиметиков:
1. Адреномиметики прямого действия
· α,β-адреномиметики (неселективные) норадреналина гидротартрат (если вводить в кровь стимулирует преимущественно α1-адренорецепторы), адреналина гидрохлорид (применяют в практике).
· α-адреномиметики:
v неселективные – и α1 и α2 нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин, тетризолин
v селективные – преимущественно α1-адреномиметики фенилэфрин, этафедрин, мидодрин
· β1 β2-адреномтметики: изопреналин, орципреналин
· β1-адреномиметики (кардиоселективные) добутамин
· β2-адреномиметики – сальбутамол, сальметерол, фенотерол, тербуталин
2. Адреномиметики непрямого действия (симпатомиметики) – эфедрина гидрохлорид, фенилпропаноламин
3. Комбинированные препараты: аэрозоль «Беродурал» - фенотерол + ипратопия бромид, аэрозоль «Дитек» - фенотерол + кромолин-натрий, колдрекс – парацетомол, фенилэфрин, аскорбиновая кислота.
α, β – адреномитметики.
Адреналин и норадреналин – используются как препараты экстренной помощи.
Фармакологические эффекты.
Влияние на сосудистый тонус. Повышают сосудистый тонус за счет стимуляции α1- рецепторов сосудов, повышается АД, общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), преднагрузка на сердце и потребность миокарда в кислороде.
· Для норадреналина это основной эффект. Действует непродолжительное время, рефлекторно может быть вызвана брадикардия. (за счет мощного сужение сосудов→возбуждения барорецепторов→сосудистый центр→импульс в сердце→брадикардия)
· Влияние адреналина: стимулирует не только α1-ар сосудов кожи, органов, мозга, но и β2-ар в сосудах мышц, но слегка отсрочено → сначала идет повышение давления, затем может быть небольшая гипотония и затем небольшая волна.
Влияние на сердце:
· Норадреналин правктически не влияют, может быть рефлекторная брадикардия.
· Адреналин все фукции сердца стимулирует – повышается активность синоартериального узла, увеличивается скорость прохождения импульса, снижается рефрактерный период, увеличивается сердечный импульс. Иногда ЧСС может снижаться рефлекторно.
Влияние на глаз:
· Норадреналин почти не влияют
· Адреналин: расширяет зрачок – сокращается радиальная мышца глаза, снижается внутриглазное давление за счет уменьшениея секреции жидкости, улучшается отток
Влияние на мускулатуру бронхов:
· Норадреналин: не применяется
· Адреналин: за счет возбуждения β2-рецепторов они расширяются, устраняется бронхоспазм
Влияние на ЖКТ:
- Норадреналин – почти не влияет
- Адреналин: изменяет тонус и моторику т.к. в сфинктерах есть и α и β адренорецепторы – это эффекты побочные
Влияние на обмен веществ:
- Адреналин: стимулирует расщепление гликогена и увеличивает концентрацию глюкозы в крови, стимулирует липолиз → увеличивается содержание жирных кислот в крови.
Показания к применению.
Препараты экстренной помощи. Вводить энтерально нельзя. Норадреналин вводят только внутривенно (т.к. сужает сосуды и может быть некроз). Быстро вызывает привыкание. Адреналин можно вводить в/в (5 минут), п/к:
- Анафилактический шок
- Острая сердечная, сосудистая недостаточность
- Купирование бронхоспазма ( в том числе и у детей)
- При гипогликемической коме
- Для устранения атрио-вентрикулярного блока
- При остановке сердца
- Как сосудосуживающее вещество с анестетиками
Побочные эффекты.
- Головные боли
- Нарушение дыхание
- Аритмии сердца
- Некроз ткани на месте инъекции
Адреналин может вызвать:
- Гипоксия миокарда (особенно у детей)
- Аритмогенное действие на фоне галотана (фторотана) – наркоз
α1-адреномиметики.
Селективные.
Отличаются большей избирательностью, влияют на α1-ар сосудов → сужение сосудов, повышение АД. Функцию сердца почти не изменяет, но может быть рефлекторная брадикардия. Проникают ч/з ГЭБ → возбуждающий эффект. Действие более продолжительно до 1 часа.
Неселективные.
Оказывают выраженное влияние в том числе на внесинаптические α2-ар. Системно не применяют, чаще в качестве капель в нос, что бы вызвать мощный сосудосуживающий эффект (антикогонгестивное – антисопливое) действуют быстро 5-10 минут и длительно 6-12 часов. Применяют при ринитах любой природы, как симптоматическую терапию. Длительно применение может привести к атрофии слизистой.
β1, β2-адреномиметики.
Оказывают стимулирующее действие на β1-ар сердца: повышают автоматизм, возбудимость, проволдимость, и β2-ар гладких мышц бронхов, расширяют бронхи. Так же уменьшают тонус ЖКТ. Чаще применяют как бронходилятаторы.
Применение:
- Профилактика и купирования бронхиальной астмы в виде ингаляций
- При брадиаритмиях (оч. редко)
β1-адреномиметик.
Добутамин: оказывает сильное инотропное (повышение сократимости) влияние на сердечную мышцу. Синтетический препарат подобен дофамину. Увеличивает силу сокращений→увеличивает сердечный выброс→ЧСС не изменяется или повышается (чуть-чуть). На фоне гипоксии снижает давление в легочных капиллярах. Применяют при отеках легких, острой сердечной недостаточности. Разрушается монаминоксидазой, действует 2-3 минуты.
β2-адреномиметики.
Более избирательного действия на гладкую мускулатуру бронхов → расширяют их, меньше вызывают побочных эффектов, стимулируют рецепторы матки и вызывают ее расслабление→сохранение плода.
Применение:
- Препараты первой линии для лечения бронхоспазма
- Купирование бронхообструкции
- Угроза не вынашивания беременности: «Партусистен»
Применяются ингаляционно, внутрь, парентерально.
Побочные эффекты:
- Беспокойство
- Серцебиение
- Тремор пальцев
- Головокружение, головная боль
- Потливость
- Привыкание, ослабление эффекта
Уменьшение дозы может вызвать устранение побочных эффектов.
Адреномиметики непрямого действия.
Эфедрин – алкалоид растения эфедра.
Механизм действия:
Вытесняет из везикул в пресинаптической мембране норадреналин и блокирует его обратное всасывание → увеличивает концентрацию медиатора. Оказывает и прямое действие на рецепторы. Действует не избирательно. Вызывает такие же эффекты как и адреналин, но менее выражено и более продолжительно. Так же он хорошо проникает через ГЭБ и возбуждает ЦНС.
Применение:
- При бронхиальной астме,
- При аллергиях немедленного типа
- При ринитах местно в нос
- Для расширении зрачка
- Для стимуляции ЦНС
Побочные эффекты:
- возбуждение
- бессонница
- тремор
- потеря аппетита
- повышение АД
- сердцебиение
Дата добавления: 2015-02-19; просмотров: 2595;