Адреномиметики.

Классификация адреномиметиков:

1. Адреномиметики прямого действия

· α,β-адреномиметики (неселективные) норадреналина гидротартрат (если вводить в кровь стимулирует преимущественно α1-адренорецепторы), адреналина гидрохлорид (применяют в практике).

· α-адреномиметики:

v неселективные – и α1 и α2 нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин, тетризолин

v селективные – преимущественно α1-адреномиметики фенилэфрин, этафедрин, мидодрин

· β1 β2-адреномтметики: изопреналин, орципреналин

· β1-адреномиметики (кардиоселективные) добутамин

· β2-адреномиметики – сальбутамол, сальметерол, фенотерол, тербуталин

2. Адреномиметики непрямого действия (симпатомиметики) – эфедрина гидрохлорид, фенилпропаноламин

3. Комбинированные препараты: аэрозоль «Беродурал» - фенотерол + ипратопия бромид, аэрозоль «Дитек» - фенотерол + кромолин-натрий, колдрекс – парацетомол, фенилэфрин, аскорбиновая кислота.

 

α, β – адреномитметики.

Адреналин и норадреналин – используются как препараты экстренной помощи.

Фармакологические эффекты.

Влияние на сосудистый тонус. Повышают сосудистый тонус за счет стимуляции α1- рецепторов сосудов, повышается АД, общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), преднагрузка на сердце и потребность миокарда в кислороде.

· Для норадреналина это основной эффект. Действует непродолжительное время, рефлекторно может быть вызвана брадикардия. (за счет мощного сужение сосудов→возбуждения барорецепторов→сосудистый центр→импульс в сердце→брадикардия)

· Влияние адреналина: стимулирует не только α1-ар сосудов кожи, органов, мозга, но и β2-ар в сосудах мышц, но слегка отсрочено → сначала идет повышение давления, затем может быть небольшая гипотония и затем небольшая волна.

Влияние на сердце:

· Норадреналин правктически не влияют, может быть рефлекторная брадикардия.

· Адреналин все фукции сердца стимулирует – повышается активность синоартериального узла, увеличивается скорость прохождения импульса, снижается рефрактерный период, увеличивается сердечный импульс. Иногда ЧСС может снижаться рефлекторно.

Влияние на глаз:

· Норадреналин почти не влияют

· Адреналин: расширяет зрачок – сокращается радиальная мышца глаза, снижается внутриглазное давление за счет уменьшениея секреции жидкости, улучшается отток

Влияние на мускулатуру бронхов:

· Норадреналин: не применяется

· Адреналин: за счет возбуждения β2-рецепторов они расширяются, устраняется бронхоспазм

Влияние на ЖКТ:

  • Норадреналин – почти не влияет
  • Адреналин: изменяет тонус и моторику т.к. в сфинктерах есть и α и β адренорецепторы – это эффекты побочные

Влияние на обмен веществ:

  • Адреналин: стимулирует расщепление гликогена и увеличивает концентрацию глюкозы в крови, стимулирует липолиз → увеличивается содержание жирных кислот в крови.

Показания к применению.

Препараты экстренной помощи. Вводить энтерально нельзя. Норадреналин вводят только внутривенно (т.к. сужает сосуды и может быть некроз). Быстро вызывает привыкание. Адреналин можно вводить в/в (5 минут), п/к:

  • Анафилактический шок
  • Острая сердечная, сосудистая недостаточность
  • Купирование бронхоспазма ( в том числе и у детей)
  • При гипогликемической коме
  • Для устранения атрио-вентрикулярного блока
  • При остановке сердца
  • Как сосудосуживающее вещество с анестетиками

Побочные эффекты.

  • Головные боли
  • Нарушение дыхание
  • Аритмии сердца
  • Некроз ткани на месте инъекции

Адреналин может вызвать:

  • Гипоксия миокарда (особенно у детей)
  • Аритмогенное действие на фоне галотана (фторотана) – наркоз

 

α1-адреномиметики.

