Клиническое применение. Для дифенгидрамина, как и для остальных блока-торов Н1-рецепторов, имеется широкий спектр по­казаний к применению: лечение симптомов аллергии

Для дифенгидрамина, как и для остальных блока-торов Н1-рецепторов, имеется широкий спектр по­казаний к применению: лечение симптомов аллергии

ТАБЛИЦА 15-1. Свойства наиболее распространенных блокаторов H1-рецепторов

Препарат Путь введения Доза, мг Продолжительность действия, ч Седативный эффект Противорвотный эффект
Дифенгидрамин (бенадрил, димедрол) внутрь, В/M, В/В 50-100 3-6 +++ ++
Дименгидринат (драмамин) внутрь, в/м, в/в 50-100 3-6 +++ ++
Хлорфенирамин (хлор-триметон) внутрь В/M, В/В 2-12 5-20 4-8 ++
Гидроксизин (атаракс, вистарил) внутрь, в/м 25-100 4-12 +++ ++
Прометазин (фенерган, пипольфен) внутрь, В/M, В/В 12,5-50 4-12 +++ +++

Примечание:О — эффекта нет;

++ — умеренный эффект; +++ — выраженный эффект.

(например, зуд, ринит, конъюнктивит), профилак­тика укачивания в транспорте, лечение вестибу­лярных расстройств (например, болезнь Менъера), седация. Одни эффекты обусловлены блокадой H1-рецепторов, другие — блокадой м-холинорецепто-ров. Хотя блокаторы Н1рецепторов предотвраща­ют опосредованный гистамином бронхоспазм, они неэффективны при лечении бронхиальной астмы, в патогенезе которой ведущую роль играют иные медиаторы. Блокаторы H1 -рецепторов предупреж­дают гипотензивное действие гистамина только в сочетании с блокаторами Н2-рецепторов. Таким образом, при острых анафилактических реакциях ценность блокаторов Н1-рецепторов невелика. Благодаря противорвотному и умеренному гипно­тическому эффекту блокаторы Н1-рецепторов ши­роко используют для премедикации (особенно ди-фенгидрамин, прометазин и гидроксизин). Хотя блокаторы Н1-рецепторов вызывают седативную реакцию, они не влияют на вентиляционный драйв или даже усиливают его, если только не сочетать их с другими седативными средствами.

Дозировка

Обычная доза дифенгидрамина для взрослых при назначении внутрь, в/м и в/в составляет 50 мг (0,5-1,5 мг/кг) каждые 4-6 ч. (Дозы других блока­торов Н1-рецепторов см. в табл. 15-1.)

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Препараты, угнетающие ЦНС (барбитураты, опи-оиды), потенцируют седативный эффект блокато­ров Н1-рецепторов.

2. БЛОКАТОРЫ Н2-РЕЦЕПТОРОВ

(Циметидин, ранитидин и фамотидин)

Механизм действия

Циметидин, ранитидин и фамотидин являются конкурентными антагонистами Н2-рецепторов.

Клиническое применение

Блокаторы Н2-рецепторов подавляют секрецию кис­лоты в желудке. Они высокоэффективны в лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдрома Золлингера-Эллисона и рефлюкс-эзофагита. Уменьшая объем и кислотность желу­дочного сока, блокаторы Н2-рецепторов снижают периоперационный риск аспирационной пневмонии. Эти препараты повышают рН только той порции желудочного сока, которая выделилась в просвет желудка уже после их применения (табл. 15-2).

При сочетанием применении блокаторы H1- и Н2-рецепторов смягчают проявления лекарствен­ной аллергии (которая часто возникает, например, после инъекции химопапаина в дегенерированный межпозвоночный диск в поясничном отделе). Хотя предварительное введение препаратов этих двух групп не влияет на высвобождение гистамина, АД снижается в меньшей степени.

Побочные эффекты

В редких случаях при быстром в/в введении циме-тидина или ранитидина развиваются артериальная гипотония, брадикардия и остановка сердца. Чаще это происходит при инъекции циметидина боль­ным, находящимся в критическом состоянии. Фа­мотидин, наоборот, абсолютно безопасен при введении терапевтической дозы в/в в течение 2 мин. Понижая рН желудочного сока, блокаторы Н2-ре-цепторов изменяют состав бактериальной флоры желудка (клиническое значение данного феномена остается неясным). Осложнения при длительном применении циметидина включают гепатотоксич-ность (повышение уровня трансаминаз сыворотки), нефротоксичность (повышение уровня креатинина сыворотки), гранулоцитопению и тромбоцитопе-нию. Циметидин связывается с рецепторами анд-рогенов, что изредка вызывает гинекомастию и импотенцию. Психические расстройства, обуслов­ленные циметидином, варьируются от сонливости до судорог и чаще возникают у пожилых людей. Ранитидин и фамотидин, наоборот, не взаимодей­ствуют с рецепторами андрогенов и плохо проника­ют через гематоэнцефалический барьер.

ТАБЛИЦА 15-2. Фармакология препаратов, применяемых для профилактики аспирационной пневмонии

Препарат действия, ч Начало действия Продолжительность Кислотность желудочного сока Объем содержимого желудка Тонус НПС
Циметидин (тагамет) 1 -2 ч 4-8 ↓↓↓ ↓↓
Ранитидин (зантак) 1 -2 ч 8-10 ↓↓↓ ↓↓
Фамотидин (пепсид) 1-3 ч 10-12 ↓↓↓ ↓↓
Антациды (бицитра, полицитра) 5- 10 мин   0,5-1 ↓↓↓
Метоклопрамид (реглан, церукал) в/в: 1-3 мин внутрь: 30-60 мин1 1-2 ↓↓ ↑↑

Примечание: 0 — эффекта нет;

↑ — увеличивает (незначительно, умеренно, выраженно);

↓ — уменьшает (незначительно, умеренно, выраженно); НПС — нижний пищеводный сфинктер. 1 При приеме внутрь начало и продолжительность действия метоклопрамида непредсказуемы.

 








Дата добавления: 2015-01-29; просмотров: 586; ЗАКАЗАТЬ НАПИСАНИЕ РАБОТЫ


Поиск по сайту:

При помощи поиска вы сможете найти нужную вам информацию, введите в поисковое поле ключевые слова и изучайте нужную вам информацию.

Поделитесь с друзьями:

Если вам понравился данный ресурс вы можете рассказать о нем друзьям. Сделать это можно через соц. кнопки выше.
helpiks.org - Хелпикс.Орг - 2014-2021 год. Материал сайта представляется для ознакомительного и учебного использования. | Поддержка
Генерация страницы за: 0.011 сек.