Метилдопа и клонидин (клофелин) Применение

Метилдопа, аналог леводопы, встраивается в путь синтеза норадреналина, что приводит к образова­нию α-метилнорадреналина и α-метиладреналина. Эти ложные медиаторы стимулируют α-адреноре-цепторы, особенно α₂-адренорецепторы ЦНС, что угнетает высвобождение норадреналина в синап-тическую щель и снижает симпатический тонус. ОПСС и АД снижаются (данный эффект достигает максимума через 4 ч после введения). Почечный кровоток не изменяется или увеличивается. J.

Метилдопа используется для лечения реактив­ной артериальной гипертензии, обусловленной от­меной клонидина. У 20 % больных после примене­ния метилдопы проба Кумбса положительная, что при необходимости гемотрансфузии затрудняет интерпретацию пробы на индивидуальную совмес­тимость с эритроцитами донора.

В исследованиях, имевших целью оценить анес­тетический эффект клонидина, назначаемого внутрь (3-5 мкг/кг), в/м (2 мкг/кг), в/в (1-3 мкг/кг), чрескожно (высвобождение 0,1-0,3 мг/сут), интрате-кально (75-150 мкг) и эпидурально (1-2 мкг/кг), обнаружилось, что клонидин снижает потреб­ность в анестетиках и аналъгетиках, оказывает седативный эффект и устраняет чувство тревоги. - При общей анестезии клонидин поддерживает ста­бильность гемодинамики за счет снижения уровня катехоламинов. Клонидин увеличивает продолжи­тельность регионарной анестезии, включая блока­ду периферических нервов. Прямое влияние кло­нидина на спинной мозг может быть опосредовано стимуляцией постсинаптических α₂-адренорецеп-торов задних рогов. Прочие благоприятные эф­фекты клонидина включают уменьшение озноба в послеоперационном периоде, устранение обуслов­ленной опиоидами мышечной ригидности, ослаб­ление симптомов отмены опиоидов; кроме того, клонидин используют как вспомогательное сред­ство в лечении некоторых хронических болевых синдромов. К неблагоприятным побочным эффек­там относят брадикардию, артериальную гипото­нию, избыточную седацию, депрессию дыхания и сухость во рту.

Хотя метилдопа и клонидин являются адрено-миметиками, они также угнетают симпатическую импульсацию, проявляя свойства симпатолитиков.