Селективные.

Отличаются большей избирательностью, влияют на α1-ар сосудов → сужение сосудов, повышение АД. Функцию сердца почти не изменяет, но может быть рефлекторная брадикардия. Проникают ч/з ГЭБ → возбуждающий эффект. Действие более продолжительно до 1 часа.

Неселективные.

Оказывают выраженное влияние в том числе на внесинаптические α2-ар. Системно не применяют, чаще в качестве капель в нос, что бы вызвать мощный сосудосуживающий эффект (антикогонгестивное – антисопливое) действуют быстро 5-10 минут и длительно 6-12 часов. Применяют при ринитах любой природы, как симптоматическую терапию. Длительно применение может привести к атрофии слизистой.

β1, β2-адреномиметики.

Оказывают стимулирующее действие на β1-ар сердца: повышают автоматизм, возбудимость, проволдимость, и β2-ар гладких мышц бронхов, расширяют бронхи. Так же уменьшают тонус ЖКТ. Чаще применяют как бронходилятаторы.

Применение:

  • Профилактика и купирования бронхиальной астмы в виде ингаляций
  • При брадиаритмиях (оч. редко)

β1-адреномиметик.

Добутамин: оказывает сильное инотропное (повышение сократимости) влияние на сердечную мышцу. Синтетический препарат подобен дофамину. Увеличивает силу сокращений→увеличивает сердечный выброс→ЧСС не изменяется или повышается (чуть-чуть). На фоне гипоксии снижает давление в легочных капиллярах. Применяют при отеках легких, острой сердечной недостаточности. Разрушается монаминоксидазой, действует 2-3 минуты.

β2-адреномиметики.

Более избирательного действия на гладкую мускулатуру бронхов → расширяют их, меньше вызывают побочных эффектов, стимулируют рецепторы матки и вызывают ее расслабление→сохранение плода.

Применение:

  • Препараты первой линии для лечения бронхоспазма
  • Купирование бронхообструкции
  • Угроза не вынашивания беременности: «Партусистен»

Применяются ингаляционно, внутрь, парентерально.

Побочные эффекты:

  • Беспокойство
  • Серцебиение
  • Тремор пальцев
  • Головокружение, головная боль
  • Потливость
  • Привыкание, ослабление эффекта

Уменьшение дозы может вызвать устранение побочных эффектов.

 

Адреномиметики непрямого действия.

Эфедрин – алкалоид растения эфедра.

Механизм действия:

Вытесняет из везикул в пресинаптической мембране норадреналин и блокирует его обратное всасывание → увеличивает концентрацию медиатора. Оказывает и прямое действие на рецепторы. Действует не избирательно. Вызывает такие же эффекты как и адреналин, но менее выражено и более продолжительно. Так же он хорошо проникает через ГЭБ и возбуждает ЦНС.

 

Применение:

  • При бронхиальной астме,
  • При аллергиях немедленного типа
  • При ринитах местно в нос
  • Для расширении зрачка
  • Для стимуляции ЦНС

Побочные эффекты:

  • возбуждение
  • бессонница
  • тремор
  • потеря аппетита
  • повышение АД
  • сердцебиение

 








Дата добавления: 2015-02-19; просмотров: 1605; ЗАКАЗАТЬ НАПИСАНИЕ РАБОТЫ


Поиск по сайту:

При помощи поиска вы сможете найти нужную вам информацию, введите в поисковое поле ключевые слова и изучайте нужную вам информацию.

Поделитесь с друзьями:

Если вам понравился данный ресурс вы можете рассказать о нем друзьям. Сделать это можно через соц. кнопки выше.
helpiks.org - Хелпикс.Орг - 2014-2019 год. Материал сайта представляется для ознакомительного и учебного использования. | Поддержка
Генерация страницы за: 0.005 сек.